Содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол (A61K31/55)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/55 Содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол(1024)
Изобретение относится к соединению формулы (I), где соединение находится в кристаллической форме, где кристаллическая форма соединения формулы (I) представляет собой кристаллическую форму A или кристаллическую форму B.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру, соответствующую формуле (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя F, или пиридинил; R2 представляет собой С1-С6 алкокси или С3-С6 циклоалкокси; R3 представляет собой водород или –CH2–X; R4 и R5 независимо представляют собой водород, –OH, –OR, –N(R)(R), –CH2OH, – CH2OR или –CH2N(R)(R), или R4 и R5 вместе могут формировать диоксин и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом; R6 и R7 независимо представляют собой водород; и z1–z8 независимо представляют собой CH; где –X в каждом случае независимо выбирают из –OH или –N(R)(R); и R в каждом случае независимо представляет собой необязательно замещенный C1–C12 алкил.
Группа изобретений относится к области фармакологии и медицины и предназначена для лечения гематологического злокачественного новообразования. Раскрыта комбинация для лечения гематологического злокачественного новообразования, которая содержит: (a) ингибитор Mcl-1, который представляет собой (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(5-фторфуран-2-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[1-(2,2,2-трифторэтил)-1H-пиразол-5-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту или (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-хлор-2-метил-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этокси]фенил}-6-(4-фторфенил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-ил]окси}-3-(2-{[2-(2-метоксифенил)пиримидин-4-ил]метокси}фенил)пропановую кислоту, и (б) второй противораковый агент, где второй противораковый агент выбран из идарубицина, цитарабина и гипометилирующих агентов, выбранных из децитабина и азацитидина, в синергетически эффективных количествах, для одновременного, последовательного или раздельного введения.
Ингибиторы p14kiii бета // 2789127
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения риновирусной инфекции или нарушения, вызываемого или усугубляемого риновирусной инфекцией. Представлено соединение (S)-N-(1-гидроксипропан-2-ил)-5-(5-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-метил-7-((3-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)бензил)амино)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил)-N,2-диметилбензамид.
Изобретение относится к области медицины, а именно к психиатрии, и может быть использовано для лечения абстинентных психозов у пациентов с зависимостью от бутиролактона и 1,4-бутандиола. Способ заключается в проведении дезинтоксикационной терапии, в которую входят 0,9% раствор натрия хлорида 1200 мл/сутки, 5% раствор глюкозы 400 мл/сутки, раствор феназепама 0,1% до 10 мл в сутки, а также прием препарата фенибут в дозе 0,75 г три раза в сутки: утром, днем и вечером, ежедневно, в течение 10 дней.
Изобретение относится к соединению формулы I, где если пунктирная линия представляет собой связь, R1 выбран из 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила и 6-членной ненасыщенной гетероциклической группы, все из которых замещены посредством mR2; m представляет собой целое число в диапазоне 0-3; R2 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного C1-C8 алкила, замещенного или незамещенного C1-C8 алкокси, незамещенного 6-членного моноциклического насыщенного циклоалкила, замещенной или незамещенной 6-7-членной насыщенной гетероциклической группы, незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, амино, гидроксила, нитро, циано, -C(O)OR51, -N(H)C(O)R51, -C(O)R51, -S(O)(O)R51, -C(O)N(H)R51; R51 выбран из группы, состоящей из H, C1-C8 алкила, амино, незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, незамещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы, -NR52R53; R52 и R53 каждый независимо выбран из H, замещенной или незамещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы, замещенного или незамещенного C1-C8 алкила, незамещенного 4-членного насыщенного циклоалкила; заместитель алкила представляет собой галоген, замещенную или незамещенную 6-членную насыщенную гетероциклическую группу; заместитель алкоксила представляет собой галоген, 6-членный моноциклический ненасыщенный циклоалкил; заместитель насыщенной гетероциклической группы представляет собой C1-C8 алкил; гетероатом ненасыщенной гетероциклической группы представляет собой N, и количество гетероатомов равно 1 или 2; гетероатом насыщенной гетероциклической группы представляет собой N или O, и количество гетероатомов равно 1 или 2; когда пунктирная линия отсутствует, R1 выбран из группы, состоящей из 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, бензо(5-6-членной насыщенной)гетероциклической группы, бензо(5-членной ненасыщенной)гетероциклической группы, нафтила, антрила, 6-членной ненасыщенной гетероциклической группы, 6-членного моноциклического насыщенного циклоалкила, все из которых замещены посредством nR3, и -S(O)(O)R1’; n представляет собой целое число в диапазоне 0-2; R3 выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гидроксила, амино, нитро, незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, феноксила, замещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы, замещенного или незамещенного C1-C8 алкила, замещенного или незамещенного C1-C8 алкокси, -C(O)OR51, -NR52R53; R1’ выбран из 5-7-членной насыщенной гетероциклической группы, которая замещена посредством pR4; p представляет собой целое число в диапазоне 0-2; R4 выбран из группы, состоящей из гидроксила, замещенного или незамещенного C1-C8 алкила,-C(O)R51, -N(H)C(O)OR51, -S(O)(O)R51, -C(O)OR51, незамещенной 6-членной ненасыщенной гетероциклической группы, незамещенной 6-членной насыщенной гетероциклической группы и замещенного или незамещенного 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила; R51 выбран из группы, состоящей из C1-C10 алкила, 5-членной насыщенной гетероциклической группы и бензо(6-членной насыщенной)гетероциклической группы; R52 и R53 каждый независимо выбран из 6-членного моноциклического ненасыщенного циклоалкила, C1-C8 алкила; заместитель алкила представляет собой галоген, бензо(6-членную насыщенную)гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный 6-членный моноциклический ненасыщенный циклоалкил, 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, гидроксил, -N(H)C(O)OR51, -C(O)R51, -NR52R53; заместитель алкоксила представляет собой 6-членный моноциклический ненасыщенный циклоалкил, галоген; заместитель ненасыщенного циклоалкила представляет собой галоген, C1-C6алкоксил, циано, нитро, замещенный или незамещенный C1-C8алкил; заместитель насыщенной гетероциклической группы представляет собой C1-C8 алкил; гетероатом насыщенной гетероциклической группы представляет собой O, N или S, и количество гетероатомов равно 1 или 2; гетероатом ненасыщенной гетероциклической группы представляет собой N или O, и количество гетероатомов равно 1.
Средство, обладающее антибактериальной активностью в отношении культуры клеток escherichia coli // 2786842
Изобретение относится к фармакологии, в частности, к применению комплексных соединений меди(II) на основе арилметиленбиспиран-2-онов указанной ниже формулы, в которой при n = 4 R=H (1) или R=3-NO2 (2), в качестве антибактериального средства в отношении культуры клеток Escherichia coli K-12.
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, акушерству и гинекологии. Сразу после извлечения плода вводят окситоцин в дозе 5 ЕД внутривенно медленно в течение 1-2 минут.
Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для терапии саркоптоидозов животных. Осуществляют введение акарицидного средства, содержащего 0,25 мас.% альфа-циперметрина, 43,7 мас.% триэтиленгликоля, 50,0 мас.% гвоздичного масла, 0,05 мас.% азеластина гидрохлорида, 2,0 мас.% водного экстракта листьев эвкалипта шарикового, 4,0 мас.% бензокаина.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом. Представлен способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III).
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и фармакологии, а именно к 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-10-(2-этоксиацетил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекану формулы (I) и способу его получения путем ацилирования 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана хлорангидридом этоксиуксусной кислоты.
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения гемобластоза. Способ лечения гемобластоза у индивидуума включает введение эффективного количества липосомного состава, содержащего цитарабин и даунорубицин, совместно инкапсулированные в молярном отношении 5:1 (CPX-351), и ингибитора FLT-3, выбранного из группы, состоящей из квизартиниба, мидостаурина, тандутиниба, сорафениба, сунитиниба, лестауртиниба, креноланиба, гилтеритиниба, AST-487, довитиниба и линифаниба.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений метаболизма жирных кислот и использования глюкозы, желудочно-кишечных заболеваний и заболеваний печени.
Изобретение относится к применению 8-хлор-1-метил-4,5-дигидро-6H-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепин-6-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: выраженная антибактериальная активность в отношении грамположительных микроорганизмов, проявляемая соединением формулы 1.
Изобретение относится к применению 5-изопропил-7-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-d][1,4]диазепин-4(5H)-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов.
Способ выбора схемы терапии подростков при отравлении неизвестными психоактивными веществами // 2784343
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, токсикологии, индивидуальной терапии отравлениями психоактивными веществами у подростков, и может быть использовано для выбора схемы терапии подростков при отравлении неизвестными психоактивными веществами.
Макроциклическое соединение, выполняющее функции ингибитора wee1, и варианты его применения // 2783243
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (II), конкретные макроциклические соединения, указанные в формуле изобретения, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, а также их применение в изготовлении лекарственного средства.
Изобретение относится к применению соединения общей формулы (1), или его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли, для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для предупреждения дисбаланса биомаркера и/или восстановления баланса биомаркера и снижения вредных воздействий бессимптомного прогрессирующего диссеминированного перфузионного дефицита (дефицита кровотока) органов или их частей, который может свидетельствовать о системных заболеваниях, на что указывает повышенная концентрация биомаркера эндотелина-1 или предшественников преэндотелина-1 ЕТ-1 и проэндотелина (большого эндотелина-1 Big ET-1) и/или повышенная активность эндотелин-1-превращающего фермента (ECE-1, ЭПФ-1) или нейтральной эндопептидазы (NEP, НЭП).
Изобретение относится к области медицины, а именно к применению соединения для лечения зуда, где соединение является селективным в отношении α2- и/или α3-GABAA-рецепторов агонистом, которое предусматривает любое из следующих соединений: или Также изобретение относится к способу лечения зуда указанными выше соединениями.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии и фармакологии, и предназначена для получения композиции в виде раствора для местного введения в глаз. Офтальмологическая водная композиция в виде раствора для местного введения в глаз содержит 6-(нитроокси)-гексановую кислоту (1S,2E)-3-[(1R,2R,3S,5R)-2-[(2Z)-7-(этиламино)-7-оксо-2-гептен-1-ил]-3,5-дигидроксициклопентил]-1-(2-фенилэтил)-2-пропен-1-илового эфира, макрогол 15 гидроксистеарата, по меньшей мере буфер, регулятор тоничности.
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и химико-фармацевтической промышленности, а именно к новой кристаллической форме 7-бром-1-(гидразинокарбонил)метил-5-фенил-1,2-дигидро-3H-1,4-бензодиазепин-2-она и включающей ее фармацевтической композиции и лекарственной форме, обладающих анксиолитической активностью для лечения невротических и психических расстройств.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам или стереоизомерным формам, которые обладают ингибирующей активностью к ядерному фактору каппа B NF-κB-индуцирующей киназы (NIK). В формуле (I) R1 представляет собой С1-4алкил; R2 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный R5; Y представляет собой CR4; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой циано или -OR7; R7 представляет собой водород; R3 представляет собой фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из галогена; циано; C1-6алкила; -O-C1-; -S(=O)2-С1-4алкила и т.д., замещенного галогеном; -О-С1-4алкил-R12; Het1a; -O-Het1b; R18; -NH-C(=O)-С1-4алкила и т.д.; R10 представляет собой -ОН, -NR11aR11b или Het2; R18 представляет собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее один, два или три атома N; необязательно замещененное одним C1-4алкилом; каждый из Het1a, Het1c и Het1d представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, содержащий один или два гетероатома, выбраных из О, S, S(=O)p и N; или 6-11-членный бициклический насыщенный гетероциклил, включающий конденсированные, спиро- и мостиковые циклы, содержащий один, два или три гетероатома, выбранных из О и N; необязательно замещенные по одному, двум или трем атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила и т.д.; и при этом указанный 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, -O-C1-4алкила и -N(C1-4алкил)2; каждый из Het1b, Het1e, Het1g представляет собой 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, присоединенный к остальной части молекулы формулы (I) посредством любого доступного атома углерода кольца, при этом Het1b, Het1e, Het1g содержат один гетероатом, выбранный из О и N; при этом 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил может быть замещен по одному или двум атомам N кольца заместителем, выбранным из С1-4алкила; Het2 представляет собой гетероциклил формулы (b-1): (b-1) представляет собой связанный посредством N 4-7-членный моноциклический насыщенный гетероциклил, необязательно содержащий один дополнительный гетероатом, выбранный из О, S и S(=O)р; где (b-1) необязательно замещен по одному атому С кольца одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, -ОН, циано, С1-4алкила и С1-4алкил-ОН; R11b представляет собой Het1e; R13 представляет собой -NR19aR19b или Het1d; R12 представляет собой -NR14aR14b, -С(=O)NR14cR14d или Het1c; R11a, R14a, R14c, R17a и R19a представляют собой водород или С1-4алкил; каждый из R14b, R14d, R17b и R19b представляет собой водород; С1-6алкил; -С(=O)-С1-4алкил и т.д., и р равно 1 или 2.
Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы (IIA), или к его фармацевтически приемлемой соли, где представляет собой двойную связь, L10 выбран из -C(O)- и -C(O)N(R10)-*, где * обозначает место связи L10 с R5, L2 представляет собой -C(O)-, каждый из R1 и R2 представляет собой водород, R4 представляет собой -N(R10)2, R5 выбран из С9-10 бициклического карбоцикла и 9-10-членного конденсированного 5-6 или конденсированного 6-6 бициклического гетероцикла, содержащего 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и бора, где R5 необязательно замещен и где заместители независимо выбраны в каждом случае из: -OR10, -N(R10)2, -C(O)OR10, =O и -CH3, необязательно замещенного -N(R10)2 или фенилом, необязательно замещенным -C(O)N(R10)2, и R10 независимо выбран в каждом случае из водорода, -C(O)OCH2C6H5 и C1-6 алкила, необязательно замещенного галогеном, -NH2, -NHC(O)OCH2C6H5 или фенилом.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Липосомальные композиции, содержащие слабокислотные лекарственные средства, и их применение // 2778886
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактического лечения легочной гипертензии, хронической обструктивной болезни легких (СОРD), астмы, муковисцидоза, инфекции нижних дыхательных путей, бронхоэктазии, бронхита, бронхиолита или крупа, содержащей одну или несколько липосом, при этом указанная липосома содержит: (а) липидный бислой, содержащий по меньшей мере один везикулообразующий липид; и (b) внутреннюю водную среду внутри липидного бислоя, содержащую бикарбонатную соль при концентрации от 50 мМ±10% до 800 мМ±10% и слабокислотное лекарственное средство с рКа от 1±10% до 6±10%, при этом липосомы суспендированы во внешней водной среде, при этом рН внешней водной среды выше значения рКа слабокислотного лекарственного средства, составляющего до 7±10%, и рН внутренней водной среды по меньшей мере на одну единицу выше, чем рН внешней водной среды, также относится к способу лечения респираторного заболевания, включающему стадии введения фармацевтической композиции, содержащей одну или несколько липосом, при этом указанная липосома содержит: (a) липидный бислой, содержащий по меньшей мере один везикулообразующий липид; и (b) внутреннюю водную среду внутри липидного бислоя, содержащую бикарбонатную соль при концентрации от 50 мМ±10% до 800 мМ±10% и слабокислотное лекарственное средство, где слабокислотное лекарственное средство представляет собой простагландин, стероид, антибиотик, варфарин, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (NSAID) или любую их комбинацию, при этом липосомы суспендированы во внешней водной среде, при этом рН внешней водной среды выше значения рКа слабокислотного лекарственного средства, составляющего до 7±10%, при этом рН внутренней водной среды по меньшей мере на одну единицу выше, чем рН внешней водной среды, и респираторное заболевание представляет собой легочную гипертензию, хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), астму, муковисцидоз, инфекцию нижних дыхательных путей, бронхоэктазию, бронхит, бронхиолит или круп, и также относится к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактического лечения легочной гипертензии, содержащей одну или более липосом, при этом указанная липосома содержит: (а) липидный бислой, содержащий по меньшей мере один везикулообразующий липид; и (b) внутреннюю водную среду внутри липидного бислоя, содержащую бикарбонатную соль при концентрации от 50 мМ±10% до 800 мМ±10% и простациклин, при этом липосомы суспендированы во внешней водной среде, при этом рН внешней водной среды выше значения pКа простациклина, составляющего до 7±10%, и pН внешней водной среды по меньшей мере на одну единицу выше, чем pН внешней среды.
Имидазодиазепиновое соединение // 2777915
Изобретение относится к кристаллической форме 4-фтор-3-(2-оксо-2-{2-[4-(трифторметил)фенил]-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил}этил)-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, имеющей характеристические пики при углах 2θ(°) 7,0, 9,4, 12,3, 15,8, 17,4, 18,9, 19,6, 21,3, 23,8, 25,0.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где Ar представляет собой 6–членный арил, причем W отсутствует; m1 равен 1 и m2 равен 2 или m1 равен 2 и m2 равен 1; J представляет собой –C(R21R22)–; n1=0 и Х отсутствует, Y представляет собой –C(R41R42)–, Z представляет собой –C(R51R52)–, и n2 и n3 независимо представляют собой 1; R41 и R51 могут быть объединены с образованием вместе с Y и Z (C3)циклоалкильного кольца; R1, R2, R11, R12, R21, R22 означают водород; R41, R42, R51 и R52 означают водород или (C1–C3)алкил; A представляет собой –CO2H; G представляет собой 6–членный арил; G замещен один или два раза B, причем B представляет собой галоген или E–M, причем E представляет собой –O– и М представляет собой (C1–C6)алкил, (C3–C4)циклоалкил, фтор(C1–C3)алкил или 6–членную арильную группу, и, когда G замещен двумя заместителями, каждый заместитель выбран независимо.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и может быть использовано для лечения или предупреждения первичной открытоугольной глаукомы, вторичной открытоугольной глаукомы, глаукомы с нормальным давлением или глазной гипертензии у пациентов, для которых недостаточно эффективны другие средства лечения или у которых указанные заболевания устойчивы к лечению другими активными ингредиентами, так что при лечении другими средствами для лечения глаукомы или глазной гипертензии значение снижения внутриглазного давления до лечения и после лечения составляет 4,5 мм рт.
Изобретение относится к соединению, представленному Формулой (IA) или (IB), в которой R1а представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, или 4-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена; R1b представляет собой С1-С6 алкилокси, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена или незамещенный С1-С6 алкилокси, 5-членный неароматический карбоциклилокси, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена, незамещенный 4-членный неароматический карбоциклилокси или С1-С6 алкил, замещенный 3 заместителями, выбранными из галогена; каждый R1d и R1e независимо представляет собой атом водорода или галоген; каждый R2a-R2d независимо представляет собой атом водорода, или незамещенный C1-C6 алкилокси; каждый R3 независимо представляет собой галоген; два R3, присоединенные к различным составляющим кольцо атомам, могут быть взяты вместе с образованием незамещенного (C1-C3) мостика; связующий указатель «а» связан с -CR2cR2d-; связующий указатель «b» связан с -NH-; кольцо B представляет собой 6-8-членный неароматический карбоцикл или 6-членный неароматический гетероцикл, содержащий один атом кислорода или один атом азота; r представляет собой целое число от 0 до 2; R4 представляет собой 6-членный ароматический карбоциклил, замещенный 2 заместителями, выбранными из галогена и С1-С6 алкила, 6-10-членный неароматический гетероциклил, содержащий один атом азота, замещенный 2 или 3 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и оксо, 6-9-членный ароматический гетероциклил, содержащий один, два или три атома азота, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 галогеналкила, незамещенный 9-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота, -CR5aR5b-R6 или -CR7a=CR7b-R8; каждый R5a, R5b, R7a и R7b независимо представляет собой атом водорода; R6 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два или три гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из галогена, С1-С6 алкила и С1-С6 алкокси, или 5-6-членный ароматический гетероциклилокси где гетероциклил в составе гетероциклилокси содержит два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила; R8 представляет собой 5-6-членный ароматический гетероциклил, содержащий два атома азота или один атом азота и один атом кислорода, замещенный 1 заместителем, выбранным из С1-С6 алкила, или его фармацевтически приемлемая соль.
Способы увеличения уровня 2'-дезоксиуридина (durd) в плазме и ингибирования тимидилатсинтазы // 2775781
Изобретение относится к медицине, а именно к способу повышения уровней 2’-дезоксиуридина (dUrd) в плазме субъекта человека. Способ увеличения концентрации 2’-дезоксиуридина (dUrd) в плазме субъекта человека, включающий: стадию (а) введения 400 мг/м2 или 500 мг/м2 5-фторурацила (5-FU) внутривенно в виде болюсной инъекции субъекту-человеку; после стадии (а) стадию (b) внутривенного введения 30, 60, 120 или 240 мг/м2 [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата (6R-MTHF) внутривенно в виде двух болюсных инъекций указанному субъекту-человеку и (с) необязательное введение 2400 мг/м2 5-FU в виде непрерывной инфузии одновременно с стадией (b) или после нее.
Изобретение относится к кристаллической форме А и кристаллической форме В соединения, представленного формулой (I), и их применению в получении лекарственных препаратов для лечения HBV. Технический результат: получены новые кристаллические формы соединения, представленного формулой (I), которые могут быть применимы в получении лекарственных препаратов для лечения HBV.
Изобретение относится к синтезу химических веществ, а именно к синтезу координационного соединения меди(II) с 2,3,4,5-тетрагидро-2-имино-4-оксо-1,3-тиазол-5-уксусной кислотой. Предложенный способ включает взаимодействие иона металла с лигандом в двухкомпонентном растворителе с последующим отделением осадка, причем в качестве двухкомпонентного растворителя взяты вода : этанол с объемным соотношением компонентов 1:1, взаимодействие осуществляют путем электролиза раствора, содержащего 2,3,4,5-тетрагидро-2-имино-4-оксо-1,3-тиазол-5-уксусную кислоту и эквимольное количество гидроксида натрия, с медными электродами, при этом массовое соотношение вода : этанол : гидроксид натрия : 2,3,4,5-тетрагидро-2-имино-4-оксо-1,3-тиазол-5-уксусная кислота составляет 25,00:19,73:0,37:1,60, плотность постоянного электрического тока 8 мА/см2.
Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2774758
Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения.
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении продленной эпидуральной анестезии. Для этого выполняют эпидуральную анестезию на поясничном уровне.
Фотосенсибилизатор и способ его получения // 2772691
Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к фотосенсибилизатору для фотодинамической терапии (ФДТ) со структурной формулой (1), где в качестве R1 может выступать водород (H), натрий (Na), калий (K), метильная группа (СH3), в качестве R2 может выступать сера (S) или селен (Se).
Изобретение относится к области фармакологии и предназначено для стабилизации латанопроста. Способ стабилизации латанопроста включает стадию смешивания латанопроста, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла (HCO-40) и сорбитола.
Изобретение относится к применению 10-метил-2-(трифторметил)-6,7-дигидро-5H-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]диазепина 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: обеспечение высокой противомикробной активности в отношении грамположительных микроорганизмов путем применения соединения формулы 1.
Изобретение относится к применению соединения общей формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, сольвата, стереоизомера или таутомера, для производства лекарственного средства для лечения и профилактики фиброза печени и родственных заболеваний, где родственное заболевание выбрано из группы, состоящей из неалкогольной жировой болезни печени и неалкогольного стеатогепатита.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R1 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; и, когда n имеет значение 0, R4 отсутствует; Q выбран из группы, состоящей из -O-C(O)-R5 и -O-C(O)-(C1-C6)алкил-R5; R5 выбран из группы, состоящей из (5-6)-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N, O или S, бензимидазолил и (4-6)-членного гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из N, O, S или S(O)2, где указанные гетероарил, бензимидазолил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R6; R6 состоит из гидроксила, (C1-C4)алкила, (C1-C4)алкилокси, -ORx, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Ra, (С3-С4)циклоалкила; Rx представляет собой (C1-C4)алкил; Ra и Rb независимо представляют собой (C1-C4)алкил; или к его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (1), или его фармакологически приемлемой соли, где R3 означает атом водорода, R4 означает 5-6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома кислорода, атома азота и атома серы, выбранную из тиазола (необязательно замещенного метилом), фурана, пиразола (необязательно замещенного метилом), пиридина (необязательно замещенного фтором), оксазола, изотиазола, 1,2,4-тиадиазола и пиримидина; X означает группу, описывающуюся следующей формулой: -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2- или -CH2-O-CH2-; Z означает атом водорода или гидроксигруппу; R1 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкильной группы; тиазола; тетрагидрофурана, тиоморфолина и пиперидина; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; 6-членной моноциклической ароматической гетероциклилоксигруппы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из атома кислорода; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы, ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы, в которой две C1-6 алкильные группы могут образовать пирролидин-1-ильную группу или морфолиновую группу с соседним атомом азота; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы; каждая из которых необязательно замещена 1-6 заместителями; и R2 выбран из (i) атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, карбоксигруппы, цианогруппы, сульфамоильной группы и аминокарбонильной группы; и (ii) C1-6 алкильной группы; C1-6 ациламиногруппы; C1-6 алкилоксигруппы; C2-6 алкенилоксигруппы; C1-6 алкилокси-C1-6 алкильной группы; C3-7 циклоалкилоксигруппы; C1-6 алкилтиогруппы; C1-6 алкилсульфонильной группы; C1-6 алкилсульфинильной группы; моно-C1-6 алкилсульфамоильной группы; ди-C1-6 алкилсульфамоильной группы; C1-6 алкилкарбонильной группы и C1-6 алкилоксикарбонильной группы.
Изобретение относится к применению комплекса соединения с металлом для лечения опухолей с экспрессией интегрина, где указанное соединение представляет собой 2,2',2ʺ-(10-(2-(((R)-1-((2-(4-(4-(N-((S)-1-карбокси-2-(5-(5,6,7,8-тетрагидро-1,8-нафтиридин-2-ил)пентанамид)этил)сульфамоил)-3,5-диметилметокси)бутанамид)этил)амино)-1-оксо-3-сульфопропан-2-ил)амино)-2-оксоэтил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7-триил)триуксусную кислоту и указанный металл представляет собой Lu.
Изобретение относится к ветеринарии и зоотехнии, а именно к ветеринарному акушерству и разведению животных, и может быть использовано для оптимизации воспроизводительной функции у крупного рогатого скота.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения патологического состояния у пациента, обусловленного наличием образуемых из кислорода свободных радикалов. Фармацевтическая композиция образована путем объединения смешанного комплексного соединения с металлами соединения формулы I или его соли, с одним или более физиологически приемлемыми эксципиентами, где по меньшей мере один эксципиент выбран из группы, состоящей из стабилизаторов, антиоксидантов, средств регуляции осмоляльности, буферов, средств регуляции pH, связывающих средств и наполнителей, где смешанные металлы включают кальций и марганец.
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). В формуле (I) R1 и R4 представляют собой водород; R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; n=0, 1 или 2; Q выбирают из группы, состоящей из -O-C(O)-R5; R5 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C3-C7)циклоалкила, 4-7-членного гетероциклоалкила, выбранного из пиперидинила, тетрагидрофуранила, азетидинила, тетрагидропиранила, тетрагидротиопиранила и диоксотианила, гетероарила, выбранного из имидазолила, пиразолила, оксазолила, пиримидинила, пиридила, изотиазолила и тиазолила, и фенила, где указанный гетероарил и фенил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R6, и где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из R7; R6 состоит из галогена, циано, (C1-C4)алкила, гало(C1-C4)алкила, -S(O)2Rx, -S(O)2NRaRb, C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Rx и -ORx; R7 состоит из гидроксила, (C1-C4)алкила, оксо, -C(O)NRaRb, -C(O)ORa, -C(O)Rx, S(O)2Rx, -ORx и -SRx; Rx состоит из (C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила; Ra и Rb независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, (C1-C4)алкила и фенил(C1-C4)алкила, или Ra и Rb могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-6-членный гетероциклоалкил, выбранный из морфолинила, пиперазинила, пирролидинила и пиперидинила, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен одним или более (C1-C4)алкилом или C(O)Rx.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу коррекции когнитивных функций при монотерапии эпилепсии у детей старше 7 лет. Способ включает получение детьми карбамазепина в средней терапевтической дозе 10-20 мг/кг массы тела в сутки или вальпроевой кислоты в средней терапевтической дозе 25-30 мг/кг массы тела в сутки и ежедневное внутривенное капельное введение Реамберина 1,5% раствора для инфузий в течение 5 дней, причем Реамберин 200 мл вводят 1 раз в сутки со скоростью 40-80 капель в минуту.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в которой R1 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C4)алкила; или R2 и R3 вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют циклопропильное или оксетанильное кольцо; n=0, 1 или 2; Q выбран из группы, состоящей из -O-C(O)-R5; R5 выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила, фенила; где указанный фенил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R6, или где указанный R5 необязательно представляет собой бензодиоксол; и где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалкил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R7; R6 состоит из галогена, циано, гидроксила, (C1-C4)алкила, галоген(C1-C4)алкила, (C1-C4)алкилокси, -S(O)2Rx, -S(O)2NRaRb, -C(O)Rx и -C(O)NRaRb; R7 состоит из галогена, гидроксила, (C1-C4)алкокси, -S(O)2Rx и -SRx; Rx состоит из (C1-C6)алкила и (C3-C6)циклоалкила; Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (C1-C4)алкила, фенил-(C1-C4)алкила, или Ra и Rb вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют 5-6-членный гетероциклоалкил, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или N, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен одним (C1-C4)алкилом, -C(O)Rx; или к его фармацевтически приемлемой соли.
Фармацевтическая композиция тафлупроста // 2761625
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для снижения повышенного внутриглазного давления. Водная офтальмологическая фармацевтическая композиция для снижения внутриглазного давления включает тафлупрост, динатрий эдетат, регуляторы pH, гексит, макрогол, борную кислоту, трометамол.
Изобретение относится к экспериментальной фармакологии и может быть использовано для коррекции эстрального цикла у самок мышей для дальнейшего изучения различных патологий беременности и постнатального периода у человека и сельскохозяйственных животных.
Комбинированная терапия с применением липосомального иринотекана и ингибитора parp для лечения рака // 2760185
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения пациента с солидной опухолью. Способ лечения пациента с солидной опухолью включает i) систематическое введение пациенту липосомального иринотекана один раз каждые две недели и ii) введение ингибитора поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP) ежесуточно в течение от 3 до 10 суток между последовательными введениями липосомального иринотекана.
