Конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами (C07D277/60)

C Химия; металлургия(326262)

C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)

C07D Гетероциклические соединения(22987)

C07D277 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца(813)

C07D277/60 Конденсированные с карбоциклическими ядрами или циклическими системами(46)

Замещенные бициклические гетероарильные соединения в качестве агонистов rxr // 2721283

Изобретение относится к соединению формулы (I): Формула (I)где R1 представляет собой Н; R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из Н и метила; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из H, OH, C1-C12алкила, или два R4 при одном и том же атоме углерода совместно образуют заместитель =O или группу формулы =NOH, или два R4 при соседних атомах углерода совместно образуют двойную связь; а представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0 и 1; где Х выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -S-, -NR10-, NR10C(=O)-, -C(=R11)- и - (CR12R13)b-; где R10 выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, С3-C5циклоалкила, C1алкила, дополнительно замещенного C3циклоалкилом, C5гетероарил-С1алкила, где гетероатом выбран из N, SO3H, SO2R5, COR5; где R11 выбран из группы, состоящей из О, NR14, NOR14 и CR14R15, где каждый из R14 и R15 независимо выбран из группы, состоящей из Н и С1-С3алкила; каждый R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С1-С3алкила, или R12 и R13 при одном и том же атоме углерода совместно образуют циклическую группу; b представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 1 и 2; V2, V3 и V4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из N и CR6; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, OH, C1-C3алкила, необязательно замещенного C1-C3алкилокси, где указанный необязательный заместитель выбран из циклопропила, циано, фенокси или NR5SO2R5; где каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из Н, С3циклоалкила; V1 и V5 выбраны из группы, состоящей из N, CR7 и CR8, таким образом, что один из V1 и V5 представляет собой CR8, а другой представляет собой N или CR7; R7 представляет собой H; R8 представляет собой связь с X, Y представляет собой связь; W выбран из группы, состоящей из N и CR9; R9 выбран из Н и С1-С6алкила; или фармацевтически приемлемым солям указанного соединения, которые являются агонистами RXR.

Полициклические соединения и способы их применения // 2641648

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (IVa):или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер. В формуле (IVa): (i) R1 и R3 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 3-20-членный гетероциклил и R4 представляет собой водород; или (ii) R3 и R4 вместе образуют двойную связь и вместе с R1 и атомами, к которым они присоединены, образуют необязательно замещенный 5-20-членный гетероарил; R2 представляет собой водород, C1-6алкил или отсутствует; R5 представляет собой водород; R6 и R7 представляют собой водород; m равно 0; n равно 1; и где гетероциклил или гетероарил могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из C1-6алкила.

Вызывающие апоптоз средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний // 2538965

Изобретение относится к соединению формулы I или его терапевтически приемлемым солям, где А1 представляет собой фурил, имидазолил, изотиазолил, изоксазолил, пиразолил, пирролил, тиазолил, тиадиазолил, тиенил, триазолил, пиперидинил, морфолинил, дигидро-1,3,4-тиадиазол-2-ил, бензотиен-2-ил, бензотиазол-2-ил, тетрагидротиен-3-ил, [1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил или имидазо[2,1-b][1,3]-тиазол-5-ил; где А1 незамещен или замещен одним, или двумя, или тремя, или четырьмя или пятью заместителями, независимо выбранными из R1, OR1, C(O)OR1, NHR1, N(R1)2, C(N)C(O)R1, C(O)NHR1, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, (O), NO2, F, Cl, Br и CF3; R1 представляет собой R2, R3, R4 или R5; R2 представляет собой фенил; R3 представляет собой пиразолил или изоксазолил; R4 представляет собой пиперидинил; R5 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен заместителями, выбранными из R7, SR7, N(R7)2, NHC(O)R7, F и Cl; R7 представляет собой R8, R9, R10 или R11; R8 представляет собой фенил; R9 представляет собой оксадиазолил; R10 представляет собой морфолинил, пирролидинил или тетрагидропиранил; R11 представляет собой C1-C10алкил; Z1 представляет собой фенилен; Z2 представляет собой пиперидин, не замещенный или замещенный OCH3, или пиперазин; Z1A и Z2A оба отсутствуют; L1 представляет собой C1-C10алкил или C2-C10алкенил, каждый из которых не замещен или замещен R37B; R37B представляет собой фенил; Z3 представляет собой R38 или R40; R38 представляет собой фенил; R40 представляет собой циклогексил или циклогексенил; где фенилен, представленный Z1 не замещен или замещен группой OR41; R41 представляет собой R42 или R43; R42 представляет собой фенил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом, имидазолилом или пиразолом; R43 представляет собой пиридинил, который не конденсирован или конденсирован с пирролилом; где каждый вышеуказанный циклический фрагмент, представленный R2, R3, R4, R8, R9, R10, R38, R40, R42 и R43, независимо не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R57, OR57, С(О)OR57, F, Cl CF3 и Br; R57 представляет собой R58 или R61; R58 представляет собой фенил; R61 представляет собой C1-C10алкил; и где фенил, представленный группой R58, не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из F и Cl.

Трициклическое соединение и его фармацевтическое применение // 2456278

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R1 представляет (а) С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из С1-6алкилкарбонилокси, гидрокси и атома галогена, (b) С3-6циклоалкил, (с) фенил или (d) моно-С1-6 алкиламино; R5 представляет атом водорода; R6 представляет атом водорода; Х представляет атом кислорода или атом серы; m равно 1; кольцо А является ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из (а) С1-6алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителей, выбранных из фенила, гидрокси и атома галогена, С1-6 алкилкарбонила, бензилокси и пиридила, (b) С3-6циклоалкила, (с) фенила или (d) С1-6алкокси, (е) меркапто, (f) C1-6алкилтио или (g) ди-С1-3алкиламино; кольцо В является незамещенным фенилом; кольцо С является насыщенным или ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из С1-6алкила и гидрокси.

Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы человека и способы их использования // 2447065

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), где R представляет собой замещенную или незамещенную тиазолильную группу, имеющую формулу (а) или (b); R4 и R5 , каждый независимо, выбран из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С1-С6 линейного, С3 -С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила; iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; или R 4 и R5 могут быть взяты вместе, образуя насыщенное или ненасыщенное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов; указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С1-С6 линейного, С3-С 6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R6 представляет собой группу, выбранную из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С1-С6 линейного, С3-С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из C1-C 6 линейного, С3-С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R1 выбран из i) водорода; ii) C1-C6 линейного или С3-С 6 разветвленного алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного бензила; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С1-С6 линейного, С3 -С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R2 выбран из i) С1-С6 линейного или С 3-С6 разветвленного алкила или ii) С1 -С6 линейного или С3-С6 разветвленного алкокси; R3 представляет собой водород или С1 -С4 линейный или С3-С6 разветвленный алкил.

Новые соли замещенного 5-членного азацикла и их применение в лечении заболеваний, связанных со старением белков // 2444517

Изобретение относится к 5-членным азациклическим соединениям формулы (I), где Х представляет собой S; Y представляет собой О; Q представляет собой О; R1 представляет собой метил или вместе с R2 образует 6-членное алифатическое кольцо; R2 представляет собой метил или вместе с R 1 образует 6-членное алифатическое кольцо; R3 является водородом; R4 является бензилом; Z- является фармацевтически приемлемым кислотным радикалом.

Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы // 2386622

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. .

Замещенные 2-ацил-2-аминотиазолы // 2371438

Изобретение относится к замещенным N-ацил-2-аминотиазолам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве антагониста аденозинового рецептора А2В и к фармацевтической композиции на их основе.

Производные гуанидина и их применение в качестве антагонистов рецептора нейропептида ff // 2337911

Изобретение относится к соединениям общей формулы II в качестве антагониста рецептора нейропептида FF, их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, лекарственному средству на их основе, а также к их применению.

Производные гетероарилкарбамоилбензола // 2330030

Замещенные 8,8a-дигидро-3ah-индено [1,2-d] тиазолы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств // 2263669

Изобретение относится к замещенным 8,8а-дигидро-3аН-индено[1,2-d]тиазолам, а также к их физиологически приемлемым солям и физиологически функциональным производным. .

Производные 8,8а-дигидроиндено [1,2-d]тиазола, содержащие в положении 2 заместитель с сульфонамидной или сульфоновой структурой, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства // 2263113

Изобретение относится к полициклическим дигидротиазолам, а также к их физиологически приемлемым солям и физиологически функциональным производным. .

Замещенные в положении 8а производные 8,8а-дигидроиндено [1,2-d] тиазола, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств, например в качестве анорексических средств // 2261860

Производные индено-, нафто- и бензоциклогептадигидротиазола, их получение и их применение в качестве анорексических лекарственных средств // 2252219

Изобретение относится к полициклическим дигидротиазолам, содержащим в положении 2 замещенные алкильные остатки, а также к их физиологически приемлемым солям, которые обладают анорексическим действием. .

Полициклические тиазолидин-2-илиденовые амины, содержащие их лекарственные средства и способ получения лекарственного средства // 2236405

Изобретение относится к полициклическим тиазолидин-2- илиденовым аминам, а также к их физиологически приемлемым солям и физиологически функциональным производным. .

Полициклические дигидротиазолы, анорексическое лекарственное средство и способ его получения // 2217427

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С1-С6)-алкил, R3 - водород; R4 - (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям.

Производные азола, фармацевтическая композиция на их основе, промежуточные соединения // 2161612

Изобретение относится к новым производным азола общей формулы I, где R1 и R2, одинаковые или различные, каждый представляет водород, циклоалкил и так далее, или R1 и R2 образуют с (а) конденсированное кольцо (b) или (с), которое может быть необязательно замещено замещенным низшим алкилом, аминогруппой и так далее; R3, R6, R7, R8, одинаковые или различные, каждый представляет атом водорода и т.д.; R4 представляет цианогруппу, тетразолил, -COOR9 и т.д.; R5 представляет атом водорода или низший алкил; D представляет необязательно замещенный низший алкилен; X и Z, одинаковые или различные, каждый представляет кислород или серу, Y представляет -N= или -CH=; A представляет -B-O-, -S-B-, -B-S- или -В-; В представляет низший алкилен или низший алкенилен; n = 2.

Соли n-2-(тетрагидробензтиазолил)-малониламиновой кислоты // 2072355

Способ получения d - 2 (6 - -d- галактопиранозилбензтиазолил -2) - 4,5 -дигидротиазолил -4- карбоновой кислоты // 2024538

Изобретение относится к углеводам и гетероциклическим соединениям в частности к новому способу получения -D-галактозида D-люциферина формулы I используемого в качестве субстрата для определения ферментативной активности -галактозидазы, который может найти применение в генетической инженерии, иммуноферментном анализе и в ДНК-зондах.

Производные имидазо(1,2-б)бензотиазолов в качестве антагонистов бензодиазепинов // 2014334

Способ получения конденсированных производных пиримидина, их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей или кислых аддитивных солей гидратов // 1650014

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению конденсированных производных пиримидина ф-лы NH /Гу хсА У (R)r s N где А - группа -СН2-СН2-5 -СН2-СН2- -СН2-, СН2-СН2-СНг-СН2-; R-H, низший алкил, фенил, , их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей или кислых аддитивных солей гидратов, которые обладают иммуностимулирующими свойствами.

Способ получения индентиазола // 1609449

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению идентиазола ф-лы @ , где X и Y - одинаковые или различные и каждый - H, галоид, низший C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">3</SB> - алкил N - 0-4 R<SB POS="POST">1</SB> - H, низший C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">5</SB> - алкил R<SB POS="POST">2</SB> - низший C<SB POS="POST">1</SB> - C<SB POS="POST">3</SB> - алкил или морфолиногруппа R<SB POS="POST">3</SB> - H или ацетил, или R<SB POS="POST">2</SB> и R<SB POS="POST">3</SB> вместе с N(CH<SB POS="POST">2</SB>) образуют группу пиррола, при условии, что при X=Y=R<SB POS="POST">1</SB>-R<SB POS="POST">3</SB>-H, R<SB POS="POST">2</SB> не может быть алкилом, или при X=Y - галоид, R<SB POS="POST">2</SB> - морфолин, R<SB POS="POST">3</SB> - H, R<SB POS="POST">1</SB> - не может быть H, или при X - H, Y-6-CL или 7F, R<SB POS="POST">3</SB>-H, R<SB POS="POST">2</SB> - морфолин, R<SB POS="POST">1</SB> не может быть алкилом, или при X=Y-R<SB POS="POST">3</SB>=H, R<SB POS="POST">2</SB> - морфолин, R<SB POS="POST">1</SB> не может быть алкилом, которые могут найти применение в качестве противоязвенных препаратов.

Способ получения 2-(4-метоксифенилпропионил)-амино-6-н- пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола в виде рацемата или (-)-энантиомера или его кислотно-аддитивной соли // 1494867

Способ получения производных тиазолинотриазина // 1279531

Изобретение относится к производным тиазолинотриазина (I) общей формулы О НзСу- Л- -, (Ri) где R, - И, галоид, метил; Я -циклогексил, фенил, незамещенный или замещенный метильной группой или нитрогруппой; X - О, или R, - Н, Hj - циклогексил; X - S, которые обладают фунгицидной активностью.