Соединения бора (C07F5/02)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07F Ациклические, карбоциклические или гетероциклические соединения, содержащие прочие элементы, кроме углерода, водорода, галогенов, кислорода, азота, серы, селена или теллура, в сочетании с перечисленными или без них (металлсодержащие порфирины C07D487/22)
(6512)
C07F5/02 Соединения бора(211)
Производные бороновой кислоты // 2793315
Изобретение относится к производным α-аминобороновой кислоты, а именно к соединению формулы (I) и его стереоизомерам, включая их смеси во всех соотношениях. В формуле (I): LY означает (СН2)m; X означает гетеробицикл или гетеротрицикл формулы (ха), (xb), (хс), (xd), (хе), (xf), (xg), (xh) или (xi), каждый, независимо друг от друга, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный посредством R5a; Y означает Р2 или Р3; Р2 означает фенил, незамещенный или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещенный посредством R3a; Р3 означает бициклический 8-, 9- или 10-членный гетероцикл, незамещенный или моно-, ди-, три-, тетра- или пентазамещенный посредством Hal, R3a, и где гетероциклическая система содержит 1 атом О; Су1, Су2, Су3, Су4 и Су5 означают, каждый, независимо друг от друга, Аr1 или Het1; R1, R2 означают Н; R3a означает линейный или разветвленный C1-С6-алкил; R5a означает Н, R3a; Т1, Т2, Т3, Т4, Т5, Т6, Т7, Т8 и Т9 означают О; Ar1 представляет собой ароматический 6-членный карбоцикл, Het1 представляет собой насыщенный, ненасыщенный или ароматический 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом N; m означает 1 или 2; Hal означает F, Cl, Br или I.
Способ получения бензотиофен-2-илбороната // 2790014
Изобретение относится к способу получения бензотиофен-2-илбороната формулы (VI). Способ включает следующие стадии: стадия 5, где соединение формулы (VII) подвергают реакции путем растворения соединения формулы (VII) в инертном растворителе, таком как ТГФ, и добавления металлоорганического основания, такого как раствор н-бутиллития, и триалкилбората, такого как триизо-пропилборат, необязательно в растворителе, таком как ТГФ, получая таким образом соединение формулы (VI).
Изобретение относится к новым карборановым производным 4,4-дифтор-4-бора-3α,4α-диаза-s-индацена общей формулы I, гдеТехнический результат изобретения заключается в получение новых карборансодержащих производных 4,4-дифтор-4-бора-3α,4α-диаза-s-индацена, проявляющих противоопухолевую активность, и расширении арсенала агентов для ФДТ и БНЗТ.
Настоящее изобретение относится к способам получения новых каркасных борорганических соединений, а именно к способу получения спиро[адамантан-2,2′-бориранов] формулы (1а,б). Согласно предложенному способу дихлорборан RBCl2⋅SMe2, где R = циклооктил или экзонорборнил, предварительно полученный взаимодействием цис-циклооктена или норборнена с НBCl2⋅SMe2 при комнатной температуре примерно 20‒22°С в инертной атмосфере в течение 4 ч, взаимодействует с метилиденадамантаном в присутствии катализатора Cp2TiCl2 и порошка Mg при мольном соотношении RBCl2⋅SMe2:метилиденадамантан:Mg:Cp2TiCl2 = (10÷12):10:10:(1.8÷2.2) в тетрагидрофуране и инертной атмосфере при температуре примерно 60°С в течение 6-8 ч с последующим окислением кислородом воздуха.
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу получения конъюгатов олигонуклеотидов с кластерами бора, и может быть использовано для получения конъюгатов олигонуклеотидов, содержащих 4 кластера бора на 5’-конце.
Настоящее изобретение относится к соединению, имеющему структуру Формулы (1), или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим иммуномодулирующими свойствами, которые действуют через TLR7 и которые полезны при лечении вирусных инфекций и раковых заболеваний.
Способы кросс-сочетания // 2777977
Изобретение относится к способу получения замещенного бицикло[1,1,1]пентана формулы (I). Способ включает: приведение в контакт соединения формулы (А) с соединением формулы (B) в присутствии первого катализатора на основе переходного металла, необязательно второго катализатора на основе переходного металла и необязательно основания, при условиях, выбранных для образования соединения формулы (I); причем соединение формулы (A) имеет структуру, как показано далее, где R1 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, бензоксазола, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, C-карбокси, замещенного незамещенным С1-4 алкилом, , и первого борсодержащего фрагмента, причем первый борсодержащий фрагмент связан посредством бора; причем первый борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из и ; где X1 выбран из группы, состоящей из –C(=O)Y, и второго борсодержащего фрагмента; причем второй борсодержащий фрагмент выбран из группы, состоящей из , и ; причем соединение формулы (B) имеет структуру R2-X2; где R2 выбран из группы, состоящей из C6-10 арила, замещенного незамещенным С1-4 алкилом или С1-4 алкокси, пиридина, замещенного С1-6 галогеналкилом, пиримидина и хинолина; где X2 выбран из группы, состоящей из хлорида, бромида, иодида и псевдогалогенида, где псевдогалогенид представляет собой сульфонат, фосфат, цианид, азид, изоцианат, тиоизоцианат или четвертичный азотный фрагмент; причем первый катализатор на основе переходного металла выбран из группы, состоящей из Pd катализатора и Ni катализатора, где Pd катализатор выбран из группы, состоящей из Pd(PPh3)4 и PdCl2(dppf); и где Ni катализатор представляет собой NiCl2⋅диметоксиэтан; причем второй катализатор на основе переходного металла представляет собой Ir катализатор, где Ir представляет собой Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbpy)PF6; причем соединение формулы (I) имеет структуру как показано далее; причем связь между R2 и бицикло[1,1,1]пентаном в соединении формулы (I) представляет собой углерод-углеродную связь; причем Y выбран из группы, состоящей из OR6 и OM; причем R6 представляет собой водород; и где М представляет собой одновалентный катион; при условии, что по меньшей мере один из X1 и X2 не является борсодержащим фрагментом; и при условии, что если второй катализатор на основе переходного металла присутствует, то или X1 или X2 представляет собой –C(=O)Y.
Изобретение относится к способу получения 18F-БФА (2-фтор-4-бор-L-фенилаланина), имеющего структуруСпособ включает взаимодействие промежуточного соединения I-2 с ионом 18F с получением 18F-замещенного соединенияI-2снятие защиты с 18F-замещенного соединения с получением 18F-БФАгде R10 и R20 представляют собой ОН или взятые вместе с атомом бора, к которому они присоединены, представляют собой заместитель, гидролизуемый до группы борной кислоты, R3 или R4 независимо представляет собой водород, аминозащитную группу или -NR3R4 представляет собой и R5 представляет собой карбоксилзащитную группу.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы I или II, или его фармацевтически приемлемым солям. В формулах I и II: Y1 представляет собой CR4; (a) m представляет собой 0 или 1, R2 и R3 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированное кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из C3-7циклоалкила и 3-10-членного гетероциклила, содержащего один или несколько атомов кислорода, каждый из которых необязательно замещен одним или более R5, и каждый из R1, R4, Ra и Rb представляет собой водород; или (b) m представляет собой 0, R3 и R4 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют спироциклическое кольцо или кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из C3циклоалкила, и каждый из R1 и R2 представляет собой водород; R5 представляет собой -Y5-(CH2)t-G; t представляет собой целое число, составляющее 0 или 1; G выбран из группы, состоящей из H, галогена и гидрокси; A представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил, содержащий один или несколько атомов азота, каждый из которых необязательно замещен одним или более R12; R6 представляет собой -C(O)OR; R выбран из группы, состоящей из H, -CR10R11OC(O)C1-9алкила, -CR10R11OC(O)C3-7карбоциклила, -CR10R11OC(O)(3-7-членного гетероциклила, где гетероциклил содержит один или несколько атомов азота или кислорода), -CR10R11OC(O)C2-8алкоксиалкила, -CR10R11OC(O)OC1-9алкила, -CR10R11OC(O)OC3-7карбоциклила, -CR10R11OC(O)O(3-7-членного гетероциклила, где гетероциклил содержит один или несколько атомов азота или кислорода), -CR10R11OC(O)OC2-8алкоксиалкила, -CR10R11C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)NR13R14, -CR10R11OC(O)O(CH2)2-3OC(O)C1-4алкила, -CR10R11OC(O)O(CH2)1-3C(O)OC1-4алкила, -CR10R11OC(O)(CH2)1-3OC(O)C1-4 алкила и ; R7 представляет собой -OH; каждый R10 и R11 независимо представляет собой H или незамещенный C1-4алкил; R12 представляет собой водород, галоген или необязательно замещенный C1-6алкокси; каждый R13 и R14 независимо представляет собой незамещенный C1-6алкил; R15 представляет собой незамещенный C1-6 алкил; Y2 представляет собой -O-; Y3 представляет собой -OH; Y4 представляет собой -OH; и Y5 отсутствует.
Изобретение относится к способу получения ваборбактама I. Способ включает этапы (1)-(6).
Изобретение относится к вирусологии и медицине, а именно к аминокислотному производному декагидро-клозо-декаборатного аниона (Na2[B10H9OCH2CH2CH2CH2CO-His-ОМе]), где анионная часть представлена формулой (I).
Изобретение относится к способу получения транс-1-алкенил(хлордиизопропиламино)-боранов общей формулы (1а-г):где (a) R = пара-Ме, (б) R = мета-Ме, (в) R = орто-Ме, (г) R = Н. Способ включает взаимодействие ароматического α-олефина (пара-метилстирол, или мета-метилстирол, или орто-метилстирол, или стирол) с i-Pr2NBCl2 при охлаждении до 0°С в течение 1 ч в присутствии Mg (порошок) и катализатора Cp2TiCl2 при мольном соотношении i-Pr2NBCl2 : α-олефин : Mg : Cp2TiCl2 = (10÷14) : 10 : 20 : (1.5÷2.5) в тетрагидрофуране в инертной атмосфере и дальнейшем перемешивании при комнатной температуре (~ 22-25°С) в течение 6-8 ч.
Изобретение относится к способу получения 8-(4-(2-бутоксиэтокси)фенил)-1-изобутил-1,2,3,4-тетрагидробензо[b]азоцин-5-карбоновой кислоты (Соединение II-OH), включающий стадии: a) образования двухфазной смеси путем добавления к раствору диметил (4-(2-бутоксиэтокси)фенил)бороната (Соединение V-OMe) водного основного раствора, причем указанный водный основный раствор образован основанием, выбранным из группы, состоящей из фосфата калия, карбоната калия, ацетата калия, фторида калия, гидроксида калия, трет-бутоксида калия, карбоната натрия, фосфата натрия, гидроксида натрия, трет-бутоксида натрия, гидрокарбоната натрия, карбоната цезия, фторида цезия и их комбинации; b) добавления катализатора и лиганда к смеси, полученной на стадии a); причем указанный катализатор выбран из группы, состоящей из ацетата палладия, тетракис(трифенилфосфин) палладия, три(дибензилиденацетон)дипалладия, хлорида палладия, ацетилацетоната палладия и их комбинации; причем указанный лиганд выбран из группы, состоящей из три(o-толил)фосфина, трифенилфосфина, три(т-бутил)фосфина, трициклогексилфосфина, пиридина, бипиридина, 2,2'-бис(дифенилфосфино)-1,1'-бинафтила и их комбинации; c) добавления 8-бром-1-изобутил-1,2,3,4-тетрагидробензо[b]азоцин-5-карбоновой кислоты (Соединение IV) к смеси, полученной на стадии b), и нагревания реакционной смеси; и d) окисления смеси, полученной на стадии c); с получением 8-(4-(2-бутоксиэтокси)фенил)-1-изобутил-1,2,3,4-тетрагидробензо[b]азоцин-5-карбоновой кислоты (Соединение II-OH), где после стадии a) и до стадии d) в реакционную смесь барботируют азот.
Изобретение относится к соединению, специфически связывающему бета-амилоид, имеющему структуру, как показано в формуле I:формула Iгде R1 представляет собой -B(OH)2, R2 представляет собой –NHCH3; и бор в R1 представляет собой нуклид 10B с большим сечением захвата тепловых нейтронов, а также к способам его получения и промежуточным соединениям.
Производные бороновой кислоты // 2717558
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его стереоизомерам, которые ингибируют активность иммунопротеасомы (LMP7) и могут найти применение для предотвращения и/или лечения медицинских состояний, вызванных ингибированием LMP7.
Изобретение относится к способу получения дициклоалкил(бицикло[2.2.1]гепт-2-ил)алкилборонатов общей формулы (1)где (a) R=Et, R'=Cyclohept, (б) R=н-Pent, R'=Cyclohept, (в) R=Et, R'=Cyclooct, (г) R=н-Pent, R'=Cyclooct, (д) R=Et, R'=Cyclododec, (e) R=Et, R'=Norbornyl, (ж) R=н-Pent, R'=Norbornyl.
Настоящее изобретение относится к новым комплексам металла, содержащим по меньшей мере один N-аминогуанидинатный лиганд, где этот комплекс металла имеет приведенную ниже формулу 1а или 1b.М - металл, выбранный из группы, включающей металлы групп 1-15 Периодической системы элементов (РТЕ), лантаниды или актиниды, R1 - водород или циклический, линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий до 5 атомов углерода, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(C2H5)2 или N-пирролидинил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинильное кольцо; R2 - водород или циклический, линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий до 5 атомов углерода, NH2, N(CH3)2, N(C2H5)2, или R2 и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинильное кольцо; R3 - водород или циклический, линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий до 8 атомов углерода, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(C2H5)2 или N-пирролидинил, или группу SiMe3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают водород или линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий до 4 атомов углерода, или R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинильное кольцо; X - моноанионный солиганд, выбранный из гидрид-аниона (Н-), из группы, включающей галогениды, из группы, включающей циклические, линейные или разветвленные алкилиды, содержащие до 8 атомов углерода, из группы, включающей замещенные или незамещенные арилиды или гетероарилиды, содержащие до 10 атомов С, из группы, включающей алкоксилатные лиганды, из группы, включающей алкилтиолатные или алкилселенатные лиганды, или из группы, включающей вторичные амидные лиганды, Y - дианионный солиганд, выбранный из оксогруппы [О]2-, сульфидной группы [S]2- или имидной группы [NR6]2-, где R6 - циклический, разветвленный или линейный алкил, содержащий до 8 атомов углерода, или замещенный или незамещенный арил, содержащий до 20 атомов углерода, L - нейтральный лиганд, являющийся донором 2 электронов, а - целое число, равное от 1 до 4, и n, m и p каждый независимо друг от друга равен 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что значение М является другим, чем медь, если R3 обозначает NH2, R1, R2, R4 и R5 обозначают водород, X обозначает хлорид и n равен 3.
Способ получения l-bpa // 2688676
Изобретение относится к способу получения L-BPA. Способ включает следующие стадии: проведение реакции (S)-4-галогенфенилаланина формулы I с защитной группой при аминогруппе, борирующего средства, реактива Гриньяра и бис-(2-метиламиноэтилового) эфира с получением реакционной смеси, где реакционная смесь содержит (S)-4-бороно-L-фенилаланин формулы II с защитной группой при аминогруппе, при этом R1 представляет собой галоген, и в формуле I, и в формуле II R2 представляет собой защитную группу, и при этом реактив Гриньяра представляет собой трет-бутилхлорид магния;разделение реакционной смеси с получением (S)-4-бороно-L-фенилаланина с защитной группой при аминогруппе; и удаление защитной группы с аминогруппы (S)-4-бороно-L-фенилаланина с получением L-BPA, который имеет структуру, представленную формулой III выше.
Способ получения 1,2-диалкилбориранов // 2688195
Изобретение относится к способу получения 1,2-диалкилбориранов общей формулы (1),где R=н-С5Н11, н-C6H13, R1=н-C6H13, н-С8Н17. Способ включает взаимодействие α-олефина (окт-1-ена, или дец-1ена) с борсодержащим реагентом RBCl2⋅SMe2 (где R - указаны выше), предварительно полученным реакцией пент-1-ена или гекс-1-ена с HBCl2⋅SMe2 при комнатной температуре (~ 20-22°С) в течение 3 ч.
Ингибиторы бета-лактамазы // 2686740
Изобретение относится к соединению Формулы (II) или его фармацевтически приемлемой солиВ формуле (II): М представляет собой водород, -CN, -SO2-N(R4R5), -N(R4)-C(O)-N(R4R5), -N(R4)-SO2-R5, -C(O)-R4, -C(O)-N(R4R5), или 6-членный гетероарил; R1 и R2 представляют собой водород; каждый n независимо имеет значения 1, 2 или 3; X1 представляет собой -OR4; Z представляет собой >С=O; R3 представляет собой R31, -R30OC(O)R31 или -R30OC(O)OR31; R30 представляет собой -CH2- или -СН(СН3)-; R31 представляет собой C1-С12алкил, С1-С6алкокси(С1-С6алкил), С3-С8циклоалкил, С3-С8гетероциклоалкил, 6-членный арил (необязательно замещенный фтором), C1-С6алкил(С3-С8циклоалкил) или С1-С6алкил(С3-С8гетероциклоалкил) (необязательно замещенный C1-С6алкилом); Ra, Rb и Rc независимо представляют собой водород, фтор или C1-С6алкил; Rd представляет собой водород; R4 и R5 независимо представляют собой водород или C1-С6алкил.
Изобретение относится к солям соединения формулы I с щелочными металлами, замещающими атомы водорода в обеих сульфогруппах , где R означает N-оксисукцинимидильную группу Также предложены способ получения солей и их применение.
Изобретение относится к области элементоорганической химии, конкретно к аддуктам триаллилборанов (R3R4C=CR5CH2)3B с аминосоединениями R1R2NH состава 1:1. Значение радикалов следующее: R3=R4=R5=Н; R3=СН3, R4=R5=Н; R3=R4=Н, R5=СН3; R3=R4=СН3, R5=Н, a R1=R2=Н; R1=Н, R2=С1-12алкил, СН2С1-11алкенил; R1=R2=СН3.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1: [Формула 1]В формуле 1 R1 представляет собой бромогруппу, йодогруппу или хлорогруппу, R2 представляет собой Sn(R6)3, N=N-NR7R8, (R14-)I+R13 или борную кислоту (B(OH)2) или сложный эфир борной кислоты, выбираемый из группы, состоящей из пинаколина, 2,2-диметил-1,3-пропандиола, N-метилдиэтаноламина, 1,8-диаминонафталина, N-метилиминодиуксусной кислоты, 1,1,1-трисгидроксиметилэтана и пирокатехина, где R6 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-7 атомов углерода, или бензильную группу, R7 и R8 соединяются вместе посредством N с образованием 3-7-членной циклической структуры, R13 представляет собой С1-6-алкилзамещенную фенильную группу, С1-6-алкоксизамещенную фенильную группу или фенильную группу или тиенил, R14 представляет собой галоген, тетрафторборатную группу, нитратную группу, трифлатную группу, сульфонилоксигруппу, толуолсульфонилоксигруппу или перхлоратную группу, R3 представляет собой водород, этильную группу, трет-бутильную группу или бензильную группу, R4 или R5 независимо представляет собой водород, бензилоксикарбонильную группу или трет-бутоксикарбонильную группу, или еще NR4R5 связываются вместе с образованием C6H5(C6H5)C=N.
Изобретение относится к соединению, представленному следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой -(CH2)n-X-, -(CH2)m-NH- или -(C3-C7 циклоалкилен)-NH-; n представляет собой целое число от 0 до 2; m представляет собой целое число от 1 до 4; X представляет собой азотсодержащий C3-C5 гетероциклоалкилен; Y представляет собой C(R4)=C(R5)(R6) или -C≡C-R7; каждый из W и Z независимо представляет собой N или CH; R1 представляет собой аминогруппу; один из R2 и R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, в то время как второй из R2 и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, галоген-C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксизамещенную C1-C6 алкильную группу, C1-C6 алкоксигруппу, фенильную группу, которая может содержать один или несколько заместителей, выбранных из атома галогена, 4-6-членную моноциклическую ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1 гетероатом серы, или цианогруппу; если Y представляет собой -C(R4)=C(R5)(R6), каждый из R4, R5, R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или различаться, представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена аминогруппой, замещенной двумя C1-C6 алкильными группами (C1-C6 алкильные группы могут образовывать 4-8-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, к которому они присоединены); и если Y представляет собой -C≡C-R7, R7 представляет собой атом азота или C1-C6 алкильную группу.
Изобретение относится к соединениям, имеющим формулу (IVa-2), или к их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или дейтерированным аналогам. В формуле (IVa-2) радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения замещенных и незамещенных 7,8-додекагидродикарба-нидо-ундекаборатов щелочных металлов (Na, K, Rb, Cs). Способ включает взаимодействие замещенных или незамещенных о-карборанов с карбонатами или гидрокарбонатами щелочных металлов (Na, K, Rb, Cs) в среде низших алифатических спиртов при температуре от 60 до 90°C с последующим выделением конечного продукта.
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой: В формуле 1: R представляет собой BR3R4, BX3- или BX3-M+ (X представляет собой галоген; M+ представляет собой ион щелочного металла), R1 представляет собой метильную, этильную, н-пропильную, изо-пропильную, н-бутильную, изо-бутильную, втор-бутильную, трет-бутильную, н-пентильную, бензильную, пара-метоксибензильную или пара-нитробензильную группу, R2 представляет собой водород, бензилоксикарбонил, ацетил, трифторэтилкарбокси, трет-бутилоксикарбонил, флуоренилметилоксикарбонил, трихлорэтоксикарбонил, трифторацетил, аллилоксикарбонил, бензил, пропаргилоксикарбонил, бензоил, фталоил, толуолсульфонил или нитробензолсульфонил, R3 и R4 оба объединены с B (атом бора) с образованием кольца, служащего в качестве защитной группы для B, где кольцо выбрано из группы, включающей пинакол, 2,2-диметил-1,3-пропандиол, N-метилдиэтаноламин, 1,8-диаминонафталин, N-метилиминодиуксусную кислоту, 1,1,1-трисгидроксиметилэтан и катехин, Y представляет собой I, F или Br, NO2, NH2, Sn(R6)3, замещенную или незамещенную фенильную йод группу или замещенную или незамещенную тиенильную йод группу, где заместитель(и) фенильной группы или тиенила включает C1-6 алкильные, C1-6 алкокси, гидрокси, амино и нитро группы, R6 представляет собой алкильную группу, содержащую от 1 до 7 атомов углерода.
Оксазолидиноны и способ их очистки // 2659792
Изобретение относится к соединениям, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для получения биологических веществ формул 1 и 2: 1и 2где R1a и R1b, R1a и R1b выбраны из Н и F, при условии, что как минимум одно из R1a и R1b и одно из R1a и R1b представляет собой F, R2 выбран из бензила и С1-С6 алкила, Het представляет собой 2-метил-тетразол-5-ил, Y выбран из ZnCl, BF3, и BR3R4, причем R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из ОН, С1-С6 моно- и двухатомных спиртов, и причем R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо.
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I).Способ включает стадии, согласно которым a) добавляют соединение формулы (II),где каждый R1 и R2 независимо представляет собой C1-6 алкил, к раствору соединения формулы (III),и иммобилизованного кислотного катализатора в полярном апротонном органическом растворителе с температурой кипения выше 100°С, где Гал представляет собой F, Cl, Br или I, с образованием соединения формулы (IV),и b) подвергают взаимодействию смесь соединения формулы (IV) и соединения формулы (V) с реагентом для металлирования,где каждый R3, R4 и R5 независимо представляет собой C1-6 алкил, в полярном апротонном органическом растворителе при температуре от -90°С до -95°С, и с) осуществляют гидролиз соединения, полученного на стадии b), с получением соединения формулы (I).
Способ получения йопамидола // 2657238
Изобретение относится к способам синтеза йодсодержащих контрастных веществ, конкретно к способу получения Йопамидола (II), который включает указанную ниже реакцию, где Х представляет собой OR2 или R3, и R2 и R3 представляют собой С1-С6линейный или разветвленный алкил, С3-С6циклоалкил, C6арил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из метила, этила, н-пропила, изопропила, н-бутила, втор-бутила, трет-бутила и фенила.
Изобретение относится к способу получения комплексов 1-хлор-2-алкил(фенил)бориренов с SMe2 общей формулы (1),где R=н-С6Н13, н-С8Н17, Ph. Способ включает взаимодействие ацетилена (окт-1-ина, или дец-1-ина, или фенилацетилена) с BCl3⋅SMe2 в присутствии Mg (порошок) и катализатора Cp2TiCl2 при мольном соотношении ацетилен: BCl3⋅SMe2 : Mg : Cp2TiCl2=10 : (15÷25) : (20÷40) : (1.8÷2.2) в тетрагидрофуране, в инертной атмосфере, при охлаждении реакционной массы до 0°С в течение 1 ч и последующем перемешивании при комнатной температуре (~ 20-22°С) в течение 12-16 часов.
Ингибиторы бета-лактамаз // 2654692
Изобретение относится к борсодержащему соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру:В формуле (I) L представляет собой связь, -CR1R2-, >С=O, или =CR1-; М представляет собой связь или -N(R4)-; m равно 0 или 1; n равно 0 или 1; при условии, что, когда n равно 0, то М представляет собой связь; p равно 1 или 2; X1 представляет собой -OH; Z представляет собой >С=O; СусА представляет собой циклобутан, циклопентан или циклогексан; Ra, Rb и Rc представляют собой атом водорода; каждый R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6-алкила и -NR4R5, R3 представляет собой атом водорода; Rd выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-C6 алкила; каждый R4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6-алкила, 3-6-членного циклоалкила, 3-6-членного гетероциклила, 5-6-членного гетероарила, C1-С6 алкил(3-6-членного циклоалкила) и C1-С6 алкил(5-6-членного гетероарила); или R4 и R5, взятые вместе, образуют 3-6-членный гетероцикл с атомом азота, к которому они присоединены; каждый R6 и R7 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-С6 алкила, -ОН, -SR10, -NR4R5, -NR4C(O)OR5, -C(O)OR5 и -NR4SO2R5; каждый R10 независимо представляет собой C1-С6-алкил; и каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из -ОН, -NR4R5, -(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vNR4R5, -N(R4)C(O)(CR6R7)vNR4R5, -(CR6R7)vN(R4)C(O)(CR6R7)vNR4R5, -NR5C(O)NR4(CR6R7)vNR4R5, -N(R4)C(=NR5)R6, -(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4(CR6R7)vN(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4C(=NR5)NR4R5, -(CR6R7)vNR4(CR6R7)vNR4R5, -NR4(CR6R7)vR6, -NR4(CR6R7)vNR4(CR6R7)vNR4R5, --(3-6-членный гетероциклил)NR4R5, -(3-6-членный гетероциклил)N(R4)C(=NR5)NR4R5, -NR4(CR6R7)v(5-6-членный гетероарил), -NR4(CR6R7)v-(3-6-членный гетероциклил), -NR4(CR6R7)vNR5-(5-6-членный гетероарил) и -NR4(CR6R7)v-(3-6-членный гетероциклил)-C(=NR5)NR4R5; и v равно 1, 2 или 3.
Изобретение относится к способу получения солей бис(дикарболлид) кобальта и триалкиламмонийных или тетраалкиламмонийных солей бис(дикарболлид) кобальта. Способ включает взаимодействие нидо-7,8(7,9)-дикарбаундекаборатов щелочных металлов или нидо-7,8(7,9)-дикарбаундекаборатов триалкиламмония или тетраалкиламмония ([7,8(7,9)-нидо-C2B9H12]M, где M=Li, Na, K, Rb, Cs, R1R2R3R4N, где R1=H, Me, Et, Pr, Bu; R2=Me, Et, Pr, Bu; R3=Me, Et, Pr, Bu; R4=Me, Et, Pr, Bu) с ацетатом кобальта (II) в среде органического растворителя.
Изобретение относится к способу получения комплексов 1-хлор-2-алкил(фенил)бориранов общей формулы,где R=н-С6Н13, н-С4Н9, Ph. Способ включает взаимодействие α-олефина (окт-1-ена, или гекс-1-ена, или стирола) с BCl3⋅SMe2 в присутствии Mg (порошок) и катализатора Cp2TiCl2 при мольном соотношении α-олефин:BCl3⋅SMe2:Mg:Cp2TiCl2=10:(15÷25):(20÷40):(1.8÷2.2) в тетрагидрофуране, в инертной атмосфере, при охлаждении реакционной массы до 0°С в течение 1 ч и последующем перемешивании при комнатной температуре (~ 20-22°С) в течение 12-16 часов.
Настоящее изобретение относится к новому трициклическому бензоксабороловому соединению, представленному химической формулой 1, его изомеру или их фармацевтически приемлемой соли. Химическая формула 1:Также предложены способы получения указанного соединения и фармацевтическая композиция.
Борсодержащие диацилгидразины // 2637946
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для модулирования экспрессии экзогенного гена. В формуле I R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4 алкила и C1-4 галогеналкила; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила и С6-14 арила; R4 выбран из группы, состоящей из R4-1, R4-2 и R4-5; X1 выбран из группы, состоящей из -О- и -N(R8a)-; Y1 представляет собой -(CR9aR9b)m-; Z1 выбран из группы, состоящей из -О- и -N(R8b)-, или Z1 отсутствует; R6a выбран из группы, состоящей из гидрокси, С1-4 алкила и С1-4 алкокси; или R6a образует аддукт аминокислоты; R7a и R7b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и С1-4 алкила; R8a и R8b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; R9a и R9b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; m составляет 1, 2, 3 или 4; X2 представляет собой -О-; Y2 представляет собой -(CR9cR9d)n-; Z2 отсутствует; R6b выбран из группы, состоящей из гидрокси, С1-4 алкила и С1-4 алкокси; или R6b образует аддукт аминокислоты; R7c и R7d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и С1-4 алкила; R9c и R9d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; n составляет 1, 2, 3 или 4; R10a выбран из группы, состоящей из водорода и -(CR11aR11b)o-B(R12a)(R12b); R10b, R10c и R10d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 алкокси С1-4 алкила, С1-4 галогеналкокси, С1-4 гидроксиалкила и С1-4 алкокси; R11a и R11b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; R12a и R12b выбраны из группы, состоящей из гидрокси и С1-4 алкокси; или R12a и R12b совместно образуют сочленение -O(CR13aR13b)pO-; или -B(R12a)(R12b) образует аддукт фторида; R13a и R13b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-4 алкила; о составляет 0, 1, 2, 3, 4 или 5; p составляет 2, 3 или 4; R5 выбран из группы, состоящей из R5-3, R5-4 и R5-5; R10e выбран из группы, состоящей из водорода и -(CR11cR11d)s-B(R12c)(R12d); R10f, R10g и R10h независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 гидроксиалкила и С1-4 алкокси; R11c и R11d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; R12c и R12d выбраны из группы, состоящей из гидрокси и С1-4 алкокси; или R12c и R12d совместно образуют сочленение -O(CR13cR13d)tO-; или -B(R12c)(R12d) образует аддукт фторида; R13c и R13d каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила; s составляет 0, 1, 2, 3, 4 или 5; t составляет 2, 3 или 4; R14a и R14b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 гидроксиалкила, С1-4 алкокси и -COR16; R15a и R15b каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила, С1-4 галогеналкила, С1-4 гидроксиалкила и С1-4 алкокси; R16 представляет собой С1-4 алкил.
Изобретение относится к способу получения катионных комплексов палладия, содержащих органические и элементоорганические лиганды общей формулы [Pd(acac)(L)]A, где А – BF4. Способ включает взаимодействие комплекса палладия с электронодонорными лигандами в среде дихлорметана или ацетонитрила при комнатной температуре.
Противомикробные соединения и композиции // 2630693
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (А):где каждый из RA и RB независимо получен из члена, выбранного из группы, состоящей из 5-фтор-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборола; 5-хлор-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборола; 1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборола; и их комбинаций; часть -LA-G-LB- формулы (А) получают из соединения диола или диамина; соединение диола выбрано из группы, состоящей из 1,2-этиленгликоля; 1,2-пропиленгликоля; 1,3-пропиленгликоля; 1,1,2,2-тетраметил-1,2-этиленгликоля; 2,2-диметил-1,3-пропиленгликоля; 1,6-гександиола; 1,10-декандиола; и их комбинаций; и соединение диамина представляет собой 1,2-этилендиамин; 1,3-пропилендиамин; или их комбинации; и его агрономически приемлемым солям.
Изобретение относится к способу выделения 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороната. Способ включает добавление газообразного диоксида углерода или твердого диоксида углерода (сухого льда) к раствору, содержащему 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилборонат, инертный органический растворитель и по меньшей мере одну соль лития, чтобы указанная по меньшей мере одна соль лития провзаимодействовала с газообразным диоксидом углерода и образовалась смесь, содержащая 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилборонат, инертный органический растворитель и осажденное твердое вещество; и удаление осажденного твердого вещества из смеси.
Изобретение относится к химии комплексов тетрагидроборатов щелочных металлов с органическими соединениями, а именно к способу получения комплексных растворов ацетиленидов меди формулы R-C≡C-Cu⋅3Z, где R = алкил, арил, Z=МВН4, где M=Li, Na, K, в биполярном апротонном растворителе (N,N-диметилформамид, N,N-диметилацетамид) в обычных условиях в течение 25-30 мин.
Изобретение относится к соединениям формулы (I):,где остатки R1, R1' и R1ʺ независимо друг от друга представляют собой водород, алкоксигруппу, галоген или группу -CF3, остаток R2 представляет собой С1-7 алкил или фенил, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к способу получения сложного эфира пинакола и 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороновой кислоты. Способ включает приведение 1-хлор-3-фтор-2-метоксибензола в контакт с алкиллитием с получением литированного 1-хлор-3-фтор-2-метоксибензола, приведение литированного 1-хлор-3-фтор-2-метоксибензола в контакт с электрофильным производным бороновой кислоты с получением 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороната, взаимодействие 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороната с водным основанием с получением (4-хлор-2-фтор-3-метоксифенил)тригидроксибората, взаимодействие (4-хлор-2-фтор-3-метоксифенил)тригидроксибората с кислотой с получением 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороновой кислоты и взаимодействие 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороновой кислоты с 2,3-диметил-2,3-бутандиолом.
Способ получения олигоборсилазанов // 2624442
Изобретение относится к области химической технологии азотсодержащих соединений кремния. Предложен способ получения олигоборсилазанов взаимодействием олигосилазанов, содержащих N-H и Si-H группы, в качестве которых используют кремнийорганические соединения класса силазанов, не содержащие при атоме азота алкильных радикалов, и борсодержащие модификаторы с В-Н группами, не содержащие при атоме азота алкильных радикалов, в смеси растворителей, отличающийся тем, что процесс получения олигоборсилазанов проводят в две стадии, первая из которых включает растворение аминоборана в среде N-метилциклосилазана, выбранного из [R1R2Si-NR3]n, где R1=H, R2=Me, Н; R3=Me; n=3, 4, при мольных соотношениях N-метилциклосилазана к аминоборану от 0,60 до 2,18 и соотношении Si/B от 2,40 до 6,55 при температуре 90-120°С в течение 0,5-2,0 ч с образованием борсодержащей композиции, которая представляет собой аддукт аминоборана с N-метилциклосилазаном, а на второй стадии происходит взаимодействие борсодержащей композиции с олигосилазаном, выбранным из олигоорганосилазанов, органоциклосилазанов и дисилазанов в различных соотношениях, путем термообработки в среде инертного газа (азот, аргон) при 90-140°С в течение 3,5-8,0 ч, причем при добавлении аминосилана к олигосилазану проводят предварительную термообработку реакционной смеси при 60-80°С в среде аммиака.
Настоящее изобретение относится к новым замещенным пиримидинилпиррольным соединениям, которые in vitro ингибируют активность JAK1-, JAK2-, JAK3-протеинкиназ и, следовательно, пригодны при лечении заболеваний, вызванных дисрегулированной активностью указанных протеинкиназ.
Изобретение относится к способу маркировки углеводородной жидкости. Способ включает стадию добавления в указанную жидкость маркирующего соединения, соответствующего формуле I:,в котором X независимо выбирают из группы, состоящей из атома водорода, атома брома, атома фтора, частично или полностью галогенированной алкильной группы, линейной, разветвленной или циклической С1-С20 алкильной группы и фенильной группы, замещенной одним или несколькими атомами галогена, алкильной группой или галогенированной алкильной группой; Y независимо выбирают из группы, состоящей из атома брома, атома фтора, частично или полностью галогенированной алкильной группы, разветвленной или циклической С1-С9 алкильной группы и фенильной группы, замещенной по меньшей мере одной алкильной группой и/или галогенированной алкильной группой; Z выбирают из группы, состоящей из (i) фенильной группы, замещенной одним или несколькими атомами галогена, алифатической группой, или галогенированной алифатической группой, (ii) частично или полностью галогенированной алкильной группы, или (iii) линейной, разветвленной или циклической С1-С20 алкильной группы.
Способы получения метил 4-амино-3-хлор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифенил)пиридин-2-карбоксилата // 2616621
Изобретение относится к способу получения метил 4-амино-3-хлор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифенил)пиридин-2-карбоксилата, включающему добавление метилизобутилкетона к водному раствору, содержащему 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороновую кислоту, с получением органической фазы, содержащей 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороновую кислоту, и водной фазы; отделение органической фазы, содержащей 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороновую кислоту, от водной фазы; взаимодействие 4-хлор-2-фтор-3-метоксифенилбороновой кислоты с метил 4-(ацетиламино)-3,6-дихлорпиридин-2-карбоксилатом в метилизобутилкетоне с получением метил 4-(ацетиламино)-3-хлор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифенил)пиридин-2-карбоксилата; и деацетилирование метил 4-(ацетиламино)-3-хлор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифенил)пиридин-2-карбоксилата с получением метил 4-амино-3-хлор-6-(4-хлор-2-фтор-3-метоксифенил)пиридин-2-карбоксилата.
Настоящее изобретение относится к борированным производным фторированных бактериохлоринов и их металлокомплексов. Соединения имеют общую формулу Iв которой М=2Н, X=Cs (Ia), M=Cu, X=Cs (Iб), М=Zn, X=Cs (Iв), М=Ni, X=Cs (Iг), M=Pd, X=Cs (Iд), M=2H, X=Na (Ie), M=Cu, X=Na (Iж), М=Zn, X=Na (Iз), М=Ni, X=Na (Iи), М=Pd, X=Na (Iк).
Изобретение относится к соединению формулы IA или его фармацевтически приемлемой соли, где R4 представляет собой -CO2R4a, -C(O)NH2 или -СН2ОН; где R4a выбран из группы, состоящей из Н и СН3; R5 представляет собой Н или фтор; R6 выбран из группы, состоящей из: (i) С1-С4 алкила; (ii) С1-С3 фторалкила; (iii) -О-(C1-С6 алкила); (iv) -R6a, где R6a выбран из группы, состоящей из: (a) С3-С6 циклоалкила, (b) группы формулы (1b), где R6a1 представляет собой Н или -CH2CH2NH2; и (c) 5-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S; где R6a является незамещенным или замещен 1-3 фрагментами R6a2, выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-С3 алкила; (v) -O-R6b; где R6b выбран из группы, состоящей из: (a) С3-С6 циклоалкила; и (b) группы формулы (2b), где p равно 1 или 2 и q равно 1 или 2; где R6b является незамещенным; и R7 представляет собой Н или галоген.
Изобретение относится к способу получения бороновой кислоты. Способ включает реакцию 2-хлор-6-фторанизола с по меньшей мере одним алкиллитием с образованием реакционной смеси, содержащей литированное промежуточное соединение, в первом реакторе; перемещение реакционной смеси во второй реактор; непрерывное добавление бората в реакционную смесь во втором реакторе для получения бороната; и превращение бороната в бороновую кислоту.
Борсодержащие малые молекулы // 2606947
Изобретение относится к борсодержащим соединениям, а именно к соединению, которое представляет собой 5-фтор-1,3-дигидро-1-гидрокси-3-метил-2,1-бензоксаборол, 6-фтор-1-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидро-2,1-бензоксаборин, 5-циано-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, 1,3-дигидро-1-гидрокси-5-метил-2,1-бензоксаборол, 1,3-дигидро-1-гидрокси-5-гидроксиметил-2,1-бензоксаборол, 7-гидрокси-2,1-оксаборолано[5,4-с]пиридин, 3-бензил-1,3-дигидро-1-гидрокси-3-метил-2,1-бензоксаборол, 3-Бензил-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, 6-фенокси-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, 5-(N-метил-N-фенилсульфониламино)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, 6-(4-метоксифенилсульфонил)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол, 6-(4-метоксифенилсульфинил)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или 4-(4-цианофенокси)-1,3-дигидро-1-гидрокси-2,1-бензоксаборол или его фармацевтически приемлемую соль.
