1-арилзамещенные, например пиретанид (A61K31/402)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/402 1-арилзамещенные, например пиретанид(150)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.
Способы лечения болезни гоше // 2781242
Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложены способы лечения болезни Гоше у пациента, который является быстрым метаболизатором по CYP2D6 с легкой степенью печеночной недостаточности или с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности.
Изобретение относится к ветеринарии. Способ лечения неоперабельного плоскоклеточного рака ротовой полости у кошек включает пероральное введение 1 раз в день ежедневно с интервалом 22-26 часов пожизненно Петкам в дозе 0,05-0,2 мг/кг веса тела животного.
Изобретение относится к применению биологически активных веществ класса 2-аминопирролов, а именно к этиловому эфиру (5Е)-2-амино-5-[2-(4-метилфенил)-2-оксоэтилиден]-1-(3-нитрофенил)-4-оксо-1H-4,5-дигидропиррол-3-карбоновой кислоты, общей формулы в качестве анальгетических средств.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к жидкой лекарственной форме для перорального введения для лечения и/или профилактики гриппа и/или ОРВИ. Жидкая лекарственная форма для перорального введения для лечения и/или профилактики гриппа и/или ОРВИ, содержащая 2-(имидазол-4-ил)этанамид пентандиовой-1,5 кислоты или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном количестве и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, где указанные вспомогательные вещества выбраны из группы, включающей стабилизатор, консервант, загуститель, подсластитель, ароматизатор и воду в следующих количествах, мас.%: стабилизатор 12,6-40,0; консервант 0-5,0; загуститель 0-5,0; подсластитель 0-50,0; вода qs, при этом рН жидкой лекарственной формы составляет от 3 до 8.
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего бактериального вагиноза, ассоциированного с герпетической инфекцией. Способ включает двухэтапную терапию.
Изобретение относится к применению 4-((гет)ароил)-3-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5-(R2-тио)-1,5-дигидро-2H-пиррол-2-онов общей формулы I, где R=2-фурил (а), 4-C6H5Cl (b), Ph (с); R2=Ph (a), Bn (b), СН2СН2ОН (с), в качестве противотуберкулезного средства.
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.
Изобретение относится к 4-(ароил)-3-гидрокси-1-(2-гидроксифенил)-5-(фенилтио)-1,5-дигидро-2H-пиррол-2-онам, обладающим противомикробной активностью. Технический результат заключается в получении новых соединений, обладающих противомикробной активностью, которые могут быть использованы в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств с противомикробными свойствами.
Группа изобретений относится к лечению сердечно-сосудистых заболеваний. Фармацевтическая композиция для перорального введения для снижения гидроперекисей липидов в клеточных мембранах включает 2,5-100 мг гидроксипроизводного аторвастатина или его фармацевтически приемлемой соли и масло, включающее омега-3 жирную кислоту, при этом омега-3 жирная кислота включает по меньшей мере 95 масс.% этилэйкозапентаеноата от всех присутствующих жирных кислот или по меньшей мере 95 масс.% этилдокозагексаеноата от всех присутствующих жирных кислот.
Изобретение относится к области медицины, конкретно к 2-амино-1-(4-бромфенил)-5-(3,3-диметил-2-оксобутилиден)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-пиррол-3-карбоксамиду формулы I, который проявляет цитотоксическую активность в отношении опухолевых клеток человека и может найти применение для лечения онкологических заболеваний.
Изобретение относится к аморфной форме соединения, представленного формулой (I), причем порошковая рентгеновская дифрактограмма аморфной формы не имеет какого-либо острого дифракционного пика и имеет широкий и пологий дифракционный пик при значении угла 2θ от 10° до 25°, а также к способу его получения.
Композиции для лечения легочного фиброза // 2747801
Настоящее изобретение относится к соединению формулы или его фармакологически приемлемой соли, где: В выбран из группы, состоящей из: R1 и R3 независимо представляют собой СН или N; R2 представляет собой СН или С=O; R5-R9 независимо представляют собой С или N; Q независимо выбран из алкила, гидрокси, амино и замещенного амино, выбранного из группы, состоящей из -NHSO2CH3, -NHCOH, -NHCONHCH3, -NHCONHCH2CH3, -NHSO2NHCH3, -NHSO2NHCH2CH3 и -NHCOCH3; n равно 0, 1 или 2; D представляет собой: R10-R14 независимо представляют собой С, N или S; Т независимо выбран из С1-6алкила и галогена; и m равно 0, 1, 2, 3 или 4, при этом D не может представлять собой незамещенный фенил, и Q не может представлять собой гидрокси, когда n равно 1 и все R5-R9 представляют собой С.
Настоящее изобретение относится к новым соединениям замещенного N-(3-фторпропил)пирролидина формулы (I-A), где R1 и R2 представляют независимо атом водорода или атом дейтерия, A представляет атом кислорода или азота и SERM-F представляет фрагмент селективного модулятора эстрогенового рецептора, включающий арильную или гетероарильную группу, связанную с расположенной рядом группой "A", как определено в формуле изобретения.
Производные пирролидина // 2740019
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 и R2 указаны в формуле изобретения, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Данные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут применяться для лечения или профилактики mGluR5-опосредованных нарушений, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, когнитивные нарушения и ухудшение памяти, а также острая и хроническая боль.
Группа изобретений относится к медицине и касается способа диагностики эндотелиальной дисфункции при метаболических нарушениях у больных с ишемической болезнью сердца второго функционального класса, включающего определение содержания в крови общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, холестерина липопротеинов высокой плотности и триацилглицеридов, где перед определением содержания в крови общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, холестерина липопротеинов высокой плотности и триацилглицеридов, измеряют артериальное давление, интенсивность перекисного окисления липидов, концентрацию малонового диальдегида, активность антиокислительной системы, содержание суммарных метаболитов оксида азота, и при отклонении интенсивности перекисного окисления липидов от нормы в 1,8 раза, концентрации малонового диальдегида от нормы в 1,6 раза, активности антиокислительной системы от нормы в 1,9 раза, содержания суммарных метаболитов оксида азота от нормы в 1,7 раза, гипертонии, судят о наличии эндотелиальной дисфункции при метаболических нарушениях у больных с ишемической болезнью сердца второго функционального класса.
Новые производные пирролидина // 2736498
Изобретение относится к (2S,4R)-4-[4-(5-метил-тетразол-2-ил)-2-трифторметил-бензолсульфонил]-1-(1-трифторметил-циклопропанкарбонил)-пирролидин-2 карбоновой кислоты (1-циано-циклопропил)-амиду или его фармацевтически приемлемой соли.
Новые соединения // 2734256
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью в отношении убиктивин-С-терминальной гидролазы 30. В формуле (I) каждый из R1a, R1b, R1c, R1d, R1e и R1g представляет собой водород; R1f представляет собой водород, или R1f вместе с R2 образует пирролидиновое кольцо, замещенное оксогруппой; R2 представляет собой водород или C1-С6алкил, или R2 вместе с R1f образует пирролидиновое кольцо, замещенное оксогруппой; X представляет собой C(R3)(R4), где каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород, циано или C1-С6алкил; L представляет собой ковалентную связь, -SO2-, -С(О)-, -CONR5-, -С(O)-С1-С6алкилен, -С(O)-С2-С6алкенилен или -С2-С6алкенилен; А представляет собой замещенное 5-6-членное моноциклическое гетероарильное или фенильное кольцо или замещенное 8-12-членное бициклическое гетероарильное или нафтильное кольцо, где указанные гетероарильные кольца содержат от 1 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, где кольцо А замещено одной группой -Q1-(R6)n, где n равен 1; и дополнительно возможно замещено одной, двумя или тремя группами -Q1-(R6)n, где n равен 0; n представляет собой 0 или 1; когда n равен 0, Q1 представляет собой галоген, циано, оксо, -CONR7R8, -C1-С6алкил или -C1-С6алкокси, где указанный C1-С6алкил возможно замещен одним или более чем одним галогеном; когда n равен 1, Q1 представляет собой ковалентную связь, атом кислорода, -С1-С6алкилен или -SO2NR7-; R6 представляет собой фенильное кольцо, 3-6-членное циклоалкильное кольцо, 5-6-членное гетероциклильное кольцо, содержащее один атом азота, или 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из азота, кислорода и серы; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или C1-С6алкил, где R6 возможно замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, циано, -С1-С6алкила и -C1-С6алкокси, где указанный C1-С6алкил возможно замещен одним или более чем одним галогеном.
Противогрибковые агенты // 2727520
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой 2-(1,5-диметил-3-фенил-1Н-пиррол-2-ил)-N-(4-(4-(5-фторпиримидин-2-ил)пиперазин-1-ил)фенил)-2-оксоацетамид, или к его фармацевтически приемлемой соли.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение представляет собой способ лечения злокачественной опухоли крови, включающий введение индивидууму ингибитора CDK, соответствующего формуле:, или его фармацевтически приемлемой соли, где: R1 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена и галогенметила; каждый из R2 и R3 независимо выбран из гидрокси и -OR8, где R8 представляет собой C1-C10-алкил; R4 представляет собой -CH2OH; и R9 представляет собой водород или метил; и венетоклакса или его фармацевтически приемлемой соли.
Применение производных n,n"-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов для терапии депрессии // 2726313
Изобретение относится к применению соединения, являющегося отрицательным модуляторам каинатных рецепторов общей формулы (I), а также применению фармацевтической композиции, включающей соединения общей формулы (I) для лечения и/или предотвращения депрессивного расстройства, тревожного расстройства и/или расстройства, связанного со стрессом.
Изобретение относится к области медицины, дерматологии, а именно к средству для наружной терапии дерматозов, выбранных из ряда: инфекции кожи, дерматозы, дерматиты, псориаз, ксерозы и кератозы, включающему активные и вспомогательные вещества.
Синергистические комбинации ауристана // 2717570
Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована при лечении рака. Способ лечения рака у субъекта включает совместное введение субъекту, нуждающемуся в этом, 2-метилаланил-N-[(3R,4S,5S)-3-метокси-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-метокси-2-метил-3-оксо-3-{[(1S)-2-фенил-1-(1,3-тиазол-2-ил)этил]амино}пропил]пирролидин-1-ил}-5-метил-1-оксогептан-4-ил]-N-метил-L-валинамида или его фармацевтически приемлемой соли и ингибитора PI3K-mTOR, выбранного из PF-384 и его фармацевтически приемлемых солей.
Изобретение относится к соединениям указанной ниже формулы или их фармакологически приемлемым солям, которые могут найти применение для профилактического или терапевтического лечения фиброза почек и/или печени, для предотвращения, снижения степени или замедления отмирания клеток почечных канальцев, предотвращения, снижения степени или замедления накопления жира в печени или восстановления нормальной структуры ткани у субъекта.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли. В соединении формулы (I): R1 выбран из Н, NH2 или С1-6 алкила, С3-6 циклоалкила, 3-6-членного гетероциклоалкила, фенила, 5-6-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; R2, R3 независимо выбраны из Н, галогена или С1-3 алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 R; X выбран из О или S; если X выбран из О или S, то R4 выбран из Н или С1-3 алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 R; R5 выбран из Н, галогена или СН3, CH3-S(=O)-, CH3-S(=O)2-, CH3S, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; n выбран из 0, 1, 2 или 3; кольцо А выбрано из фенила или 5-6-членного гетероарила; L1 выбран из простой связи, -С(=O)-, -О-, -NH-, -С(=O)O-, -C(=O)NH-, -S(=O)2-, -S(=O)-, -(CRR)1-3-; L2 выбран из простой связи, -(CRR)1-3-, -О-, -S-; L3 выбран из -(CRR)-, -С(=O)-; L4 выбран из простой связи, -(CRR)1-3-; R выбран из Н, F, Cl, Br, I или С1-3 алкила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R'; R' выбран из F, Cl, Br, I; «гетеро-» относится к гетероатому или гетероатомной группе и выбран из -NH-, -О-, -S-; в любом из случаев, определенных выше, количество гетероатомов или гетероатомных групп независимо выбрано из 1, 2 или 3.
Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.
Изобретение относится к гомосеринлактоновому производному формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R обозначает группу, выбранную из тиенила, фурила и пирролила, причем указанная группа может являться монозамещенной, дизамещенной или тризамещенной заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, нитро и С1-6 алкил.
Изобретение относится к соединениям, представляющим собой производные пирролидинона, которые являются ингибиторами метионинаминопептидазы и могут быть использованы для лечения опухолевых новообразований.
Бициклические конденсированные гетероарильные или арильные соединения в качестве модуляторов irak4 // 2684324
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формул IIс или IIе, где R1 представляет собой C1-С6алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород или фтор; R5a и R5b независимо представляют собой водород или C1-С3алкил; и R6 представляет собой водород.
Изобретение относится к метансульфонату 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона формулы (II), где обозначение означает, что двойная связь имеет конфигурацию Z или Е.
Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1 // 2675792
Изобретение относится к соединениям формулы IIгде А представляет собой , В представляет собой В2, и R5 представляет собой R5b;В2 представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В2 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкил-O(С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)галогеналкила, -CN и 6-членного гетероарила, причем любой 6-членный гетероарил возможно замещен одним или более чем одним (C1-С6)алкилом или (С1-С6)галогеналкилом; R1 представляет собой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил, причем любой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил R1 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, -CN, (С1-С6)алкила и (С1-С6)галогеналкила; одна из групп R3b представляет собой атом галогена, -CN или (С1-С6)алкил, а остальные группы R3b независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила и (C1-С6)галогеналкила; R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил или (С1-С6)галогеналкил; R5b представляет собойи их солям.
Бензотиофеновое соединение // 2667507
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой -O- или -CH2-, n имеет значение от 1 до 3, R1 представляет собой -H, галоген или низший алкил, R2 и R3 являются каждый одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой -H, галоген, низший алкил или галоген-низший алкил, R4 представляет собой -Lk-NH-R0, Lk представляет собой низший алкилен или связь, R0 представляет собой низший алкил, низший алкилен-OH или циклоалкил, и R5 представляет собой -H или низший алкил.
Ингибитор вируса гепатита в (вгв) // 2666727
Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам вируса гепатита В (ВГВ, HBV) в качестве химиотерапевтических средств для лечения ВГВ. Эти соединения связываются с кор-антигеном ВГВ и вызывают формирование аберрантных вирусных капсид, не несущих вирусный геном, что приводит к образованию и секреции дефектных (невирулентных) вирусных частиц.
Изобретение относится к группе соединений формулы (I), содержащих хроменовое ядро, или их фармацевтически приемлемым солям, где: R1 представляет собой незамещенный C1-C6 алкил или C1-C6 алкил, замещенный посредством С3-C6 циклоалкила; X выбран из -ОН или -N(R2)(R3); R2 и R3 независимо выбраны из водорода, незамещенного C1-C6 алкила, C1-C6 алкила, замещенного посредством -N(R')(R''), причем R' и R'' независимо выбраны из Н или С1-С4 алкила, или насыщенного 6-членного гетероцикла, который содержит атом N, незамещенный или замещенный посредством С1-С4 алкила; или R2 и R3 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, где указанный гетероцикл содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода или серы, и где гетероцикл необязательно замещен посредством С1-С4 алкила; R4 представляет собой галоген, а также к способу их получения.
Бензиламиновые производные // 2660421
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из группы, состоящей из циано, галогена и метила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R3 выбран из группы, состоящей из галогена и метила; R4 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С6-алкила; R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила; R9 выбран из группы, состоящей из C1-С6-алкила и C1-С6-алкокси; и X выбран из связи СН2 и О.
Изобретение относится к новым анальгетическим средствам на основе 5-арил-4-бензоил-3-гидрокси-1-(4-гуанидилсульфонилфенил)-3-пирролин-2-онов. Анальгетическая активность соединений I-III превосходит активность метамизола-натрия и по анальгизирующему действию сравнима с действием нимесулида.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному бензоазепина формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где R1 представляет собой гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу или , где А отсутствует или представляет собой низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой; R6 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, пятичленную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую 3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, которая может быть замещена низшей алкильной группой, пятичленную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую один атом азота, которая может быть замещена оксогруппой, или карбамоильную группу, которая может быть замещена низшей алкильной группой; R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; R3 представляет собой низшую алкильную группу, которая может быть замещена 1-3 атомами фтора, или атом галогена; R4 представляет собой низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 атомами галогена, пятичленную ароматическую моноциклическую гетероциклическую группу или пятичленную неароматическую моноциклическую гетероциклическую группу (при условии, что каждая из этих гетероциклических групп содержит один атом азота, два атома азота, или один атом азота и один атом кислорода в кольце, и может содержать низшую алкильную группу); и R5 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или атом галогена.
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (IVa):или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер. В формуле (IVa): (i) R1 и R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 3-20-членный гетероциклил и R4 представляет собой водород; или (ii) R3 и R4 вместе образуют двойную связь и вместе с R1 и атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-20-членный гетероарил; R2 представляет собой водород, C1-6алкил или отсутствует; R5 представляет собой водород; R6 и R7 представляют собой водород; m равно 0; n равно 1; и где гетероциклил или гетероарил могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из C1-6алкила.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R4 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой; и когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIc), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода и замещенную карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, X представляет собой CH2, O или -NR5 и R5 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода.
Замещенные пирролидины в качестве ингибиторов фактора xia для лечения тромбоэмболических заболеваний // 2636050
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Соединения общей формулы (I) являются ингибиторами фактора XIa и пригодны для профилактики и/или лечения тромбоэмболических заболеваний.
Изобретение относится к этиловому эфиру 2-(((Z)-амино((Z)-2,4-диоксо-5-(2-оксо-2-фенилэтилиден)пирролидин-3-илиден)метил)амино)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиофенкарбоновой кислоты формулы:,обладающему анальгетической активностью.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения глазного повышенного давления. Офтальмическая композиция для лечения глазного повышенного давления содержит по меньшей мере один терапевтически активный агент в концентрации от 0,01 до 0,12% (масса/объем), по меньшей мере один агент тоничности - глицерин или маннитол, солюбилизатор - полисорбат 80 и консервант - бензалкония хлорид.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным метилбензолсульфонамида формулы (I), где Х=О, Ar=4-Me-C6H4 (a); Х=О, Ar=4-Cl-C6H4 (б); Х=NH, Ar=4-Cl-C6H4 (в). Технический результат: получены новые соединения, обладающие анальгетической активностью.
Гидроксиметилфурфуральное производное // 2621703
Изобретение относится к новому гидроксиметилфурфуральному производному, представленному общей формулой I, где R - радикал формулы (I), которое входит в состав продукта, полученного тепловой обработкой стебля спаржи с горячей водой, способу его получения, а также к способу индукции белка теплового шока или регуляции автономной нервной системы и индукции антистрессового действия.
Производное фенилпиррола // 2618228
Изобретение относится к новым производным фенилпиррола формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые пригодны для предотвращения или лечения таких заболеваний, как деменция, болезнь Альцгеймера, синдром дефицита внимания и гиперактивности, шизофрения, эпилепсия, “центральная” судорога, ожирение, сахарный диабет, гиперлипидемия, нарколепсия, идиопатическая гиперсомния, индуцированный поведением синдром недостаточного сна, синдром апноэ во сне, нарушение циркадного ритма, парасомния, связанное со сном нарушение движения, инсомния и депрессия или аллергический ринит.
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению – 1-[2-(2-пирролидинил)этил]-пиперидин-2,6-диону, лекарственному средству и фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного средства и способу лечения заболеваний верхних дыхательных путей.
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения атеросклероза и гипертриглицеридемии. Для этого вводят соединение формулы или формулы в эффективном количестве.
Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для уничтожения паразитов у животных. Заявленная композиция для лечения или предотвращения паразитарной инвазии у животного включает, по меньшей мере, одно соединение 1-арилпиразола в первом ветеринарно приемлемом носителе, по меньшей мере, одно соединение формамидина во втором ветеринарно приемлемом носителе и необязательно, по меньшей мере, один ингибитор кристаллизации, где соединение(я) 1-арилпиразола и первый ветеринарно приемлемый носитель вместе компартментализованы и не имеют контакта через жидкость с соединением(ями) формамидина и вторым ветеринарно приемлемым носителем.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения когнитивных расстройств. Фармацевтическая композиция включает фармацевтически эффективный ингибитор холинэстеразы, выбранный из физостигмина и галантамина, и соединение формулы I.
