Содержащие дополнительно гетероциклические кольца (A61K31/4725)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4725 Содержащие дополнительно гетероциклические кольца(114)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.
Изобретение относится к соединению тетрагидроизохинолина общей формулы (I), обладающее свойством ингибитора фосфодиэстеразы 4-го типа, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе для профилактики, лечения или адъювантного лечения иммунных или воспалительных заболеваний, обусловленных активностью или экспрессией PDE4.
Изобретение относится к соединениям пирролопиридина, а именно к меченному изотопом соединению формулы (I), где соединение представляет собой соединение, меченное изотопом 2H, 3H, 18F. В формуле (I): X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пирол, фуран, пиридин, пиперидин, бициклическое кольцо необязательно замещено 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, -(CH2)nN(R)2, (CH2)nOR, указанный алкил, фенил и пиридин необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой водород; n равно 0-4.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к способу очистки соединения формулы I, включающему стадии: a) получения неочищенного соединения формулы I или его соли и перекристаллизации указанного неочищенного соединения с помощью водного раствора ацетона путём растворения неочищенного соединения Формулы I в 30% водном растворе ацетона с подогревом до 40-45°С, фильтрования полученного раствора и охлаждения указанного раствора до 18-22°С; и b) выделения указанного соединения формулы I или его соли путем удаления водного раствора ацетона.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Усовершенствованные фармацевтические составы // 2777558
Группа изобретений относится к фармацевтике. Предложен свободнотекучий фармацевтический состав, содержащий (1) лиофилизированные гранулы, содержащие один или несколько активных ингредиентов, и (2) композицию смеси, содержащую сорбит и вазелиновое масло, где состав содержит от 0,01% до 30% по массе активного ингредиента(ов), от 70% до 99,99% по массе композиции смеси и от 0% до 29,99% по массе других фармацевтически приемлемых эксципиентов.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где Ar представляет собой 6–членный арил, причем W отсутствует; m1 равен 1 и m2 равен 2 или m1 равен 2 и m2 равен 1; J представляет собой –C(R21R22)–; n1=0 и Х отсутствует, Y представляет собой –C(R41R42)–, Z представляет собой –C(R51R52)–, и n2 и n3 независимо представляют собой 1; R41 и R51 могут быть объединены с образованием вместе с Y и Z (C3)циклоалкильного кольца; R1, R2, R11, R12, R21, R22 означают водород; R41, R42, R51 и R52 означают водород или (C1–C3)алкил; A представляет собой –CO2H; G представляет собой 6–членный арил; G замещен один или два раза B, причем B представляет собой галоген или E–M, причем E представляет собой –O– и М представляет собой (C1–C6)алкил, (C3–C4)циклоалкил, фтор(C1–C3)алкил или 6–членную арильную группу, и, когда G замещен двумя заместителями, каждый заместитель выбран независимо.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.
Новые производные оксоизохинолина // 2772226
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксоизохинолина указанной ниже формулы. Также изобретение относится к способу лечения В-клеточной лимфомы, основанному на использовании соединения указанной ниже структуры.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолинпирролидин-2-она формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, где E выбран из -N(R5)-, -O- и -C(R6)(R7)-; R1 выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; R2 представляет собой H; R3 выбран из H, F, Cl; R4 выбран из C1-6 алкила и N(Rc)(Rd); R5 выбран из H, C1-6 алкила, C3-6 циклоалкила, C1-6 алкил-C=O-, C1-6 алкил-O-C=O- и C3-6 циклоалкил-C=O-, где указанный C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 Re; каждый из R6 и R7 независимо выбран из H, F, OH, C1-6 алкила и C1-6 алкокси; L1 выбран из одинарной связи и -(CH2)m-O-; m выбран из 1, 2 и 3; кольцо B представляет собой 5-6-членный гетероарил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; или Rc и Rd совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 R; Re представляет собой F; R представляет собой F; и каждый из указанных 5-6-членного гетероарила и 5-6-членного гетероциклоалкила независимо содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из -NH- и N.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при лазерной коррекции зрения в детском возрасте. Для этого проводят сочетанную общую анестезию с использованием ларингеальной маски.
Изобретение относится к способу лечения или профилактики вазомоторных симптомов у женщин, таких как приливы и потливость, включающему введение 50 мг в день антагониста меластатина-8 с транзиторным рецепторным потенциалом (TRPM8), представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, а также применению антагониста TRPM8, представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, для лечения или предотвращения вазомоторных симптомов.
Изобретение относится к производным амида, которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалзависимых натриевых каналов, таких как Nav1.7 и Nav1.8, и могут применяться в лечении или предотвращении расстройств и заболеваний, в которые вовлечены потенциалзависимые натриевые каналы.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению общей формулы (I) или его энантиомеру, диастереомеру, рацемату и их смеси, где R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C4 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила; и при этом R1 и R2 не являются одновременно водородом или R1 и R2 и соседний -(CH2)n-O и связанные атомы углерода вместе образуют незамещенное 5-членное гетероциклическое кольцо, причем указанное гетероциклическое кольцо представляет собой тиофен; каждый R3, R4 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного C1-C6 алкила, замещенного или незамещенного C6-C10 арила, замещенного или незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, которое выбрано из тиофена, фурана и пиррола, незамещенного бензила, -SO2R9; R5 выбран из группы, состоящей из водорода или галогена; R6 и R7 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного C1-C2 алкила, незамещенного C1-C2 алкокси, -ОSO2R9; R8 представляет собой водород; R9 и R10 независимо представляют собой водород, незамещенный C1-C6 алкил или незамещенный C6 циклоалкил, C6-C10 арил, незамещенный или замещенный 1 галогеном, бензил; причем если оба из R3 и R4 представляют собой водород, то по меньшей мере один из R1, R2, R6, R7 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из замещенного C6-C10 арила; где “замещенный” означает, что один, два или три атома водорода в группе замещены заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, C1-C2 алкила, незамещенного или замещенного тремя галогенами, C1 алкокси, гидрокси, циано, незамещенного 5-членного гетероциклического кольца, выбранного из пиразола, -NR9R10, -SO2R9, -OSO2R9, -COOR9 и -OCOR9; n представляет собой 1.
Настоящее изобретение относится к производному бензопиперидина, способу его получения и содержащей данное производное фармацевтической композиции, а также к его применению в качестве модулятора рецептора эстрогена в профилактике и/или лечении опосредованных рецептором эстрогена или зависимых от него заболеваний или состояний.
Модуляторы ccr2 // 2726206
В настоящем изобретении описаны соединения общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, являющиеся модуляторами CCR2 рецептора. Они могут применяться в фармацевтических композициях для лечения CCR2-опосредованного заболевания или нарушения, в способах лечения млекопитающего, страдающего от или склонного к заболеванию или нарушению, выбранного из группы, состоящей из почечного фиброза, поликистозной болезни почек, ревматоидного артрита, атопического дерматита, псориаза, нефропатии, рака поджелудочной железы и неалкогольного стеатогепатита (НС), а также в способах ингибирования CCR2 рецептор-опосредованного клеточного хемотаксиса, включающих контактирование белых кровяных телец млекопитающего с модулирующим CCR2 рецептором.
Азотсодержащее гетероциклическое соединение // 2720205
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулой [1] или к его соли, где R1 представляет собой метильную или этильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил, бутил, циклопропилэтил, метилпропил, гидроксибутил, трифторметил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, гидроксициклогексил, оксоциклогексил, циклогексенил, диметиламиногруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа выбрана из группы, включающей азетидинил, октагидроизохинолинил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил и тетрагидропиридинил, и заместитель выбран из группы, включающей метил, этил, гидроксиэтил, метоксиэтил, трифторэтил, цианометил, ацетил, метилпропаноил, трет-бутоксикарбонил, бензоил, метилсульфонил, и гидрокси группы; Z1, Z2 и Z3 представляют собой CН; X1 представляет собой (1) группу, представленную общей формулой C(=O)N(R6), где атом углерода связан с кольцом A и R6 представляет собой атом водорода или метил; (2) группу, представленную общей формулой N(R7)C(=O), где атом азота связан с кольцом A и R7 представляет собой метил; или R7 представляет собой, вместе с одним заместителем R4 на кольце A, этиленовую или пропиленовую группу, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; (3) двухвалентную циклическую углеводородную группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в бензоле; или (4) необязательно замещенную 1-3 заместителями двухвалентную гетероциклическую группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в имидазоле, дигидроимидазоле, пиразоле, дигидропиразоле, триазолидине, триазоле, пирролидине, пиридине, пиразолидине или пиразине, где группа заместителя выбрана из группы включающей: метил, этил, изопропил, бутил, гидроксиэтил, метоксиэтил, диметиламиноэтил, пиперидинилэтил, морфолинилэтил, бензил и оксо группу; кольцо А представляет собой фенил, нафтил, тиенил, пирролил, пиридил, индолил, индолинил, изоиндолинил, замещенный оксо, хинолил, изохинолил или хиноксалил; каждая из m числа групп R4, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляет собой атом фтора, атом хлора, циано группу, метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил, трифторметил, карбоксиметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, циклопропилэтил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, циклогексенил, фенил, метокси, этокси, трифторметокси, гидроксипропокси, (диметиламино)пропокси, этиламино, бутиламинокарбонил, диметиламино, метил(пропил)амино, диэтиламино, фениламино, метилкарбамоил, диметилкарбамоил, изопропилкарбамоил, (гидроксиэтил) карбамоил, фенилкарбамоил, сульфамоил, метилсульфонил, метилтетрагидропиридил, пиперидил, метилпиперидил, тетразолил, амино, ацетиламино, (метилсульфонил)амино, гидроксиэтиламино, ((диметиламино)этил)амино группу, гидроксильную группу, карбоксильную, метоксикарбонильную, трет-бутоксикарбонильную группу, C3-5 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе двумя смежными R4, C2 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; и m представляет собой целое число от 0 до 3.
Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.
Азотсодержащие гетероциклические производные, полезные в качестве ингибитора калликреина плазмы // 2712621
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), к его изомерам, стереоизомерам и его фармацевтически приемлемым солям, где B - конденсированное 6,5- или 6,6-гетероароматическое бициклическое кольцо, содержащее N и необязательно 1-2 атома азота, которое необязательно замещено 1-2 заместителями, выбранными из алкила, алкокси, галогена и NR8R9; где, когда B представляет собой конденсированное 6,5-гетероароматическое бициклическое кольцо, оно связано с -CONH-CH2- через его 6-членный кольцевой компонент; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, N и S, в результате чего кольцо представляет собой пиразол, пиррол или тиазол; где R5, R6 и R7 отсутствуют или их выбирают из H, алкила, галогена, арила, гетероарила, -NR8R9, CN, COOR8, CONR8R9, -NR8COR9, CF3 и R16; где, по меньшей мере, один из R5, R6 и R7 присутствует и его выбирают из алкила, галогена, арила, гетероарила, -NR8R9, CN, COOR8, CONR8R9, -NR8COR9, CF3 и R16; A выбирают из арила и гетероарила; R8 и R9 выбирают из H и алкила; R16 - углеродсодержащее 3-6-членное моноциклическое кольцо, которое может быть ароматическим, насыщенным или ненасыщенным неароматическим, необязательно содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и O, где кольцо R16, в свою очередь, необязательно замещено 2 заместителями, выбранными из алкила и оксо; алкил - линейный насыщенный (C1-C6) углеводород или разветвленный насыщенный (C3-C6)углеводород; алкил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (C1-C6)алкокси, OH, CF3 и фтора; алкокси - линейный O-связанный (C1-C6) углеводород или разветвленный O-связанный (C3-C6) углеводород; алкокси необязательно замещен одним CF3; арил представляет собой фенил; арил необязательно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из этилендиокси, -(CH2)0-3-O-гетероарила, -(CH2)1-3-гетероарила и -(CH2)1-3-NR14R15; гетероарил представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее, когда это возможно, 1-3 кольцевых элемента, независимо выбранных из N, NR8, S и O; гетероарил необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из алкила, алкокси, галогена, CN, арила, -CONR10R11 и -NR10R11; R10 и R11 выбирают из H и алкила или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют углеродсодержащее 5-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или ненасыщенным с 2 двойными связями и которое необязательно замещено 1-2 заместителями, выбранными из алкила и F; R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют углеродсодержащее 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое является ненасыщенным с 2 двойными связями и необязательно может быть оксозамещенным; или соединение формулы (I) представляет собой (1-аминоизохинолин-6-илметил)-амид 3-циклопропил-1-(6-феноксипиридин-3-илметил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты, его изомеры, стереоизомеры и его фармацевтически приемлемые соли за исключением 1-бензил-5-хлоро-3-метил-N-[(4-метилхиназолин-2-ил)]-1Н-празол-4-карбоксамида.
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении гематологических злокачественных опухолей. Применения по изобретению касаются (S)-3-(1-((9H-пурин-6-ил)амино)этил)-8-хлор-2-фенилизохинолин-1(2H)-она или его фармацевтически приемлемой формы, отдельно или в комбинации с одним или несколькими другими терапевтическими средствами, для производства лекарственного средства.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы [1] или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой структуру, представленную следующей формулой [2], где R11 и R12 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или атом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-6 алкил; кольцо Е представляет собой пиррол, фуран, пиразол, имидазол, изоксазол, оксазол, изотиазол, триазол, оксадиазол, тетразол, пиридин, пиридазин, пиримидин или пиразин; R31 и R32 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода, циано, C1-6 алкил, C1-6 алкокси или моно-C1-6 алкиламино, и W представляет собой одинарную связь, формулу -NH-, формулу -О- или формулу -CONH-, и Y представляет собой атом водорода или любую структуру из следующих формул [3'], где Z1, Z3, L2, L2', L2" и L2'" имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения; каждый A', A" и A'" представляет собой структуру, идентичную структуре, представленной A.
Изобретение относится к производному резорцина формулы (I) в качестве ингибитора HSP90 и к его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного препарата лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак, и нейродегенеративных заболеваний, опосредованных активностью белка теплового шока HSP90.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению указанной ниже формулы или к его фармацевтически приемлемой соли или N-оксиду, где W, X, Y, Z, -L3P-, -R3N, R4-R8 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из , , , , ; каждый из T11-13 независимо выбран из N, C(R13); где T11-13 представляют собой C(R13) или один или два из T11-13 представляют собой N, а остальные из T11-13 представляют собой C(R13); T14 и T17 представляют собой N; каждый из T15 и T16 представляют собой СН; каждый из E11-12 независимо выбран из N(СН3); L1 представляет собой одинарную связь; L2 выбран из одинарной связи или C(=O)NН; R11 выбран из H или метила; R12 выбран из Н, метила, F, Cl; R13 выбран из Н, метила, трифторметила, трифторметокси, F, Cl, CN, метиламинокарбонила, метилсульфонила, морфолинилсульфонила, 2-имидазолила или диметиламино; Q12 выбран из фенила; где структурная единица и B выбраны из структур, указанных в п.1 формулы.
Настоящее изобретение относится к области фармацевтической химии и лекарственной терапии и, в частности, касается соединения формулы (I), способа получения и применения его в качестве отрицательного аллостерического модулятора метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5, подтип 5).
Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2693629
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому производному формулы (I) и к его энантиомеру и диастереоизомеру, к его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, где X и Y представляют собой атом углерода или атом азота, при этом они не могут одновременно представлять собой два атома углерода или два атома азота; группа представляет собой одну из следующих групп: 5,6,7,8-тетрагидроиндолизин, необязательно замещенный аминогруппой; индолизин; 1,2,3,4-тетрагидропирроло[1,2-а]пиразин, необязательно замещенный метилом; пирроло[1,2-а]пиримидин; Т представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, группу (С2-С4)алкил-NR1R2, или группу (С1-С4)алкил-OR6; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу; или R1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкил; R3 представляет собой линейную (С1-С6)алкильную, арильную или гетероарильную группу, причем последние две группы могут быть замещены 1-2 группами, выбранными из галогена, линейного или разветвленного (С1-С6)алкила, линейного или разветвленного (С1-С6)алкокси, циано и N-оксида; R4 представляет собой 4-гидроксифенильную группу; R5 представляет собой атом водорода; R6 представляет собой атом водорода; Ra и Rd каждый представляет собой атом водорода и (Rb,Rc), вместе с атомами углерода, несущими их, образуют 1,3-диоксолановую группу или 1,4-диоксановую группу; или Ra, Rc и Rd каждый представляет собой атом водорода и Rb представляет собой водород, галоген, метил или метокси; или Ra, Rb и Rd каждый представляет собой атом водорода и Rc представляет собой гидрокси или метокси группу; причем гетероциклоалкильные группы, определенные таким образом, и алкильные и алкокси группы могут быть замещены 1-2 группами, выбранными из линейного или разветвленного (С1-С6)алкила, линейного или разветвленного (С1-С6)алкокси, галогена, гетероциклоалкила, необязательно замещенного одним или несколькими атомами галогена, при этом "арил" означает фенил; "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 кольцевых членов, содержащую по меньшей мере один ароматический фрагмент и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота (включая четвертичный азот); "гетероциклоалкил" означает моноциклическую, неароматическую группу, содержащую от 4 до 6 кольцевых членов и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода и азота.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его энантиомеру, диастереоизомеру, его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, где Het представляет собой 5,6,7,8-тетрагидроиндолизин, индолизин, 1,2-диметил-1H-пиррол; Т представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу или алкил(C1-C4)-NR1R2 группу, R1 и R2 представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, или R1 и R2 вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкильную группу, которая представляет собой морфолин или пиперазин, R3 представляет собой линейную или разветвленную (C1-С6)алкильную группу, арильную группу или гетероарильную группу, которая представляет собой пиррольную группу или пирроло[2,3-b]пиридинильную группу, R4 представляет собой арильную или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, R5 представляет собой атом водорода, R7 представляет собой группу R'7, R'7-CO-, R'7-O-СО-, NR'7R''7-CO-, R'7-SO2-, где R'7 и R''7 представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу, которая необязательно замещена 1-2 группами, выбранными из: (i) гетероарильной группы, необязательно замещенной пиразин-2-ильной группой, (ii) арильной группы, арилокси группы, ариламино группы или арилтио группы, где арил и арилокси группы, необязательно замещены одним или двумя атомами галогена, или группой, выбранной из: метильной группы, [2-(морфолин-4-ил)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этокси] группы, диметиламинометил группы, морфолинил-СН2 группы, (4-метилпиперазин-1-ил)-СН2 группы, трифторметокси группы; метокси группы; циано группы или (4-метилпиперазин-1-ил) группы; (iii) фенилкарбамоильной группы, (iv) циклоалкила, (v) гетероциклоалкила, (vi) бензилокси группы, (vii) -NH2 или гидрокси; линейную или разветвленную (С2-С6)алкенильную группу, которая замещена арильной группой, где арильная группа необязательно замещена одним или двумя атомами галогена или метокси группой, трифторметильную группу, циклоалкил, гетероциклоалкил; арильную группу; (4-метилпиперазин-1-ил)фенильную группу, или гетероарил, р=р'=0, q=1 или 2 и q'=1, при этом также предполагается, что: "арил" означает фенильную или нафтильную группу, "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 кольцевых членов, содержащую по меньшей мере один ароматический фрагмент, и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, содержащую от 3 до 10 кольцевых членов, которая может включать конденсированные или мостиковые кольцевые системы, "гетероциклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, состоящую из 4-10 кольцевых членов, и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, SO, SO2 и азота, причем арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, определенные таким образом, и алкильные, алкенильные группы могут быть замещены 1-3 группами, выбранными из: линейной или разветвленной (С1-С6)алкильной группы; линейной или разветвленной (С2-С6)алкинильной группы; линейного или разветвленного (С1-С6)алкокси; гидроксила; оксо; циано; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; трифторметила; трифторметокси; галогена; арила; гетероарила; при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С1-С6)алкильную группу.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. [Химическая формула 1]В формуле 1 кольцо A - C3-6циклоалкил, C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; X - CR4a или атом азота при условии, что три X представляют CR4a или один X представляет атом азота и два Х представляют CR4a; R1 и R2 - атом водорода, атом галогена, гидрокси, амино, формил, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, циано, C1-6алкилсульфониламино, имидазолил, 1,3-диоксолил или моно(ди)C1-6алкоксиC1-6алкил; R3 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил или формил; R4 и R4a - атом водорода, атом галогена, гидрокси, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкокси, галогенC1-6алкил, галогенC1-6алкокси, гидроксиC1-6алкил, гидроксиC1-6алкокси, циано, карбамоил, C1-6алкоксикарбонилC1-6алкокси, C7-10аралкилокси, C7-10аралкилоксиC1-6алкокси или 1,3-диоксолил; кольцо B - C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; R5 - атом водорода, C1-6алкил, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси(гидрокси)C1-6алкил, карбоксиC1-6алкил или C1-6алкоксикарбонилC1-6алкил; R6a - атом водорода, C(=O)R9, C(=O)NR10R11, -CR12R13R14 или группа, представленная химической формулой 2; R7a - атом водорода, атом фтора, гидрокси, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкил или аминоC1-6алкил; R7b - атом водорода, атом фтора или C1-6алкил, или один из R5 и R6a может быть связан вместе с кольцом B с образованием 6-членного кольца или может быть связан вместе с R7a с образованием 5-членного кольца; R6b - атом водорода или C1-6алкил; R8 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил, C1-6алкокси, гидрокси, амино, циано, C1-6алкоксикарбонил, C1-6алкоксиC1-6алкокси, карбамоил, C1-6алкоксиC1-6алкил, карбокси, азид, галогенC1-6алкил или тетразолил; R9 - гидрокси, C1-6алкил или гидроксипирролидинил; R10 и R11 - атом водорода, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, моно(ди)C1-6алкиламиноC1-6алкил, пирролидинил или пиперидинил; R12, R13 и R14 - атом водорода, гидрокси, C1-6алкил, NR15R16, R15R16N-C1-6алкил, C1-6алкокси, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, карбамоил, C7-10аралкилоксиC1-6алкил, C1-6алкоксиC1-6алкил, атом фтора или фторC1-6алкил; R15 - атом водорода, C1-6алкил, (C1-6алкил)карбонил или C7-10аралкил; R16 - атом водорода или C1-6алкил; n = 0, 1 или 2.
Твёрдые лекарственные формы палбоциклиба // 2686840
Группа изобретений относится к твердым лекарственным формам палбоциклиба. Твердая лекарственная форма палбоциклиба в форме таблетки содержит от 10 до 35 мас.% палбоциклиба, от 5 до 25 мас.% водорастворимой кислоты, выбранной из группы, состоящей из янтарной кислоты, яблочной кислоты и винной кислоты, и фармацевтически приемлемый носитель.
Амидные соединения // 2684906
Изобретение относится к 4-[(1S)-1-({[4-бром-1-(изохинолин-3-илметил)-3-метил-1H-пиразол-5-ил]карбонил}амино)этил]бензойной кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли, предпочтительно к метансульфонатной соли и наиболее предпочтительно к кристаллической метансульфонатной соли указанного выше соединения.
Бициклические конденсированные гетероарильные или арильные соединения в качестве модуляторов irak4 // 2684324
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формул IIс или IIе, где R1 представляет собой C1-С6алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород или фтор; R5a и R5b независимо представляют собой водород или C1-С3алкил; и R6 представляет собой водород.
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора PI3-киназы, в частности PI3-киназы, представляющей собой PI3Kδ.
Изобретение относится к биарильному производному, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли или изомеру, где A и B независимо обозначают C6-C10арил или 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, O и S; D и E могут независимо отсутствовать или независимо обозначают C, CH, CH2, N, NH, O или S; R1 и R2 могут независимо отсутствовать или независимо обозначают водород, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, 3-6-членный гетероциклоалкил, C1-C6алкил-C3-C6циклоалкил, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкил, галоген-C1-C6алкил, C1-C6алкокси, C1-C6алкокси-C1-C6алкил, C1-C6алкокси-фенил, C3-C6циклоалкокси, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкокси, фенил, C1-C6алкил-фенил, фенил-C1-C6алкил, галоген-фенил, пиридинил, C1-C6алкил-пиридинил или галоген-C1-C6алкил-фенил, где гетероциклоалкил содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O и S; R1 и R2 могут быть связаны друг с другом или с D и/или E с образованием 5-15-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N и O, конденсированного с A; где указанный гетероцикл необязательно замещен C1-C6алкилом, галогеном, C1-C6алкоксикарбонилом, C3-C6циклоалкил-C1-C6алкилом, галоген-фенилом или C1-C6алкил-фенилом; и когда D и E обозначают C, CH, S или N, R1 и R2 могут обозначать два или три C1-C6алкила, оксо, C3-C6циклоалкила или C1-C6алкокси, которые могут быть одинаковыми или разными; R3 и R4 независимо обозначают водород, галоген, C1-C6алкил, C3-C6циклоалкил, C1-C6алкокси, нитрил, оксо, C1-C6алкиламин или C3-C6циклоалкиламин; m и n независимо обозначают целое число от 0 до 2; G обозначает -(CR5R6)p-J-(CR5R6)q, причем J обозначает CH2, O, N, NH, S или двойную связь; R5 и R6 независимо обозначают водород, галоген или C1-C6алкил, или могут быть связаны друг с другом с образованием C3-C6циклоалкила, и когда J обозначает N, каждый из R5 и R6 в двух (CR5R6) может быть связан с образованием 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероциклоалкила, содержащих 1 или 2 атома N, или может быть замещен C1-C6алкилом; и p и q независимо обозначают целое число от 0 до 4; и R7 обозначает группу -COOH или ее изостер, выбранный из группы, состоящей из изоксазолола, пиразолола, изотиазолола, тиадиазолидинона, тиазолидиндиона, пиридинола, диоксотиадиазолидинона, тетразола, триазола, сульфонамида, ацетамида, нитрила, гидроксиацетамидина, оксадиазолона и оксадиазолтиона.
Изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2679621
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым изохинолиновым производным формулы (I), где X: -С(=O), -СН(ОН)- или -СН2-; Ri1 представляет собой Н или гидроксильную группу, при этом предполагается, что соединение формулы (I), где Ri1 ОН-группа, может быть представлено его таутомерной формой, как указано в п.1; Ri2 и Ri3, могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или атом галогена; Ri6, Ri7 и Ri8 представляют собой атом водорода; Ra1 и Ra5 могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную или (С1-С6)алкильную группу; Ra2 представляет собой атом водорода или галогена, гидроксильную, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -O-(СН2)m-NR'R''; Ra3 представляет собой атом водорода, -O(С1-С6)алкильную, -(С1-С6)алкильную группы, азотсодержащий гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов, или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra4 представляет собой атом водорода или галогена, -O(С1-С6)алкильную группу, -(С1-С6)алкильную группу или группу -CRy1Ry2NH(Ry3); при этом предполагается, что Ra1, Ra2, Ra3, Ra4 и Ra5 не могут одновременно представлять собой атом водорода; Ra3 и Ra4 не могут одновременно представлять собой группу -CRy1Ry2NH(Ry3); Ra1 и Ra2 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать гетероцикл, содержащий от 4 до 7 кольцевых членов, выбранный из тетрагидрофурана, 1,4-диоксана, тетрагидропирана, тетрагидро-2H-пиран-4-амина и 1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метанамина; и Ra2 и Ra3 вместе с атомами углерода, несущими их, могут образовывать углеводородное кольцо, содержащее от 4 до 7 кольцевых членов, выбранное из циклопентана, циклопентанамина, N-циклопентилглицинамида и 1-метилциклопентанамина; m означает целое число, значение которого устанавливают на 1, 2 или 3; R' и R'' могут быть одинаковыми или различными, представляют собой -(С1-С6)алкильную группу или R' и R'' вместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероцикл, содержащий от 3 до 7 кольцевых членов; Ry1 представляет собой атом водорода, -(С1-С6)алкильную группу, -СН2-циклогексильную группу или 3-метоксифенильную группу; Ry2 представляет собой атом водорода или -(С1-С6)алкильную группу; Ry3 представляет собой: атом водорода, группу -C(=O)-CHRy4-NHRy5, в которой Ry4 представляет собой атом водорода или (С1-С6)алкильную группу и Ry5 представляет собой атом водорода, или метальную группу, или -(С1-С6)алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильной группой, -O(С1-С3)алкильной группой, циклогексильной группой или метилсульфонильной группой; или Ry1 и Ry2 вместе с атомом углерода, несущим их, образуют циклопропановую, циклобутановую или тетрагидропирановую группу; или Ry2 и Ry3 вместе с атомами углерода и азота, несущими их, образуют соответственно пирролидиновую или пиперидиновую группу, его оптические изомеры и их аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой.
Ингибиторы ферментов // 2674028
Изобретение относится к соединению по формуле I, в которой B представляет собой или B является конденсированным 6,5- или 6,6-гетероароматическим бициклом, содержащим N и, необязательно, один дополнительный гетероатом, выбираемый из N, который является необязательно моно- или дизамещенным заместителем, выбираемым из алкила и NR8R9; W, X, Y и Z независимо выбирают из C, C(R16)-C, C(R16)=C, C=N и N, так что цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой шестичленный ароматический гетероцикл; или цикл, содержащий W, X, Y и Z, представляет собой , R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбирают из H, алкила, алкокси, OH и -NR8R9; A выбирают из арила, гетероарила и заместителя формулы (A), (B), (C) и (D).
Изобретение относится к применению соединений общей формулы I, в которой R1 представляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены галогеном, циано или C1-4-алкилом, замещенным галогеном, или представляет собой дигидро-пиран-4-ил; R2 представляет собой водород или С1-4-алкил; R3 представляет собой -(CHR)n-фенил, возможно замещенный C1-4-алкокси или S(O)2-С1-4-алкилом, или представляет собой пятичленный гетероциклоалкил, содержащий один гетероатом, выбранный из О, или представляет собой -(СН2)n-пяти- или шестичленный гетероарил, содержащий один-два гетероатома, выбранных из N, возможно замещенный С1-4-алкилом, или представляет собой водород, С1-4-алкил, C1-4-алкил, замещенный галогеном, C1-4-алкил, замещенный гидроксилом, -NR-S(O)2-С1-4-алкил, -(СН2)n- С3-7циклоалкил или -(СН2)n-S(O)2-С1-4-алкил; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из 1,1-диоксо-тиоморфолинила, морфолинила или пирролидинила, замещенного гидроксилом; R представляет собой водород или С1-4-алкил; n представляет собой 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей для лечения заболеваний, при которых полезно стимулирование нейрогенеза из нервных стволовых клеток, включая болезнь Паркинсона, потерю слуха, латеральный амиотрофический склероз и болезнь Хантингтона.
Ингибиторные соединения // 2673079
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где W представляет C-R3; X и Z представляют CH или N; R1 выбран из хлора, фенила, гетероарила (выбранного из фурана, пиридина, пиримидина, изоксазола, имидазола и пиразола), гетероциклила (выбранного из пирролидина, пиперидина, морфолина, пиперазина, азетидина, 6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-6-азаспиро[3.3]гептана, тиоморфолин-1,1-диоксида, 7-окса-2-азаспиро[3.5]нонана, 6-окса-2-азаспиро[3.4]октана, 2-окса-7-азапспиро[4.4]нонана, 2-окса-6-азаспиро[3.5]нонана и дигидропирана), (3-6C)циклоалкила, NR7R8, OR9, S(O)pR9 (где p = 0), N(R10)SO2R9 или N(R10)SOR9; и где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из фтора, циано, гидрокси, (1-4C)алкила, (1-4C)алкокси, S(O)qCH3 (где q = 2) и пиперидина, и где любая (1-4C)алкильная, (1-4C)алкокси или гетероциклильная часть, присутствующая в заместительной группе в R1, необязательно дополнительно замещена 1-2 заместителями, выбранными из фтора, гидрокси, (1-4C)алкила, NRaRb, ORa и C(O)ORa, где каждый из Ra и Rb независимо выбран из H или (1-4C)алкила; R3 представляет водород, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R4 представляет водород или (1-3C)алкил; Ar имеет формулу ,где (i) все из A1, A2 и A3 представляют CH или (ii) один из A1 и A2 представляет N и другие представляют CH; R5 выбран из водорода, циано, (1-3C)алкила, (1-3C)алкокси, (1-3C)фторалкокси и галогена и где любые алкильные или алкокси части, присутствующие в заместительной группе R5, необязательно дополнительно замещены гидрокси или метокси; R6 выбран из галогена или циано или R6 представляет группу формулы -L1-L2-R17, где L1 отсутствует, L2 отсутствует или выбран из O, SO2, C(O) или C(O)N(R20), где каждый из R20 и R21 независимо выбран из водорода или (1-2C)алкила, и R17 представляет (1-6C)алкил, гетероарил (выбранный из имидазола, пиразола, изоксазола, триазола, тетразола, пиримидина, оксадиазола) или гетероциклил (выбранный из морфолина, азетидина, пиперидина, тетрагидропирана и пиперазина), где R17 необязательно дополнительно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (1-4C)алкокси, (1-4C)алкила, (1-5C)алкилсульфонила, гетероциклила (выбранного из морфолина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где указанный гетероциклил представляет собой пиперазин); и причем, когда указанная заместительная группа содержит алкильную или гетероциклильную часть, указанная часть необязательно дополнительно замещена гидрокси, (1-2C)алкилом, (1-2C)алкокси или NReRf (где каждый из Re и Rf независимо выбран из (1-3C)алкила; каждый из R8 и R9 независимо выбран из водорода, (1-6C)алкила, (3-6C)циклоалкила, (3-6C)циклоалкил-(1-2C)алкила или гетероциклила (выбранного из тетрагидропирана, тетрагидрофурана, оксетана и пиперидина), гетероциклил-(1-2C)алкила (где гетероциклил представляет собой оксетан или тетрагидрофуран), и где R8 и R9 необязательно дополнительно замещены 1-2 заместителями, выбранными из гидроксила, фтора, CF3, (1-2C)алкила или (1-2C)алкокси; R7 и R10 независимо выбраны из водорода и (1-6C)алкила; при условии, что X представляет только N, когда Z представляет N; и R6 не представляет метокси, когда R1 представляет S(O)2R9, и R9 представляет гетероциклил.
Применение солифенацина и стимуляторов слюноотделения в лечении гиперактивного мочевого пузыря // 2671575
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для облегчения побочного эффекта лечения солифенацином у пациента. При этом применяют терапевтически эффективное количество солифенацина пролонгированного действия или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективное количество пилокарпина или его фармацевтически приемлемой соли.
Циклические амидные производные как ингибиторы 11-бета-гидроксистероид-дегидрогеназы и их применение // 2669695
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R1 и R1a независимо выбран из группы, состоящей из Н, метила, CONHC(СН3)3, ОН, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, CH2OH, CN, ОСН3 и фенила; или R1 представляет собой CH2CO2H; или любые два R1 у одного атома углерода, взятые вместе, могут образовывать группу формулы =O; Ar представляет собой гетероарильную группу, выбранную из группы, состоящей из: , где каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, ОН, CN, C1-C3 алкила, C1-C3 алкилокси, С3циклоалкила, гетероциклоалкила, выбранного из пиперидина, который может быть замещен одной карбоксильной группой; С6арила, который может быть замещен одним атомом галогена; гетероарила, выбранного из группы, состоящей из тиофена, фурана, который может быть замещен C1-C3 алкилом, и пиридина; где R8 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С2алкила, С1алкокси, С3циклоалкила и SO2R9; где R9 представляет собой C6-арил; е представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; f представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; А представляет собой -CRaRb-; В представляет собой СН2; где каждый Ra и Rb независимо выбран из группы, состоящей из Н, ОН, CN, CF3, C1-C3алкила, С6арила, гетероарила, выбранного из тиофена; и где Ra и Rb являются различными; W1 и W2 выбраны так, что один представляет собой N, а другой представляет собой (CR12); связь от карбонильного углерода соединена с W1 или W2, представляющим собой N; D представляет собой О или (CR12); а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; с равен 1.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а более конкретно к фармацевтической композиции для профилактики и лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция содержит ингибитор протеазы ВИЧ, представляющий собой ритонавир, и алюмометасиликат магния в массовом соотношении 1:(0,5–1,5).
Настоящее изобретение относится к аморфной твердой дисперсии, содержащей производное тетразола формулы (II) или (III) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и водорастворимый полимер, где водорастворимый полимер представляет собой гипромеллозу, которая содержится в количестве от 0,1 до 4 массовых частей в пересчете на 1 массовую часть активного ингредиента.
Бензиламиновые производные // 2660421
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Производные (аза-)изохинолинона // 2654216
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из группы 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A3"), 6-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A5"), 7-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A6"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-7-метил-2H-изохинолин-1-она ("A7"), 3-(4-гидроксиметил-фенил)-2H-изохинолин-1-она ("A8"), 7-фтор-3-{4-[1-(2-гидрокси-этокси)-1-метил-этил]-фенил}-2H-изохинолин-1-она ("A16"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,6-нафтиридин-1-она ("A23"), 3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-2,7-нафтиридин-1-она ("A24"), 7-хлор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A25"), 8-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A27"), 5-фтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A28"), 5,7-дифтор-3-[4-(1-гидрокси-1-метил-этил)-фенил]-2H-изохинолин-1-она ("A33").
Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR2-(C=O) или -(C=O)-NR2-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их // 2646223
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру и диастереоизомеру, и к его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, где X и Y - атом углерода или атом азота, при этом они не могут одновременно представлять собой два атома углерода или два атома азота; Het фрагмент группы - необязательно замещенное, ароматическое или неароматическое 5-7-членное кольцо, содержащее в дополнение к азоту 1-3 гетероатома, выбранных из O, S и N, при этом азот может быть замещен группой, представляющей собой атом водорода, (С1-С6)алкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R1 и R2 - (С1-С6)алкильная группа, или R1 и R2 с атомом азота, несущим их, образуют 4-7-членный гетероциклоалкил, который может содержать в дополнение к атому азота, другой гетероатом, выбранный из кислорода, SO2 и NR, где R представляет собой (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкилсульфонильную группу, (C1-С6)полигалогеналкильную группу или группу -С(O)-O-Alk; R3 представляет собой (C1-С6)алкильную группу, (С2-С6)алкенильную группу, (С2-С6)алкинильную группу, циклоалкильную группу, (С3-С4)циклоалкил-(С1-С6)алкильную группу или гетероарильную группу; R4 представляет собой арильную, гетероарильную, циклоалкильную или (С1-С6)алкильную группу; R5 представляет собой атом водорода; Ra, Rb, Rc и Rd независимо друг от друга представляют собой атом водорода, атом галогена, (С1-С6)алкильную группу, (С1-С6)алкоксигруппу, гидроксигруппу, (С1-С6)полигалогеналкильную группу, или трифторметоксигруппу, или заместители одной из пар (Ra,Rb), (Rb,Rc) или (Rc,Rd) вместе с атомами углерода, несущими их, образуют 5-7-членное кольцо, которое может содержать 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода, при этом один или несколько атомов углерода кольца, определенного выше, могут быть дейтерированными; при этом "арил" означает фенильную, нафтильную, бифенильную или инденильную группу; "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую 5-10-членную группу, имеющую по меньшей мере один ароматический фрагмент и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из O, S и N; "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую неароматическую карбоциклическую 4-9-членную группу; причем алкильные, арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, таким образом определенные, могут быть замещены посредством 1-3 групп, выбранных из (С1-С6)алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой или метоксигруппой, (С3-С6)спиро, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкил-S-, гидрокси, оксо (или N-оксида в соответствующих случаях), циано, NR'R'', (С1-С6)полигалогеналкила, трифторметокси, или галогена, при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой (C1-С6)алкильную группу; причем Het фрагмент группы , определенной выше, может быть замещен группой, выбранной из гидрокси.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой CH или N; Z представляет собой (i) NH(CH2)nCHR1Ar, где n равно 0 или 1, или (ii) 1-алкил-4-арил-пирролидин-3-иламин, где алкил представляет собой C1 алкил, необязательно замещенный фенильным кольцом, и арил представляет собой фенил, замещенный метокси; R1 представляет собой (а) водород, (b) C1-C6 алкил, необязательно замещенный гидроксильной группой, (c) 4-5-членный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, где гетероцикл необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, или (d) 5-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, где гетероарил необязательно замещен одной группой, выбранной из C1-6 алкила; Ar представляет собой фенил, пиридинил или индолил, необязательно замещенный 1-2 группами, независимо выбранными из (а) C1-6 алкокси, (b) галогена, (c) C1-6 галогеналкокси, (d) циано, (e) бензила, (f) фенокси, где указанный фенокси необязательно замещен галогеном или C1-6 алкилом, (g) 4-метилпиперазин-1-ила или (h) гетероарила, выбранного из группы, состоящей из пиридинила, пиразинила, пиримидинила и пиразолила, где указанный гетероарил необязательно замещен одним C1-10 алкилом; R2 выбран из группы, состоящей из (a) C1-5 гидроксиалкила, (b) C1-6 галогеналкила, (c) гетероциклила, где указанный гетероциклил выбран из группы, состоящей из тетрагидрoпиранила, тетрагидрoфуранила, 2-окса-бицикло[2,2,1]гептан-5-ила и пирролидинила, и где указанный гетероциклил необязательно замещен 1 группой, независимо выбранной из группы, состоящей из галогена, C1-3 гидроксиалкила или оксо, (d) гетероарила, где указанный гетероарил выбран из группы, состоящей из пиразолила и пиридинила, и где указанный гетероарил необязательно замещен 1-2 C1-3 алкильными группами, (е) C3 циклоалкил-C1-2 алкила, где указанный C3 циклоалкил-C1-2 алкил необязательно замещен гидроксилом.
Конденсированные с гетероарилкетонами азадекалины - модуляторы глюкокортикоидных рецепторов // 2639867
Настоящим изобретением предусмотрены конденсированные с гетероарилкетонами соединения азадекалина формулы (I), которые являются модуляторами глюкокортикоидных рецепторов. Радикалы и символы в формуле I имеют определения, указанные в формуле изобретения.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулой (I) или его N-оксиду, где X1, Х2, Х3 и Х4 независимо представляют собой CR4 или N, где 0 или 1 из X1-X4 может представлять собой N; Y1, Y2 и Y3 представляют собой водород; R1 выбран из водорода, , С6 арила, 6-членного гетероциклоалкила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и О, и 5- или 6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S, где каждый из С6- арила, 6-членного гетероциклоалкила и 5- или 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; R2 выбран из водорода, галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; причем если Х5 представляет собой N, R2 выбирают из галогена, C1-6 алкила, , С6 арила и 6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома N, где каждый из С6 арила, и 6-членного гетероарила может быть необязательно замещен одним R4; каждый R4 независимо выбран из водорода, галогена, циано, оксо, C1-6 алкокси, -C(O)OR5, -C(O)R5, C1-6 алкила, при этом C1-6 алкил может быть необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из галогена и циано; R5 представляет собой C1-6 алкил; и где центральная структура Формулы I, ограниченная Х5, Х6, Х7 и Х8, представляет собой: или Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования секреции передачи сигналов WNT в клетке, применению соединения формулы (I), способу лечения расстройства, опосредованного путем WNT.
