С атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 4, например клебоприд, фентанил (A61K31/4468)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4468                     С атомом азота, непосредственно присоединенным в положении 4, например клебоприд, фентанил(85)
Способ проведения анестезии при лазерной коррекции у детей // 2769417
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при лазерной коррекции зрения в детском возрасте. Для этого проводят сочетанную общую анестезию с использованием ларингеальной маски.

Новое соединение бифенила или его соль // 2765152
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему ингибирующей активностью в отношении LSD1, ингибитору LSD1, фармацевтической композиции и противоопухолевому агенту на их основе, способу лечения пациента с острым миелоцитным лейкозом человека и мелкоклеточным раком легких, а также их применению в производстве такого противоопухолевого агента.

Способ анестезиологической защиты при выполнении оперативных вмешательств на позвоночнике у взрослых пациентов // 2754837
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и может быть использовано при оперативных вмешательствах на поясничном отделе позвоночника для профилактики повреждающего действия стресс-индуцированных факторов хирургической агрессии на гомеостаз организма.
Способ комбинированной анестезии у пациентов, подвергающихся резекции лёгкого // 2746361
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано для комбинированной анестезии у пациентов, подвергающихся резекции легкого. Для этого после адекватной прооксигенации проводят индукцию в наркоз путем внутривенного болюсного введения: пропофола 1,5-2 мг/кг, рокурония бромида 0,5 мг/кг, фентанила 2-3 мкг/кг, лидокаина 1,5 мг/кг, кетамина 0,5 мг/кг.

Конъюгаты антитела к staphylococcus aureus с рифамицином и их применение // 2731055
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение конъюгата антитело-антибиотик для лечения бактериальной инфекции, вызванной одним или более из Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophytics или Staphylococcus simulans, содержащее WTA (тейхоевая кислота клеточной стенки) β антитело, фармацевтическую композицию для лечения бактериальной инфекции, вызванной одним или более из Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus или Staphylococcus simulans, способ лечения бактериальной инфекции у пациента, инфицированного одним или более из Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus или Staphylococcus simulans, способ уничтожения внутриклеточного Staphylococcus aureus в клетках пациента, инфицированного Staphylococcus aureus, без уничтожения клеток-хозяев, способ получения соединения конъюгата антитело-антибиотик, набор для лечения инфекции, вызванной Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus и/или Staphylococcus simulans, и промежуточное соединение антибиотик-линкер для получения конъюгата антитело-антибиотик.
Способ проведения общей комбинированной анестезии по закрытому контуру у пациентов высокого анестезиологического риска // 2718530
Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при различных видах оперативных вмешательств у пациентов высокого анестезиологического риска. Для этого проводят премедикацию гидроксизина гидрохлоридом и диазепамом.
Способ предотвращения острой боли при выполнении химического плевродеза после радикальных торакопластических операций онкологического характера // 2712918
Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии и реаниматологии в онкологии, и предназначено для предотвращения острой боли при проведении химического плевродеза в послеоперационном периоде в связи с наличием рецидивирующих плевритов, спонтанного пневмоторакса после радикальных торакопластических операций при раке легкого.

Трансдермальный пластырь для введения фентанила // 2708563
Группа изобретений относится к медицине и раскрывает пластырь для трансдермального введения суфентанила. Пластырь содержит подложку, резервуар, расположенный на подложке, причем пластырь с нерегулируемой скоростью для введения субъекту через кожу суфентанила предназначен для использования в целях обезболивания на протяжении длительного периода времени.

Использование 3,4,5-триметокси-n'(2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-илиден)бензогидразида гидрохлорида в качестве анксиолитического средства // 2691454
Настоящее изобретение относится к применению 3,4,5-триметокси-N’(2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-илиден)бензогидразида гидрохлорида в качестве анксиолитического средства. Технический результат – выявление выраженной анксиолитической активности и антикомпульсивного эффекта 3,4,5-триметокси-N’(2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-илиден)бензогидразида гидрохлорида.
Способ профилактики ателектаза // 2690944
Изобретение относится к области медицины, а именно к хирургии, и предназначено для профилактики ателектаза при робот-ассистированных или лапароскопических операциях. Перед операцией проводят индукцию общей анестезии Рокуронием 0,6-1,2 мг/кг и Цисатракуриумом 0,15-0,2 мг/кг в комбинации с индукционными дозами пропофола 1,5-2 мг/кг и фентанила 3-5 мкг/кг.

Замещенные 1,2,5-триметил- и 2,2,6,6-тетраметил-4-аминопиперидины, обладающие антиишемическим действием // 2686317
Изобретение относится к новой группе замещенных полиалкил-4-аминопиперидинов общей формулыи их фармацевтически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам общей формулы (Iа, б ⋅ HCl).

Замещенные никотинимидные ингибиторы втк, их получение и применение в терапии раковых, воспалительных и аутоиммунных заболеваний // 2677884
Изобретение относится к группе конкретных соединений, указанных в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Также предложены соединение формулы IId или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, применение соединений и способ необратимого ингибирования тирозинкиназы Брутона.
Способ проведения обезболивания при выполнении витреоретинальных операций // 2662423
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для проведения обезболивания при выполнении витреоретинальных операций. Для этого за 10-15 минут до операции проводят премедикацию: внутривенно вводят 5-10 мг сибазона, 0,05-0,1 мг фентанила и 0,5-1,0 мг атропина.

Трансдермальный пластырь для введения фентанила // 2657397
Группа изобретений относится к медицине. Описан трансдермальный пластырь для введения через кожу фентанила, алфентанила, карфентанила, лофентанила, ремифентанила, суфентанила или трефентанила, содержащий подложку, резервуар, расположенный на подложке, причем пластырь с нерегулируемой скоростью для введения субъекту через кожу фентанила, алфентанила, карфентанила, лофентанила, ремифентанила, суфентанила или трефентанила предназначен для использования в целях обезболивания на протяжении длительного периода времени.
Способ проведения сочетанной анестезии у пациентов высокого риска при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости // 2649455
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии. Выполняют катетеризацию эпидурального пространства с последующей тест-дозой лидокаином, премедикацию, преоксигенацию чистым кислородом, индукцию общей анестезии, миоплегию, интубацию, денитрогенизацию чистым кислородом, ингаляционную анестезию ксеноном.
Способ анестезиологического обеспечения радикальных операций у онкологических больных // 2627289
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии. При поступлении пациента в операционную начинают в/в введение дексмедетомидина в дозе 0,6-0,8 мкг/кг/ч.
Способ профилактики постторакотомического болевого синдрома в онкохирургии // 2619212
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики постторакотомического болевого синдрома (далее - ПТБС) в онкохирургии. Для этого за сутки до операции назначают перорально антиконвульсант прегабалин по 75 мг 2 раза/сутки и 75 мг за 2 часа до операции.

Способ профилактики посленаркозного возбуждения у детей с онкологической патологией // 2617204
Изобретение относится к медицине, а именно к детской анестезиологии. Проводят стандартный ингаляционный масочный наркоз севофлураном с сохраненным спонтанным дыханием.

Способ профилактики фибрилляции предсердий при открытых оперативных вмешательствах на легких по поводу онкологического заболевания // 2574187
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и онкохирургии. Проводят в течение всей операции непрерывную инфузию смеси 0,3% р-ра ропивакаина с фентатилом 4 мкг/мл и адреналином 2 мкг/мл, с насыщающей скоростью 8-12 мл/ч и с последующим снижением до 4-6 мл/ч.
Способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии // 2523565
(57) Заявленное изобретение относится к области медицины и предназначено для профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии. Способ включает выполнение анестезиологического пособия с помощью препаратов: мидазолам, фентапил, пропофол болюсно и инфузионно, ИВЛ газовой смесью O2:N2O=1:2 ингаляционно.

1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них // 2519060
Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости.

Способ трансмукозальной доставки лекарства, средство трансмукозальной доставки лекарства (варианты) и способ лечения боли // 2504377
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ прямой трансмукозальной доставки бупренорфина в организм субъекта, в качестве обезболивающего средства, включающий наложение на слизистую поверхность ротовой полости субъекта биоразлагаемого средства доставки лекарства, содержащего бупренорфин в буферной мукоадгезивной полимерной диффузионной среде, характеризующейся значением рН в интервале от 4 до 6, относительно которой располагают барьерную среду с образованием однонаправленного градиента при наложении средства доставки на слизистую поверхность и осуществлением доставки бупренорфина в организм субъекта.

Применение ингибиторов пкс при трансплантации // 2494738
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения ингибитора протеинкиназы С (ПКС) для профилактики или лечения отторжения инсулин-продуцирующих клеток после трансплантации.
Способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации // 2493884
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при хирургическом вмешательстве по поводу каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации.
Способ предоперационной подготовки больных с хроническим панкреатитом и выраженным болевым синдромом // 2479323
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и интенсивной терапии, и может быть использовано при необходимости предоперационной подготовки больных с хроническим панкреатитом и выраженным болевым синдромом.
Способ сбалансированной регионарной анальгезии в периоперационном периоде при высокотравматичных операциях на грудном и поясничном отделах позвоночника // 2465926
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано у пациентов во время и после высокотравматичных операций на грудном и поясничном отделах позвоночника. .

Селективные обратные агонисты серотонин 2а/2с рецептора, применяемые в качестве лекарственных средств при нейродегенеративных заболеваниях // 2465267
Изобретение относится к способу лечения нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических заболеваний, а также психоза, вторичного к нейродегенеративным нарушениям посредством введения пациенту соединения формулы (I) или его тартратной соли.
Способ анестезиологического обеспечения интраоперационного мониторинга функции спинного мозга // 2457002
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия во время хирургической коррекции тяжелых сколиотических деформаций позвоночника с высоким риском развития неврологических осложнений.

Средство, препятствующее развитию нарушений в легочной ткани при цитостатическом воздействии // 2455991
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, пульмонологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции нарушений в легочной ткани, развивающихся при назначении противоопухолевых препаратов.
Способ комбинированной анестезии при резецирующих операциях на легких // 2448743
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и торакальной хирургии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах по поводу резекции легких.
Способ комбинированной ксеноновой анестезии у онкологических больных // 2444380
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и онкологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах у онкологических больных. .

Подъязычный спрей на основе фентанила // 2432950
Изобретение относится к подъязычному составу, который содержит дискретные жидкие капли эффективного количества фентанила или его фармацевтически приемлемой соли в жидком носителе, представляющем собой воду или буферный раствор и органический растворитель.
Способ анестезиологического обеспечения у онкогинекологических больных с ожирением iii-iv степени // 2430753
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах у онкогинекологических пациентов с ожирением III-IV степени без выраженной сердечной и легочной декомпенсации.
Способ профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей в отоларингологической хирургии // 2426541
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей в отоларингологической (ЛОР) хирургии. .

Новый класс ингибиторов гистондеацетилаз // 2420522
Изобретение относится к соединению формулы (I) где Q представляет собой связь, CH-NR 3R4, NR5 или атом кислорода; Х представляет собой СН или атом азота; Y представляет собой связь, CH2 , атом кислорода или NR6; Z представляет собой СН или атом азота; R1, R2 представляют собой, независимо, водород, галоген; R3, R4 представляют собой, независимо, водород, (С1-С6)-алкил; R5 представляет собой водород, (С1-С 6)-алкил, (CO)R7, SO2-(С1 -С6)-алкил или бензил; R6 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил; R7 представляет собой (С1-С6)-алкил, фенил, бензил, OR8 или NR9R10; R 8 представляет собой (С1-С6)-алкил; R9 представляет собой водород, (C1-С 6)-алкил; R10 представляет собой водород, (С 1-С6)-алкил; R11, R12 представляют собой, независимо, водород или (С1-С 6)-алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, что когда Х представляет собой атом азота, Y не может представлять собой атом кислорода или NR6; и за исключением соединений (Е)-N-гидрокси-3-(4-{(Е)-3-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-3-оксопропенил}фенил)акриламида; (Е)-N-гидрокси-3-{4-[(Е)-3-(4-морфолин-4-илфенил)-3-оксопропенил]фенил}акриламида; (Е)-3-(3-фтор-4-[(Е)-3-(4-морфолин-4-илфенил)-3-оксопропенил]фенил}-N-гидроксиакриламида.

Биоадгезивный носитель с замедленным высвобождением для слизистых оболочек, предназначенный для доставки активных компонентов // 2420267
Изобретение относится к биоадгезивному носителю для слизистых оболочек с замедленным высвобождением активного компонента. .

Синтез n-(4-фторбензил)-n-(1-метилпиперидин-4-ил)-n'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил)карбамида, а также его тартрата и кристаллических форм // 2417986
Изобретение относится к кристаллической форме тартрата N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил)карбамида формулы (IV) ,где кристаллическая форма является по крайней мере 80% чистой кристаллической формой С, рентгенограмма на порошке которой включает пики, соответствующие величинам d в ангстремах - приблизительно 10,7, приблизительно 4,84, приблизительно 4,57 и приблизительно 3,77.

Новая соль i // 2417220
Изобретение относится к соединению, представляющему собой бензоат N-{2-[((2S)-3-{[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]амино}-2-гидрокси-2-метилпропил)окси]-4-гидроксифенил}ацетамида или к его сольвату. .

Комбинация соединений, которые можно использовать при лечении респираторных заболеваний, особенно хронической обструктивной болезни легких (copd) и астмы // 2414222
Изобретение относится к фармацевтическому продукту для лечения респираторного заболевания, содержащему в комбинации (а) первый активный ингредиент, представляющий собой соединение общей формулы где m равен 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или циано;R2 представляет собой атом водорода или метил;R3 представляет собой группу С1-С4алкил иR4 представляет собой водород или галоген,или его фармацевтически приемлемую соль и(б) второй активный ингредиент, который представляет собой глюкокортикостероид.

Азотистые гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента // 2409565
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib) в которой R1 представляет (1) -N(R 1A)SO2-R1B, (2) -SO2NR 1CR1D, (3) -COOR1E, (4) -OR1F , (5) -S(O)mR1G, (6) -CONR1H R1J, (7) -NR1KCOR1L, или (8) циано, где m представляет 0, 1 или 2; Х представляет собой связь или спейсер, содержащий 1-3 атома, в качестве основной цепи; R1A, R1B, R1C, R1D , R1E, R1F, R1G, R1H , R1J, R1K и R1L каждый независимо представляет собой (1) атом водорода, (2) С1-8алкильную группу, которая может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] карбокси группы, [3] С1-6алкокси группы, которая может быть замещена галогеном, и [4] моно- или дизамещенного аминозамещенного С1-8 алкильной группой или (3) тетрагидропиран, пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила, и где R1C и R1D или R1H и R1J вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила; кольцо А представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила, нитро, C1-6алкокси и галогена; кольцо В представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо или пиразиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила; R51 представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (2) бензол, пиразол, пиридин, изоксазол, тиофен, бензотиазол, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-4алкокила, C1-6алкокси, C1-6алкилтио, С1-6алкилсульфинила, C1-6алкилсульфоинила и галогена; R52 представляет собой атом водорода; R53 представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (3) бензол, пиразол, пиридин, тиофен, бензодиоксан, циклогексан или тетрагидропиран, каждый из которых может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] циано, [3] карбомоила, [4] аминокарбонила, замещенного одним или двумя заместителями выбранными из (а) гидрокси группы, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, (е) карбоксила и (f) C1-6алкоксикарбонила, [5] карбокси, [6] галогена, [7] C1-6алкокси, [8] С1-6алкилсульфонила, [9] амино, [10] C1-6ациламино, [11] алкил-сульфониламино, [12] циклического аминокарбонила и [13] С1-8углеводородная группа, замещенная 1 или 2 заместителями, выбранными из (а) гидрокси, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, и (е) аминокарбонила, замещенного С1-8углеводородной группой; к его соли, его N-оксиду, его сольвату.
Способ анестезии // 2405582
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах, в том числе и по поводу удаления злокачественных опухолей различных локализаций.

Способ сбалансированной анестезии в хирургии рака молочной железы // 2405580
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при проведении оперативных вмешательств по поводу рака молочной железы. .

Производные пиперидин-4-иламида и их применение в качестве антагонистов рецептора sst подтипа 5 // 2403250
Изобретение относится к новым соединениям формулы где R1 выбран из группы, состоящей из этила, 2-фторэтила и изопропила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, гидрокси, C1-7-алкокси, С3-7-циклоалкила, галогена, -C(О)OR6, где R6 представляет собой С 1-7-алкил, амино, фенила, фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-C1-7 -алкила и галоген-С1-7-алкокси, пиридила, имидазолила, триазолила и пирролила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкокси, амино, -O-бензила и -о-тетрагидропиранила; или R2 и R3 связаны друг с другом с образованием цикла вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, и R2 и R3 вместе представляют собой -CH=CH-NH-; R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, пиридила и пиримидила; R5 и R5 независимо друг от друга выбраны из водорода или метила; А выбран из группы, состоящей из фенила; фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-7 -алкила, С3-7-циклоалкила, C1-7-алкилсульфонила, -O-C1-7-алкилсульфонила, гидрокси, C1-7 -алкокси, гидрокси-С1-7-алкила, гидрокси-С2-7 -алкокси, дигидрокси-С3-7-алкокси, C1-7 -алкиламино, ди-С1-7-алкиламино, амино-С2-7 -алкокси, амино-С1-7-алкила, -C(O)NR10R 11, -О-C1-7-алкилен-С(O)NR10R 11, -C(O)OR10, -C1-7-алкилен-С(O)ОR 10, -O-С1-7-алкилен-С(O)ОR10, галогена, галоген-С1-7-алкокси, циано-С1-7-алкокси, фторфенила, пиридила, тетразолила и тетразолил-С1-7 -алкокси; 1,3-бензодиоксолила; нафтила; пиримидинила; пиридила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-7-алкила, C1-7-алкокси, амино, C1-7-алкиламино, ди-С1-7-алкиламино, С3-7-циклоалкиламино, галогена, циано, морфолинила, имидазолила и -NH-C(O)-R9, где R9 представляет собой C1-7-алкил или С3-7-циклоалкил, и индолила; R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород или C1-7-алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний // 2398765
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Z означает где R означает водород, С4-С 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; илиZ означает группу где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения.

Производные 4-аминопиперидина // 2396257
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С3-7 циклоалкил; -(CHR3)m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R3 независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН2 )n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН2)n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R2 выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR4R5 , где R4 и R5 обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям.
 
.
Наверх