С атомами кислорода в том же кольце (A61K31/39)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/39 С атомами кислорода в том же кольце(268)
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру, соответствующую формуле (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя F, или пиридинил; R2 представляет собой С1-С6 алкокси или С3-С6 циклоалкокси; R3 представляет собой водород или –CH2–X; R4 и R5 независимо представляют собой водород, –OH, –OR, –N(R)(R), –CH2OH, – CH2OR или –CH2N(R)(R), или R4 и R5 вместе могут формировать диоксин и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом; R6 и R7 независимо представляют собой водород; и z1–z8 независимо представляют собой CH; где –X в каждом случае независимо выбирают из –OH или –N(R)(R); и R в каждом случае независимо представляет собой необязательно замещенный C1–C12 алкил.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антитело к B7-H4 или его антигенсвязывающий фрагмент, молекулу ДНК, кодирующую антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, экспрессионный вектор, содержащий молекулу ДНК, клетку-хозяин для экспрессии антитела к B7-H4 или его антигенсвязывающего фрагмента, способ получения антитела, включающий культивирование клетки-хозяина и выделение антитела, фармацевтическую композицию для лечения B7-H4-опосредованных заболеваний или состояний, содержащую антитело к B7-H4 или его антигенсвязывающий фрагмент, реагент для выявления, предназначенный для иммунодетекции или определения B7-H4, диагностическое средство для диагностики B7-H4-опосредованных заболеваний или состояний, и применение антитела к B7-H4 или его антигенсвязывающего фрагмента или фармацевтической композиции в изготовлении лекарственного средства для лечения или предупреждения B7-H4-опосредованного заболевания или состояния.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной медицине и кардиологии. Выполняют трансэндокардиальные микроинъекции 6-гидроксидопамина, инкапсулированные в липосомы, в жировую ткань сердца.
Способ лечения и профилактики респираторных болезней подсосных поросят в групповых станках // 2791971
Изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для профилактики и лечения респираторных болезней молодняка сельскохозяйственных животных, в частности подсосных поросят в групповых станках. Для этого на 13-15 день жизни у поросят измеряют температуру.
Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к средству для лечения острого послеродового эндометрита у коров. Средство для лечения острого послеродового эндометрита у коров включает приготовленные на основе очищенной воды раствор флорфеникола, содержащий 4 г/л действующего вещества, дополнительно введенные раствор тетрахлорида, содержащий 4 г/л действующего вещества, и используемый в качестве противогрибкового действующего вещества 3% водный раствор смеси бензоата натрия и сорбата калия, которые взяты в равных соотношениях, новокаин и настойку чемерицы, взятые в определённых соотношениях.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента соединение триазатрициклотетрадекана, являющееся положительным аллостерическим модулятором, в частности композиции в форме суппозитория для ректального введения.
Изобретение относится к способу оценки подходящей терапевтической дозы сипонимода. Раскрыт способ лечения пациента, страдающего от аутоиммунного состояния, включающий следующие этапы: определение, обладает ли пациент генотипом медленного метаболизатора, выбранным из генотипов CYP2C9*3*3 и CYP2C9*2*3; и, если пациент определен как не обладающий генотипом медленного метаболизатора, введение сипонимода или его фармацевтически приемлемой соли пациенту в стандартной терапевтической дозе; или если пациент определен как обладающий генотипом медленного метаболизатора, то введение сипонимода или его фармацевтически приемлемой соли пациенту в терапевтической дозе, которая ниже стандартной терапевтической дозы.
Изобретение относится к медицине, а именно к клинической иммунологии и гематологии, и может быть использовано для профилактики отторжения трансплантата гемопоэтических стволовых клеток и ассоциированных осложнений у детей с первичными иммунодефицитами.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (V), а также к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть использованы для лечения S1P5-опосредованных заболеваний.
Применение антагонистов cxcr4 // 2780320
Изобретение относится к лечению синдрома WHIM. Способ лечения или профилактики синдрома WHIM у человека, нуждающегося в этом, включает введение указанному человеку антагониста CXCR4 в количестве, эффективном для лечения или профилактики синдрома WHIM, согласно изобретению антагонистом CXCR4 является N-[4-(11-сульфоксо-1,4,7-триазациклотетрадеканил)-1,4-фениленбис(метилен)]-2-(аминометил)пиридин или его фармацевтически приемлемая соль или металлокомплекс.
Изобретение относится к соединениям формулы I, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами активации PD-1/PD-L1. В формуле (I) X1 выбирают из -CH2O-; R4 выбирают из водорода; X выбирают из CR3 или N; R1, R2, R3, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, галогена, C1-6 алкила, (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, ORa или C(O)ORa, где C1-6 алкил и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2 или 3 Rb заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Ra выбирают из C1-6 алкила, C1-4 галоалкила, C6-10 арил-C1-4 алкила-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкила-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкила- или (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкила-, где C1-6 алкил, C6-10 арил-C1-4 алкил-, C3-10 циклоалкил-C1-4 алкил-, (5-10-членный гетероарил)-C1-4 алкил- и (4-10-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил- независимо необязательно замещены 1, 2, 3, 4 или 5 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rb выбирают из гидрокси, амино, C1-4 алкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, ORc, C(O)NRcRc, C(O)ORc, NHRc, NRcRc или NRcC(O)Rc, где C1-4 алкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rd заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил имеет 1-3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и является моно- или бициклическим; Rc выбирают из водорода, C1-6 алкила или C3-10 циклоалкила, где C1-6 алкил и C3-10 циклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями; Rd выбирают из циано, галогена, C6-10 арила, 5-10-членного гетероарила, C3-10 циклоалкила, 4-10-членного гетероциклоалкила, C(O)NReRe или C(O)ORe, где C6-10 арил, 5-10-членный гетероарил, C3-10 циклоалкил и 4-10-членный гетероциклоалкил необязательно замещены 1, 2 или 3 Rf заместителями, и 4-10-членный гетероциклоалкил и 5-10-членный гетероарил имеют 1-3 гетероатома, выбранных из азота; Rf выбирают из C1-4 алкила, галогена, CN, ORg, C(O)NRgRg, C(O)ORg или NRgC(O)Rg; Rg выбирают из водорода или C1-6 алкила; Re выбирают из водорода; m равен 1 или 2; кольцо A выбирают из C6-10 арила, замещенного C1-4 алкилом, циано или C1-4 галогеналкилом и кольцо B выбирают из C6-10 арила.
Изобретение относится к применению комбинации эффективного количества агониста κ-опиоидного рецептора (KOR), представляющего собой соединение 5, и агониста μ-опиоидного рецептора (MOR), представляющего собой соединение 20, для получения лекарственного средства для облегчения и/или лечения травматической боли, где массовое соотношение агониста KOR и агониста MOR составляет 1-50, доза введения агониста KOR составляет 0,005-0,5 мг, и доза введения агониста МOR составляет 0,001-0,01 мг.
Изобретение относится к лечению гиперпролиферативных расстройств. Фармацевтическая комбинация для лечения гиперпролиферативных расстройств содержит регорафениб или его гидрат, сольват, или фармацевтически приемлемую соль, или его полиморфную форму, и ингибитор PD-1/PD-L1(2) в синергетически эффективном количестве.
Изобретение относится к фармацевтической химии и онкологии, а именно к соединению для фотодинамического разрушения злокачественных опухолевых клеток. Предложен сенсибилизатор для фотодинамического разрушения опухолевых клеток, который представляет собой 1-(1-(4-нитрофенил)этил)-2,4,6-трифенил-1,4-дигидро-1,2,4,5-тетразин-3(2H)-он со структурной формулой:Технический результат заключается в расширении арсенала средств для фотодинамического разрушения злокачественных опухолевых клеток.
Изобретение относится к новым 3-изопропокси-6-R-имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинам общей формулы где R = водород (1а), бензилтио (1b). Технический результат: получены новые соединения, которые являются активными в отношении грамотрицательных бактерий Neisseria gonorrhoeae..
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению терапевтически эффективного количества РМ01183 или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством ингибитора топоизомеразы I и/или II для лечения рака.
Группа изобретений относится к лечению алкогольной зависимости. Способ лечения у субъекта алкогольной зависимости включает введение субъекту интраназальной композиции, содержащей от 1% мас./об.
Изобретение относится к способу лечения пациента, страдающего заболеванием, при котором показано лечение цистеамином, причем заболевание представляет собой неврологическое заболевание или расстройство. Способ включает введение пациенту эффективного количества композиции, содержащей соединение формулы I или его дисульфид, которое имеет структуру, выбранную из указанных ниже.
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений 101, 102, 103, 104 и т.д., которые относятся к макроциклическим антибиотикам широкого спектра действия и могут найти применение для лечения различных бактериальных инфекций.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к кардиологии, и предназначена для лечения семейной гиперхолестеринемии у нуждающегося в том субъекта, включающего введение указанному субъекту комбинации с фиксированными дозами ЕТС-1002 и эзетимиба, причем комбинация с фиксированными дозами содержит 180 мг ETC-1002 и 10 мг эзетимиба.
Бифункциональные композиции для лечения рака // 2764175
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения или профилактики рака у млекопитающего. Для индукции апоптоза в пролиферирующих раковых клетках осуществляют введение млекопитающему композиции, содержащей терапевтически эффективное количество пиронаридина (PND) или его фармацевтически приемлемой соли, по меньшей мере каждый второй или третий день в течение по меньшей мере двух недель.
Настоящее изобретение относится к способу получения кристаллической фумаратной соли (S)-[3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфениламино)фенил][3-гидрокси-3-(пиперидин-2-ил)азетидин-1-ил]метанона соединения I, обозначенной как Форма A, характеризущейся по меньшей мере одним из следующих (iii) твердофазным 13C ЯМР-спектром с тремя или более пиками, выбранными из 175,3, 173,6, 117,5, 155,5 и 153,5 ± 0,2 м.д.; (v) диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å), содержащей три или более значения 2θ, выбранных из 4,6, 12,1, 13,2, 13,6 и 14,5 ± 0,2°2θ, при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре; или диаграммой порошковой рентгеновской дифракции (CuKα λ=1,5418Å) при проведении измерений кристаллической формы при комнатной температуре, содержащей значения 2θ ± 0,2°2θ, равные 4,6, 12,1, 13,2, 13,8, 14,5, 16,3, 16,6, 17,8, 18,5, 19,7, 21,1, 22,6, 23,0, 23,3, 24,5; где способ включает добавление фумаровой кислоты, растворенной в растворителе, к смеси соединения I, растворенного в растворителе, с получением кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A; и сбор полученных кристаллов кристаллической фумаратной соли соединения I, обозначенной как Форма A, и где растворитель включает полярный протонный растворитель, апротонный растворитель или их смесь.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения бактериальных инфекций. В формуле (I) R1 и R2 каждый независимо представляет собой -(С1-С6)алкил-OR23, -CH2CH(OH)CH2NH2, -CH2C(O)NH2 или -(C1-C6)алкил-NR21R22; R6, R7 и R8 каждый независимо представляет собой Н или -(С1-С6)алкил; R9, R10 представляют Н или -(С1-С6)алкил; R11 и R12 каждый независимо представляет Н, -NH2, -(С1-С6)алкил, -(C1-C6)алкил-OR23, -(Cl-C6)алкил-NR21R22, -(С1-С6)алкил-CN, -(C1-C6)алкил-C(O)NR25R26, -(C1-С6)алкил-N(Н)СН=NH или -(C1-C6)алкил-N(H)C(NH)NH2; R15, R16, R17 и R18 каждый независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; А представляет -CN, -CH2CN, -CH=CHCN, -CH2N(H)C(O)CH2CN, -CH2N(H)C(O)N(H)R24, -C(O)N(H)R34, -C(O)N(H)C(R23)2C(O)OR29, C(O)N(H)C(R23)2C(O)NR32R33, -C(O)N(H)C(R23)2C=NR30 и т.д., X представляет -(С1-С6)алкил-, -(С2-С6)алкенил-, -(С2-С6)алкинил, -(С3-С7)циклоалкил-, 3-20-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, необязательно замещенный 6-14-членный арил или необязательно замещенный 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; Y представляет связь, -(С1-С6)алкил-, -(С2-С6)алкенил-, -(С2-С6)алкинил, -(C1-С6)алкил-N(R24)(С1-С6)алкил-, -O-(С1-С6)алкил-, -O(С6-С10)-6-14-членный арил-, N(R24)(С1-С6)алкил-, необязательно замещенный 6-14-членный арил или необязательно замещенный 5-12-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S; Z представляет Н, галоген, -NH2, -CN, -CF3, -(C1-С12)алкил, -(С2-С12)алкенил, -(С2-С12)алкинил, -O-(С1-С12)алкил или -N(R24)(C1-C12)алкил; каждый R21 и R22 независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; каждый R23 независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; каждый R24 независимо представляет Н или -(С1-С6)алкил; каждый R25 и R26 независимо представляет Н или необязательно замещенный -(C1-С6)алкил; каждый R27 независимо представляет галоген, -(С1-С6)алкил или -(C1-С6)гетероалкил; каждый R28 независимо представляет галоген, -(С1-С6)алкил или -(C1-С6)гетероалкил; R29 представляет собой -CH2C(O)NH2 или необязательно замещенный 6-14-членный арил; R30 представляет R32 представляет Н или -(С1-С6)алкил; R33 представляет -CH2CN, -ОС(O)(С1-С6)алкил или -SO2NH2; R34 представляет -ОН, -NH2, -CN, -CH2CH2CN, -O(С1-С6)алкил, -C(O)(C1-С6)алкил, -SO2NH2 и т.д., где в каждом случае необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из (С1-С12)алкила и галогена; р равно 0 и q равно 0.
Метаболически устойчивые аналоги cyp-эйкозаноидов для лечения кардиологических заболеваний // 2761438
Изобретение относится к соединению общей формулы P-E-I или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой метаболически устойчивые аналоги биоактивных липидных медиаторов, полученных из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (n-3 ПНЖК), фармацевтическим композициям на их основе, их применению и способу лечения сердечно-сосудистых заболеваний с их использованием.
Изобретение относится к применению фармакологически приемлемой соли 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола в качестве активного ингредиента в средстве для профилактики или лечения атрофии головного мозга, где средство вводят пациенту с болезнью Альцгеймера легкой или средней степени тяжести, доклинической болезнью Альцгеймера, продромальным периодом болезни Альцгеймера или легким когнитивным нарушением, вызванным болезнью Альцгеймера (MCI вследствие AD), один раз в день в дозе от 100 мг до 400 мг в пересчете на дозу 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил) азетидин-3-ола на введение.
Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к лекарственным препаратам, используемым для лечения острого послеродового эндометрита у коров. Предложено средство для лечения острого послеродового эндометрита у коров, включает в себя фармоксидин, повидон-йод, алантоин, экстракт алоэ, ретинола пальмитат (витамин А), токоферола ацетат, ренин, трипсин, химотрипсин, пропранолол, глицерин, вазелиновое масло (основа), при следующих соотношениях компонентов, мас.%: фармоксидин - 15,0; повидон-йод - 1,0; алантоин - 5,0; экстракт алоэ - 2,5; ретинола пальмитат (витамин А) - 15,0; токоферола ацетат - 4,0; ренин - 10,0; трипсин - 10,0; химотрипсин - 10,0; пропранолол - 5,0; глицерин - 2,5; вазелиновое масло (основа) - 20,0.
Настоящая группа изобретения относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения увеита. Для предупреждения или лечения увеита примененяют соединения формулы I, где A представляет собой , каждый из Xa и Xb независимо представляет собой CH, каждый из L1 и L2 независимо представляет собой водород или галоген, Q представляет собой C(=O), Y выбран из следующей группы: , M представляет собой C, N или O, где в том случае, когда M представляет собой C, l и m равны 1; когда M представляет собой N, l равен 1 и m равен 0; и когда M представляет собой O, l и m равны 0, каждый из Ra1 и Ra2 независимо представляет собой водород; -C1-4 прямой или разветвленный алкил, который является незамещенным, или галоген; n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2, Rb представляет собой водород, Z выбран из следующей группы: , каждый из Pa и Pb независимо представляет собой водород; -C1-4 прямой или разветвленный алкил, где он является незамещенным или по меньшей мере один атом водорода замещен галогеном; галоген; или -CF3; или его фармацевтически приемлемой соли.
Представленная группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно, к применению соединения, представленного формулой I или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве для предупреждения или лечения волчанки: где A представляет собой , каждый из Xa и Xb независимо представляет собой CH, каждый из L1 и L2 независимо представляет собой водород или галоген, Q представляет собой C(=O), Y выбран из следующей группы: , M представляет собой C, N или O, где в этом случае, когда M представляет собой C, l и m равны 1; когда M представляет собой N, l равен 1 и m равен 0; и когда M представляет собой O, l и m равны 0, каждый из Ra1 и Ra2 независимо представляет собой водород; -C1-4 алкил с прямой или разветвленной цепью; или галоген; n представляет собой целое число, равное 0, 1 или 2, Rb представляет собой водород; Z выбран из следующей группы: , каждый из Pa и Pb независимо представляет собой водород; -C1-4 алкил с прямой или разветвленной цепью, где он является незамещенным или по меньшей мере один атом водорода замещен галогеном; галоген; или -CF3.
Группа изобретений относится к медицине и касается применения ингибитора всасывания стерина формулы (VIII) или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации по крайней мере одного стерина, не являющегося холестерином, или 5а-станола, или их смеси у млекопитающего, где млекопитающее страдает ситостеролемией и где стерин, не являющийся холестерином, представляет собой по крайней мере один фитостерин.
Изобретение относится к 4-изопропил-6-R-имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразин-3-онам, являющимся антибактериальными агентами, активными в отношении грамотрицательных бактерий Neisseria gonorrhoeae, представляющие собой соединения формулы 1, в которой R представляет H (1а), изопропилтио (1b), бензилтио (1c).
Настоящее изобретение относится к замещенным (Е)-9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4-диенам общей формулы (1):. Также предложен способ каталитического получения и применения замещенных (Е)-9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4-диенов общей формулы (1).
Настоящее изобретение относится к замещенным 9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенам общей формулы (1):Также предложены способ каталитического получения и применение замещенных 9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов общей формулы (1).
Изобретение относится к трициклическим соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения неврологического и/или психического расстройства, ассоциированного с нарушением функции мускаринового ацетилхолинового рецептора.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразоло-гетероарила, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой фенил; G представляет собой N; X1 представляет собой CH2; L1 выбран из группы, состоящей из -NR4-, -O-, -C(O)-, -N(R4)C(O)- и ковалентной связи; R1 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одним или более C1-6 алкокси; R2 представляет собой водород или галоген; L2 представляет собой CH2; R3 представляет собой 4-6-членную насыщенную моноциклическую группу, где один кольцевой атом представляет собой N; R4 представляет собой водород; и n равно 0 или 1.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к моноклональному антителу, специфически связывающемуся с тиоредоксином-1. Также раскрыты набор, содержащий указанное антитело; молекула нуклеиновой кислоты, кодирующая указанное антитело; рекомбинантный вектор, содержащий указанную молекулу нуклеиновой кислоты; клетка-хозяин, содержащая указанный вектор.
Биарильные монобактамные соединения и способы их применения для лечения бактериальных инфекций // 2746129
Изобретение относится к биарильным монобактамным соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой связь или O; Rx и Rz независимо представляют собой водород, C1-C3алкил; X представляет собой N или CR1; R1 представляет собой водород, C1-C3алкил или галоген; в каждом случае Ra независимо представляет собой водород, галоген, C1-C3алкил или -ORe; Z представляет собой C1-C3алкилен, необязательно замещенный 1-3 Rb; в каждом случае Rb независимо представляет собой -C1-C8алкил, -C3-C7циклоалкил, -C(O)ORe, -C(O)NRcRd, тетразолил или -P(O)(Re)p, где указанный -C1-C8алкил и указанный -C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-3 Ra; AryA представляет собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо с 0, 1, 2 или 3 кольцевыми атомами, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли, необязательно замещенное 1-4 R4; Y представляет собой O; R2 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; A1 представляет собой AryA; A2 представляет собой группы пиразола, имидазола и пиридина (приведены в формуле изобретения), где * указывает на присоединение к Q и ** указывает на присоединение к M; в каждом случае R4 представляет собой галоген; HetB представляет собой 3-6-членное насыщенное или мононенасыщенное моноциклическое кольцо с 1, 2 или 3 гетероатомами в кольце, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли и O, необязательно замещенное 1-3 Ra; Q представляет собой связь, CH2, O, S, -(CH2)nNR3- или -NR3(CH2)n-, где каждый CH2 является незамещенным, или замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, -C1-C6алкила, ORe и -(CH2)nNRcRd; R3 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; M представляет собой -(CH2)nR5 или R5; R5 представляет собой H, C2-C10алкил, C3-C7циклоалкил, HetB или -NH(C1-C6алкил), где указанный C2-C10алкил и указанный C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-4 R6; в каждом случае R6 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ORe, -NRcRd, -(CH2)nNRcRd и HetB; в каждом случае Rc и Rd независимо представляют собой водород, -C1-C10алкил или -C1-C10алкилен-HetB и где каждый Rc и Rd необязательно замещен 1-3 Rf; в каждом случае Re независимо представляет собой водород, -C1-C10алкил, -OH или -OC1-C4алкил, где каждый Re необязательно замещен 1-3 Rh; в каждом случае Rf независимо представляет собой галоген, -C1-C10алкил, -OH, -OC1-C4алкил или NH2, где указанный -C1-C10алкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из -OH, галогена, циано и -S(O)2CH3; каждый n независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4; каждый m независимо равен 0, 1 или 2 и каждый p независимо равен 1 или 2.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, имеющему формулу, указанную ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:.В котором А выбран из В выбран из С представляет собой L представляет собой R32 выбран из: R6 выбран из С2-С6алканоила; R8 и R8' представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; один из R12 и R13 выбран из R31 и другой из R12 и R13 выбран из R32; R11 и R14 независимо выбраны в каждом случае из водорода и C1-С6алкила; R31 представляет собой водород; R17 представляет собой водород; R18 и R18' представляют собой водород или C1-С6алкил; и m имеет значения 0 или 1.
Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для предотвращения или лечения таупатии. Применяют 1–(3–(2–(1–бензотиофен–5–ил)этокси)пропил)–азетидин–3–ол или его соль для предотвращения или лечения таупатии.
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения рака. Для этого вводят комбинацию, содержащую ингибитор гистондеацетилазы (HDAC) и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в сочетании с ингибитором иммунных контрольных точек.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к применению антибиотика со специфическими терапевтическими показаниями в эффективном количестве в ассоциации со штаммом бифидобактерий.
Терапевтические соединения и композиции // 2733405
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и его фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R7, A, X, Y указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтические композиции, включающие соединения формулы (II), которые ингибируют Фактор XIa или калликреин, и способы применения этих соединений и композиций.
Таблетка, включающая 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ол или его соли // 2733404
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к таблетке для лечения центральной нервной системы или периферических нервов, включающей 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ол или его фармацевтически приемлемую соль и этилцеллюлозу в количестве 1-30% от массы таблетки.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение конъюгата антитело-антибиотик для лечения бактериальной инфекции, вызванной одним или более из Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophytics или Staphylococcus simulans, содержащее WTA (тейхоевая кислота клеточной стенки) β антитело, фармацевтическую композицию для лечения бактериальной инфекции, вызванной одним или более из Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus или Staphylococcus simulans, способ лечения бактериальной инфекции у пациента, инфицированного одним или более из Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus или Staphylococcus simulans, способ уничтожения внутриклеточного Staphylococcus aureus в клетках пациента, инфицированного Staphylococcus aureus, без уничтожения клеток-хозяев, способ получения соединения конъюгата антитело-антибиотик, набор для лечения инфекции, вызванной Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus и/или Staphylococcus simulans, и промежуточное соединение антибиотик-линкер для получения конъюгата антитело-антибиотик.
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I кольцо A представляет собой ; кольцо B представляет собой фенил или пиридинил; кольцо C представляет собой пиразолил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из метила, тетрагидропиран-4-ила, пиперидин-4-ила, 1-метансульфонилпиперидин-4-ила, 1-(2,2-дифторциклопропанкарбонил)пиперидин-4-ила, 1-(N-циклопропил)карбоксамидпиперидин-4-ила, 1-[2-(диметиламино)этил]пиперидин-4-ила, 1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ила и 1-трет-бутоксикарбонилпиперидин-4-ила; X является отсутствующим, -CH=CH-, -С≡С-, -O-, -S-, SO2-, SO-, -CO2-, -C(O)N(R)-, OC(O)N(R)- или -N(R)-; Y является отсутствующим или представляет собой двухвалентное 3-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранные из азота и кислорода, которое необязательно замещено 1-2 группами R; каждый R независимо представляет собой водород, C1-6 алифатическую группу или -ОН; Ra представляет собой H; Rb представляет собой H; n равен 1, 2, 3, 4 или 5; p равен 0, 1, 2, 3 или 4; и r равен 0.
Группа изобретений относится к медицине и касается применения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его соли для получения средства для подавления атрофии мозжечка. Группа изобретений также касается применения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его соли для подавления атрофии мозжечка; способа подавления атрофии мозжечка, включающего введение пациенту 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его соли.
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения заболеваний, опосредованных тирозинкиназой, выбранной из группы, состоящей из ALK, ROS1, TRKA, TRKB, TRKC, JAK2, SRC FAK, ARK5 и их комбинаций.
Применение производных n,n"-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов для терапии депрессии // 2726313
Изобретение относится к применению соединения, являющегося отрицательным модуляторам каинатных рецепторов общей формулы (I), а также применению фармацевтической композиции, включающей соединения общей формулы (I) для лечения и/или предотвращения депрессивного расстройства, тревожного расстройства и/или расстройства, связанного со стрессом.
Настоящее изобретение относится к производному имидазо[1,2-a]пиридина общей формулы I, обладающему ингибирующей активностью в отношении секреции желудочных кислот, фармацевтической композиции на его основе, способу лечения и применению для лечения заболевания, вызванного чрезмерной секрецией желудочной кислоты.
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к суппозиториям для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности. Фармацевтическая композиция ректального суппозитория содержит 0,1-10 г/100 г нефопама или его фармацевтически приемлемой соли, от 90 до 100% частиц которого имеют размер от 0,5 до 90 мкм, и до 100 г/100 г липофильной основы с добавлением парабенов, бензоата натрия, эмульгатора и стабилизатора.
