Конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол (A61K31/403)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/403                     Конденсированные с карбоциклическими кольцами, например карбазол(131)

2-([{ 4-нитрофенил} имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион, способ его получения, анальгезирующее и противовоспалительное средство на его основе // 2789687
Группа изобретений относится к области органической химии и включает 2-([{4-нитрофенил}имино](фенил)метил)изоиндолин-1,3-дион формулы I, способ его получения и анальгезирующее средство. Способ получения осуществляют путем взаимодействия N-(4-нитрофенил)бензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты.

Кристаллические соединения // 2789672
Изобретение относится к способу получения монокристалла кристаллической формы А гидрохлорида (1R,5S)-1-(нафталин-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексана, характеризующейся порошковой дифракционной рентгенограммой (XRPD), включающей значения угла 2-тета (°), выбранные из группы, состоящей из 15,4±0,2, 16,6±0,2, 17,2±0,2, 18,5±0,2, 19,5±0,2, 20,5±0,2, 20,7±0,2, 22,9±0,2 и 25,7±0,2, где XRPD измерена с применением падающего пучка излучения CuKα.

Способ получения нанокапсул пигмента виолацеина // 2787118
Изобретение относится к области нанотехнологии, медицины и сельского хозяйства. Для получения нанокапсул пигмента виолацеина в суспензию каппа-каррагинана в циклогексане добавляют виолацеин в спиртовом растворе в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты в качестве поверхностно-активного вещества и перемешивают со скоростью 700 об/мин в течение 40 мин.

Нитрилсодержащие противовирусные соединения // 2786722
Изобретение относится к (1R,2S,5S)-N-{(1S)-1-циано-2-[(3S)-2-оксопирролидин-3-ил]этил}-6,6-диметил-3-[3-метил-N-(трифторацетил)-L-валил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамиду, его сольвату или гидрату, содержащим его фармацевтическим композициям и способу лечения коронавирусной инфекции, такой как COVID-19.

Замещенные производные бисфенилового эфира масляной кислоты в качестве ингибиторов nep // 2784522
Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой H или (C1-C4)алкил; R2 представляет собой Н, (С1-С4)алкил, где алкил необязательно является замещенным одним R3, каждый R3 независимо представляет собой в каждом случае -NH2, -NHC(NH)NH2, C6-арил или 5-9-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащие активатор глюкокиназы и активатор рецептора ppar, и способ их приготовления и их применение // 2781638
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения метаболических нарушений. Гипогликемическая фармацевтическая комбинация содержит активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, активатор рецептора PPAR, выбранный из группы, состоящей из росиглитазона, пиоглитазона, и их фармацевтически приемлемых солей.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Способ персонифицированного отбора больных с антрациклин-индуцированной кардиомиопатией после полихимиотерапии рака молочной железы для эффективного лечения карведилолом // 2778612
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, онкологии и терапии внутренних болезней, и может быть использовано для персонифицированного отбора больных с антрациклин-индуцированной кардиомиопатией после полихимиотерапии рака молочной железы для эффективного лечения карведилолом.

Местное гемостатическое антибактериальное средство // 2776015
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к местному гемостатическому антибактериальному средству для остановки массивных кровотечений. Местное гемостатическое антибактериальное средство для остановки массивных кровотечений, представляющее собой макромолекулярный комплекс соли хитозана и антибактериального средства, в котором соль хитозана связана с антибактериальным средством посредством межмолекулярных водородных связей, а в качестве антибактериального средства выступает 2,3-бис-(гидроксиметил)-хиноксалин-1,4-ди-N-оксид с массовой долей от 0,5% до 20%, соль хитозана выбрана из формиата, ацетата, цитрата, гликолата, либо лактата хитозана.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащий активатор глюкокиназы и блокатор к-атф-каналов, способ их приготовления и их применение // 2772875
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Предложена гипогликемическая фармацевтическая комбинация, содержащая: (а) активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, представленное формулой, или его фармацевтически приемлемую соль, b) блокатор К-АТФ-каналов, выбранный из группы, состоящей из глимепирида, репаглинида и их фармацевтически приемлемых солей, где массовое отношение активатора глюкокиназы к блокатору К-АТФ-каналов составляет от 400:1 до 10:1.

Применение чиглитазара и родственных ему соединений // 2769446
Изобретение относится к применению чиглитазара или его фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для лечения фиброзных заболеваний, в том числе фиброзных заболеваний, вызванных повреждением клеток ткани в результате хронического воспаления, таких как системная склеродермия, хронический нефрит и фиброз почек, миелофиброз, идиопатический пульмонарный фиброз и неалкогольная жировая инфильтрация печени, а также для изготовления ингибитора фибробластов, для изготовления ингибитора опосредованной TGFβ активации внеклеточного матрикса фибробластов, для изготовления ингибитора воспалительного фактора в изготовлении ингибитора хемотаксиса моноцитов.

2-(фенил(фенилимино)метил)изоиндолин-1,3-дион и способ его получения // 2768824
Изобретение относится к 2-(фенил(фенилимино)метил)изоиндолин-1,3-диону формулы I. Изобретение также относится к способу его получения, который осуществляют путем взаимодействия N-фенилбензолкарбоксимидамида с ангидридом фталевой кислоты при кипячении в о-ксилоле в течение 4 часов.

Способ лечения хронической сердечной недостаточности у детей раннего возраста с дилатационным фенотипом кардиомиопатии // 2768596
Изобретение относится к медицине, а именно к детской кардиологии, и может быть использовано у детей раннего возраста с дилатационным фенотипом кардиомиопатии (КМП). В первый день назначают иАПФ в дозе 1/10 от терапевтической, на следующий день назначают БАБ, также начиная с 1/10 от терапевтической дозы.

Фармацевтические соединения // 2767857
Изобретение относится к соединению, представляющему собой соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль, причем: X1 и X2 представляют собой насыщенные углеводородные группы, которые вместе содержат в сумме от пяти до девяти атомов углерода и ни одного или один атом кислорода и которые связаны друг с другом таким образом, что функциональная группа (а) образует моноциклическую или бициклическую кольцевую систему; R1выбран из OR5; NR5R6; COOR5; CONR5R6; CONR5OR6; C(=NOR5)R6; CH2NR7COR5; C1–3алкильной группы, которая замещена одним – тремя атомами фтора; и 5-членного кольца, содержащего 2 гетероатома, выбранных из N и S, замещенного метилом; R4 представляет собой H или C1–3алкильную группу; и R5, R6 и R7являются одинаковыми или разными, и каждый из них независимо выбран из водорода, неароматической C1–6насыщенной углеводородной группы, необязательно замещенной одним или более атомами фтора или необязательно замещенной фенильным кольцом; или R5 и R6 могут быть связаны друг с другом с образованием моноциклического или бициклического кольца, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из O и N, необязательно замещенного метилом; или этил 4-[(1R,5S,6r)-6-(диэтилкарбамоил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил]пиперидин-1-карбоксилата или его фармацевтически приемлемую соль.

Усилитель противоопухолевого эффекта с применением нового соединения бифенила // 2765153
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.

Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения острого миелоидного лейкоза или метастатического рака молочной железы // 2763346
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фтор или C1-C4 алкиловый сложный эфир, и R3 представляет собой структуры (а), (b), (c) или (d).

Терапевтическое средство от расстройств, связанных с употреблением алкоголя // 2761219
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к применению лекарственного средства для лечения расстройства, связанного с употреблением алкоголя, включая пагубное употребление алкоголя, злоупотребление алкоголем, предалкоголизм и алкоголизм, где лекарственное средство включает активный ингредиент, представляющий собой соединение или его фармакологически приемлемую соль, выбранное из группы, состоящей из N–(3–{(1R,5S,6r)–6–этил–3–[(2–гидрокси–2,3–дигидро–1H–инден–2–ил)метил]–3–азабицикло[3.1.0]гексан–6–ил}–4–фторфенил)циклопропансульфонамида, N–(3–{(1R,5S,6r)–3–[3–(4,4–дифтор–1–метоксициклогексил)пропил]–6–этил–3–азабицикло[3.1.0]гексан–6–ил}фенил)циклопропансульфонамида и N–(3–{(1R,5S,6r)–3–[3–(4,4–дифторциклогексил)пропил]–6–этил–3–азабицикло[3.1.0]гексан–6–ил}фенил)циклопропансульфонамида.

Санфетринем или его соль или сложный эфир для применения при лечении микобактериальной инфекции // 2757272
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сложноэфирного пролекарства при изготовлении лекарственного средства для лечения туберкулеза, микобактериальной инфекции или заболевания, вызванного микобактериальной инфекцией, у пациента.

Кристалл ингибитора dpp-iv длительного действия и его соли // 2753335
Изобретение относится к кристаллу соединения (2R,3S,5R)-5-(5-метансульфонилизоиндолин-2-ил)-2-(2,5-дифторфенил)тетрагидро-2Н-пиран-3-амина, представленному формулой (I). Также изобретение относится к фосфату соединения формулы (I), при молярном отношении соединения формулы (I) к ортофосфорной кислоте, равном 1:1, к фумарату соединения формулы (I), при молярном отношении соединения формулы (I) к фумаровой кислоте, равном 1:0,5, а также к кристаллам фосфата и фумарата соединения формулы (I).

Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 для местного офтальмологического лечения нейродегенеративных заболеваний сетчатки // 2744878
Изобретение относится к ингибиторам дипептидилпептидазы-4, выбранным из группы, включающей в себя саксаглиптин и ситаглиптин, для применения в местном офтальмологическом лечении и/или профилактике нейродегенеративных заболеваний сетчатки, в частности диабетической ретинопатии и связанного с ней микрососудистого нарушения.

Производные пирролидина // 2740019
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 и R2 указаны в формуле изобретения, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Данные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут применяться для лечения или профилактики mGluR5-опосредованных нарушений, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, когнитивные нарушения и ухудшение памяти, а также острая и хроническая боль.

Энантиомер замещенной фенилпропионовой кислоты и способ его получения, его композиция и применение // 2735524
Изобретение раскрывает энантиомерное соединение, представляющее (-)-2-[(2-(4-фторбензоил)фенил)амин]-3-[(4-(2-карбазол-этокси)фенил)]пропионовую кислоту формулы (I) или его фармацевтическую соль, и способ получения соединения и его применение.

Производные нестероидных противовоспалительных средств // 2732297
Изобретение относится к применимому в медицине соединению общей формулы (I):где R представляет собой остаток нестероидного противовоспалительного средства, содержащего карбоксильную группу, присоединённого амидной связью и представляющего собой диклофенак, ибупрофен, напроксен, кеторолак, ацеклофенак, индометацин, кетопрофен или сулиндак, а X представляет собой CH2, (CH2)3CONHCH2 или CH2CH2O(CO)NHCH2, причем в случае, когда X представляет собой CH2, R не может быть остатком ибупрофена, кетопрофена или сулиндака.

Противовирусные агенты и их применение // 2730453
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбран из группы, состоящей из СООН или его соли и C(O)OR11, где R11 независимо выбран из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; R3 выбран из группы, состоящей из N-связанного тетразола, необязательно замещенного необязательно замещенным NH2, необязательно замещенного N-связанного изоиндола, необязательно замещенного N-связанного бензотриазола и N-связанного триазола, замещенного по одному или обоим атомам углерода кольца, имеющего следующую структуру:, где R20 и R21 выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила, -СН2ОСН3, пиридила и необязательно замещенного фенила и где необязательно замещенный означает необязательное замещение одной или несколькими группами, выбранными из C1-С6алкила, C1-С6галогеналкила, C1-С6алкокси, NH2, Cl, F, Br и I, при условии, что, когда R20 представляет собой водород и R4 представляет собой AcHN, тогда R21 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6алкила и замещенного фенила, где замещение фенила независимо заместителем, выбранным из группы, состоящей из метила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, пентила, 2-метилбутила, 3-метилбутила, гексила, C1-С6галогеналкила, C1-С6алкилгидрокси, СООН, О, Br и I, и где по меньшей мере один из R20 и R21 не является водородом; R4 представляет собой NHC(O)R17, где R17 выбран из группы, состоящей из C1-С6алкила и C1-С6алогеналкила; R6, R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из ОН и -OC(O)R18, и R18 представляет собой C1-С6алкил, и при условии, что, когда R4 представляет собой NHAc и R3 представляет собой триазол, замещенный только в положении R21, тогда триазол не замещен пропилом, замещенным пропилом, замещенным трет-бутилом или диэтоксиалкилом.

Новое изоиндолиновое производное, включающая его фармацевтическая композиция и его применение // 2728829
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтической приемлемой соли, стереоизомеру или изотопному соединению, где атом углерода, помеченный звездочкой *, представляет собой центр асимметрии; R1 и R2 независимо представляют собой H, R6-S(O)2- или R6-C(O)-; R6 представляет собой незамещенный (C3)циклоалкил; или (C1-C6)алкил, который необязательно замещен одной или более группами, выбранными из D, галогена, гидроксила, амино, (C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкокси и бензилокси; X1, X2, X3, X4, X5 и X6 независимо представляют собой CH, CR7 или N; R7 представляет собой галоген или циано; R3 и R4 независимо представляют собой H, замещенный или незамещенный (C1-C6)алкил; R5 представляет собой незамещенный (C1-C6)алкил; R10, R11 и R12 независимо представляют собой H или D; заместитель в замещенном (C1-C6)алкиле представляет собой один или более, выбранных из группы, состоящей из: D, галогена, гидроксила, амино, (C1-C6)алкиламино, (C1-C6)алкокси и бензилокси; когда присутствуют несколько заместителей, эти заместители являются одинаковыми или отличными друг от друга; при условии, что: один из X1, X2, X3, X4, X5 и X6 представляет собой N, которе может регулировать генерацию и/или активность PDE4 и/или TNF–α.

Усилитель внутриклеточного атф // 2728722
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии различных заболеваний, обусловленных снижением уровня АТФ. Для этого вводят комбинацию фебукостата и инозина.

Тетрациклические соединения // 2725140
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где радикалы A1-A5, A7-A10, R1-R10 и R6’ имеют значения, приведенные в формуле изобретения.

Замещенные амино шестичленные насыщенные гетероалициклы в качестве ингибиторов dpp-iv длительного действия // 2720488
Изобретение относится к соединениям формулы (V), фармацевтической композиции, а также к применению в лечении заболевания и/или предупреждению заболеваний и нарушений, при которых полезно ингибирование DPP-IV.

Сложный фармацевтический состав, включающий амлодипин, лозартан и хлорталидон // 2713883
Настоящее изобретение относится к комбинированному фармацевтическому составу для предупреждения или лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Состав включает первую смесь, содержащую амлодипин, хлорталидон и фармацевтически приемлемую добавку, которая представляет собой гидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу при соотношении их масс от 1:0,5 до 1:2, и вторую смесь, содержащую лозартан и добавку.

Содержащие карбазол амиды, карбаматы и карбамиды в качестве модуляторов криптохромов // 2705094
Изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: каждый из A, D, E, G, J, L, M и Q представляет атом углерода; каждый из R1 и R2 независимо выбран из водорода и галогена; каждый из R3 и R5 представляет собой водород; R4 выбирают из водорода и (C1-C6)алкила; R6 и R7 связаны друг с другом в виде кольца пирролидинона, кольца имидазолидинона, 7-членного моно- или бициклического кольца или 10-членного моно- или бициклического кольца, необязательно замещенного одним или более галогеном, (C1-C6)алкилом, (C1-C6)алкокси, (C3-C10)циклоалкилом или (C6-C10)арилом.

Новое производное 3-азабицикло[3.1.0]гексана и его применение в медицинских целях // 2701861
Задачей настоящего изобретения является получение соединения формулы (I), обладающего антагонистическим действием в отношении µ-опиоидных рецепторов, которое вызывает меньшие побочные эффекты, следовательно, является менее безопасным, или его фармакологически приемлемой соли, и получение лекарственного средства для применения в профилактике или лечении зуда, основанного на антагонистическом действии в отношении µ-опиоидных рецепторов.

Замещенные 3-азабицикло[3.1.0]гексаны в качестве ингибиторов кетогексокиназы // 2696269
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I Y представляет собой N или C-CN; Z представляет собой N или CH; X представляет собой N или CR3; при условии, что по меньшей мере одно из Y, Z или X представляет собой N; R1 представляет собой C3-7 циклоалкил или 4-6-членный гетероциклический фрагмент, при этом гетероциклический фрагмент содержит 1 атом, выбранный из азота, и при этом гетероциклический фрагмент имеет 0-3 заместителей, независимо выбранных из -C1-3 алкила и -OH, при условии, что присутствует не более одного заместителя -OH; или NH(C3-4 циклоалкил); R2 представляет собой -(L)m-SO2RS, -L-(CH2)nCO2H, -L-(CH2)nC(O)RC, L-(CH2)nCONHSO2RS или -L-(CH2)n-тетразол-5-ил; m равно 1; n равно 0 или 1; RS представляет собой -C1-3 алкил; L представляет собой CH2; RC представляет собой -C1-4 алкилокси; R3 представляет собой H, галоген, -CN, -C1-3 алкил, -OC1-3 алкил или -C3-4 циклоалкил; и R4 представляет собой -C1-3 алкил, замещенный 2-3 атомами галогена.

(s)-пирлиндол и его фармацевтически приемлемые соли для применения в медицине // 2695647
Изобретение относится к области медицины. Предложено применение(S)-Пирлиндола или его фармацевтически приемлемой соли, а также включающие их фармацевтические композиции для терапевтического лечения и предупреждения боли.

(r)-пирлиндол и его фармацевтически приемлемые соли для применения в медицине // 2695607
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к (R)- энтиомеру пирлиндола или его фармацевтически приемлемой соли для терапевтического лечения и предупреждения невропатической боли. Применение (R)-энантиомера пирлиндола или его фармацевтически приемлемой соли для терапевтического лечения или предупреждения невропатической боли.

Производное изоиндолина, промежуточный продукт, способ получения, фармацевтическая композиция и ее применение // 2695521
Изобретение относится к соединениям формулы (I):,при этом в общей формуле (I) n1 выбран из 0 или 1; Z представляет собой , где атом углерода, помеченный *, представляет собой центр асимметрии; каждый из R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо выбран из H или D; R2 выбран из H, D или F; каждый из L1 и L2 независимо выбран из CD2, CHD или CH2; X выбран из NH, ND или O; R10 представляет собой H, D или , где каждый из R2’, R3’, R4’ и R5’ независимо выбран из H, D, галогена, циано, гидрокси, , , , , замещенного или незамещенного (C1-C12)алкила, замещенного или незамещенного (C1-C12)алкокси, (C2-C6)гетероциклоалкила или дейтерированного (C2-C6)гетероциклоалкила; где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой H, (C1-C12)алкил, (C1-C12)алкилацил; каждый из Rc и Rd независимо представляет собой H или (C1-C12)алкил; Re представляет собой или; причем каждый из Re1 и Re2 независимо представляет собой H или (C1-C12)алкил; которые способны регулировать активность иммунологических цитокинов, таким образом эффективно излечивая рак и воспалительное заболевание.

Композиции изоиндолина и способы лечения нейродегенеративного заболевания // 2692258
Изобретение относится к изоиндолинову антагонисту сигма-2-рецептора, его фармацевтическим композициям, которые содержат указанное соединение, способу ингибирования влияния бета-амилоида на нейроны. Соединение может найти применение для лечения болезни Альцгеймера.

Новые 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-оны и 2,3-дигидро-изоиндол-1-оны // 2689421
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1, R2 независимо выбраны из Н и алкила; R7 и R9 независимо выбраны из Н и галогена; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)2-; В представляет собой -С- или -N-; R12 представляет собой алкил, циклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил представляет собой одновалентную ароматическую моноциклическую кольцевую систему из 3-6 кольцевых атомов углерода и 1 или 2 гетероатомов, выбранных из N, где замещенный гетероарил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила и галогена; R13 представляет собой галоген, циано или алкокси; R14 представляет собой Н; m и n представляют собой 0; р представляет собой из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Амидные производные и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и медицинское применение // 2681537
Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1.

Новая соль 3-[(3-{ [4-(4-морфолинилметил)-1н-пиррол-2-ил]метилен} -2-оксо-2,3-дигидро-1н-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона, ее получение и содержащие ее композиции // 2680826
Изобретение относится к метансульфонату 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона формулы (II), где обозначение означает, что двойная связь имеет конфигурацию Z или Е.

Комбинация, содержащая новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и другой активный ингредиент, для активирования фермента рецептора g-белка 40 // 2680248
Настоящее изобретение относится к фармацевтической комбинации для активирования фермента рецептора G-белка 40 (GPR40), которая содержит новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты и второй активный ингредиент, который выбран из группы, состоящей из лекарственных средств на основе ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (DPPIV), на основе сульфонилмочевины, на основе тиазолидиндиона (TZD), на основе бигуанида и на основе ингибитора натрий/глюкоза котранспортера 2 (SGLT2).

Стабильная кристаллическая форма ii апремиласта, не содержащая сольваты, и способ ее получения // 2673889
Изобретение относится к стабильной кристаллической форме II апремиласта, не содержащей сольваты, способу ее приготовления, фармацевтической композиции и фармацевтическому применению. При угле отражения 2θ±0,2 кривая порошковой рентгеновской дифракции кристаллической формы II апремиласта имеет сдедующие характерные пики поглощения: 11,2, 13,2, 13,5, 13,8, 14,7, 16,2, 17,9, 18,7, 20,2, 20,7, 27,0; термограмма дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) показывает один пик поглощения при температуре 150±3ºC.

Новое производное амина или его соль // 2668550
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (1), где G1, G2 и G3 представляют собой CH или атом азота, где максимально 2 из G1, G2 и G3 представляют собой атом азота; R1 представляет собой атом хлора, атом брома, C1-3алкильную группу, трифторметильную группу, C3-6циклоалкильную группу, фенильную группу или C1алкоксигруппу; R2 представляет собой -COOR5 (где R5 представляет собой атом водорода) или -C(O)N(R6)SO2R7 (где R6 представляет собой атом водорода; и R7 представляет собой C1алкильную группу;) R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой необязательно замещенную нафтильную группу, необязательно замещенную флуоренильную группу; необязательно замещенную 1-2 группами индолильную группу; замещенную индазолильную группу; замещенную тетрагидрохинолильную группу; замещенную изохинолильную группу; замещенную дигидрохиназолинильную группу; или замещенную дигидробензотиазолильную группу; необязательно замещенную тетрагидрокарбазолильную группу; при условии, что (1) если R4 представляет собой необязательно замещенную конденсированную нафтильную группу, то G3 представляет собой атом азота; и (2) если G1 представляет собой CH, G2 представляет собой CH, G3 представляет собой CH, R1 представляет собой атом хлора, C1-3алкильную группу или трифторметильную группу, R2 представляет собой -COOH, и R3 представляет собой атом водорода, то R4 представляет собой группу, представленную общими формулами (2-1)-(2-4), (где X1aa, X1ba, X1ca являются одинаковыми и представляют собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода); X1e представляет собой атом азота; X1da представляет собой CR9a (где R9a представляет собой атом водорода) или атом азота; X2 представляет собой CR10 (где R10 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу, замещенную 1 гидроксильной группой) или атом азота; X3 представляет собой CR11 (где R11 представляет собой атом водорода, фенил-С1алкильную группу, бензоильную группу) или атом азота; X4 представляет собой CH2, CH2-CH2 или C=O; X5 представляет собой CH2 или C=O; X6 представляет собой CH2, CH2-CH2, C=O, NR12 (где R12 представляет собой атом водорода, C1алкильную группу), атом кислорода или атом серы; и R8a представляет собой C4алкильную группу, C3циклоалкильную группу, C3-6циклоалкил-C1алкильную группу, необязательно замещенную фенильную группу, необязательно замещенную 1 группой фенил-C1алкильную группу, бензоильную группу, гетероциклическую группу (выбранную из пиридинила, тиазолила, пиразинила, хинолинила, метилтиопиримидинила, метилпиридазинила) или гетероцикликлил-C1алкильную группу (где гетероциклическая группа выбрана из хинолинила, тиазолила, пиридинила); при этом указанные заместители раскрыты в формуле изобретения.

Применение антагониста рецептора nk-1 серлопитанта при зуде // 2666219
Группа изобретений относится к медицине и касается лечения зуда у пациента, который нуждается в таком лечении. Указанное лечение включает стадию, на которой вводят пациенту терапевтически эффективное количество 3-[(3aR,4R,5S,7aS)-5-[(1R)-1-[3,5-бис(трифторметил)фенил]этокси]-4-(4-фторфенил)-1,3,3а,4,5,6,7,7а-октагидроизоиндол-2-ил]циклопент-2-ен-1-она (серлопитанта) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или полиморфа.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента для лечения нейропатии зрительного нерва или врождённой атрофии зрительного нерва // 2658461
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначена для лечения наследственной нейропатии зрительного нерва Лебера. В качестве офтальмологического нейропротектора в лечении наследственной нейропатии зрительного нерва Лебера применяют офтальмологическую композицию, содержащую по меньшей мере один ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и фармацевтически приемлемый носитель.

Карбазолсодержащие сульфонамиды в качестве модуляторов криптохрома // 2654484
Изобретение относится к карбазолсодержащим сульфонамидным производным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, включающим соединение формулы I, для лечения Cry-опосредованного заболевания или расстройства, такого как диабет, ожирение, метаболический синдром, синдром Кушинга и глаукома.

Частично насыщенное азотсодержащее гетероциклическое соединение // 2641291
Изобретение относится к соединению формулы (I')(где W представляет формулу -CR11R12CR13R14-; R11 представляет атом водорода, атом фтора, С1-4 алкил или фенил; R12 представляет атом водорода, атом фтора или С1-4 алкил; при условии, что R11 и R12, вместе со смежным углеродным атомом, необязательно образуют С3-8 циклоалкан или тетрагидропиран; R13 представляет атом водорода, карбамоил, С1-4 алкил (С1-4 алкил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из гидрокси, C1-3 алкокси и ди-С1-3 алкиламино), галоген-С1-4 алкил, фенил, пиридил, бензил или фенэтил; R14 представляет атом водорода, C1-4 алкил или галоген-С1-4 алкил; Y представляет одинарную связь или C1-6 алкандиил (C1-6 алкандиил необязательно замещен одной гидроксигруппой, и один из углеродных атомов в C1-6 алкандииле необязательно замещен циклоалкпропан-1,1-диилом); R2 представляет атом водорода, C1-6 алкил, С3-8 циклоалкил {С3-8 циклоалкил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила (C1-6 алкил необязательно замещен одной группой фенила), фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена), C1-6 алкокси [C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С3-8 циклоалкила, фенила (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и C1-6 алкила) и пиридила (пиридил необязательно замещен одним атомом галогена)], С3-8 циклоалкокси, фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-C1-6 алкила) и пиридилокси (пиридилокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила, С3-8 циклоалкила и галоген-С1-6 алкила)}, фенил (фенил необязательно замещен одной-тремя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α3 заместителей), нафтил, инданил, тетрагидронафтил, пиразолил [пиразолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила (фенил необязательно замещен одним C1-6 алкилом)], имидазолил [имидазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], изоксазолил [изоксазолил необязательно замещен одной группой фенила (фенил необязательно замещен одним атомом галогена)], оксазолил [оксазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбраны из группы, состоящей из C1-6 алкила и фенила], тиазолил [тиазолил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, фенила и морфолино], пиридил (пиридил необязательно замещен одной или двумя группами, которые являются одинаковыми или различными и которые выбирают из группы α5 заместителей), пиридазинил [пиридазинил необязательно замещен одной группой C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одной группой С3-8 циклоалкила)], пиримидинил [пиримидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из галоген-С1-6 алкила, С3-8 циклоалкила, фенила и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой C1-6 алкила)], пиразинил [пиразинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из C1-6 алкокси (C1-6 алкокси необязательно замещен одним С3-8 циклоалкилом), и фенокси (фенокси необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, C1-6 алкила и С3-8 циклоалкила)], бензотиофенил, хинолил, метилендиоксифенил (метилендиоксифенил необязательно замещен одним или двумя атомами фтора), азетидинил (азетидинил необязательно замещен одной группой пиримидинила), пиперидинил (пиперидинил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиримидинила, фенил-С1-3 алкила, С3-8циклоалкил-C1-3алкилкарбонила и фенил-С1-3алкоксикарбонила) или следующую формулу (I'') -CONR5CH2-R6 (I'') [где в формуле (I'') R5 представляет атом водорода или C1-3 алкил и R6 представляет фенил (фенил необязательно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галоген-С1-6 алкила и фенила)], Y4 представляет С1-4 алкандиил; R3 представляет атом водорода или метил; R4 представляет -СООН или -CONHOH), обладающему превосходящим ингибирующим PHD2 эффектом.

Новые производные гетероаренантрацен-2-карбоксамидов, ингибирующие опухолевый рост // 2631100
Изобретение относится к производным линейных гетероаренантрацендионов, содержащим в положении 2 замещенную карбоксамидную группу, соответствующим формуле, приведенной ниже, а также их таутомерным формам и фармацевтически приемлемым солям, где X означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группу; Y независимо означает остаток диамина, один из атомов азота которого непосредственно связан с карбонильной группой в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, выбранный из группы диаминоалканов, циклических диаминов, аминопроизводных циклических аминов, необязательно замещенный по атомам азота или углерода одним или несколькими заместителями.

Новое производное 3-(4-(бензилокси)фенил)гекс-4-иновой кислоты, способ его получения и фармацевтическая композиция для профилактики и лечения метаболического заболевания, включающая его в качестве эффективного ингредиента // 2628077
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли:[Формула 1] , а также к способам его получения и фармацевтической композиции на его основе.

Новые аналоги сс-1065 и их конъюгаты // 2628069
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где DB является ДНК-связывающей группой и представляет собой группу DB6; R1 представляет собой хлор; R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 и R19 представляют собой Н; X2 выбран из С(R14)(R14'), где R14 имеет то же значение, которое определено для R7 и выбрано независимо, и R14' и R7' отсутствуют, что дает двойную связь между атомами, несущими R7' и R14'; R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н, Re, где Re выбран из C1алкила, и R5'+R6' отсутствуют, что дает двойную связь между атомами, несущими R5' и R6'; X1 выбран из О; X3 выбран из S, N и NR15; X4 выбран из N и CR16; X5 выбран из О; X6* выбран из CR11; X7 выбран из CR8, N; X8 выбран из CR9, N; X9* выбран из CR10; X10* выбран из CR20; X11* выбран из С; X7* и X8* имеют те же значения, которые определены для X7 и X8 соответственно и выбраны независимо; X34 выбран из С; кольцевой атом В в X11* в DB6 соединен с кольцевым атомом кольца А таким образом, что кольцо А и кольцо В в DB6 непосредственно связаны через прямую связь; подразумевает, что указанная связь может быть прямой связью или некумулированной, необязательно делокализованной двойной связью; R8, R9, R10, R11, R15, R16, R20 каждый, независимо, выбраны из Н, N(Rh)C(O)Ri, где Rh, Ri независимо выбраны из Н и необязательно замещенного С6арила, один необязательный заместитель в Ri представляет собой -ОН или -NH2; а представляет собой 0 и b представляет собой 1.

Препараты { 2-[(1s)-1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метансульфонилэтил]-3-оксо-2,3-дигидро-1h-изоиндол-4-ил} амида циклопропанкарбоновой кислоты // 2627471
Настоящее изобретение относится к пероральной лекарственной форме, содержащей аморфную дисперсию {2-[(1S)-1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метансульфонилэтил]-3-оксо-2,3-дигидро-1H-изоиндол-4-ил}амида циклопропанкарбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемой соли в гидрофильном полимере, где гидрофильный полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
 
.
Наверх