Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе C07D405[2] (C07D407)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D407 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе C07D405[2](224)
C07D407/02 - Содержащие два гетероциклических кольца(7)
C07D407/04 - Связанные непосредственно(55)
C07D407/08 - Связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца(4)
C07D407/10 - Связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца(12)
C07D407/12 - Связанные цепью, содержащей гетероатомы(81)
C07D407/14 - Содержащие три или более гетероциклических кольца(41)
Пестицидные соединения // 2786724
Изобретение относится к соединению формулы (I) и его сельскохозяйственно приемлемой соли, где А1 означает CRA; А2 означает CRB; А3 означает N или CRB1; W означает S(=O)m или NR6; RA, RB и RB1 независимо друг от друга означают Н; Q означает -N=C(X)-, -N(R2)-C(=NR)- или -N(R2)-C(=S)-; где Ar присоединен к одной из сторон Q; X являются одинаковыми или разными и означают Н, N(R3)2; R2 означает Н, C1-C6-алкил; R являются одинаковыми или разными и означают Н, CN, C1-C6-алкил, OR8; R8 означает С1-С6-алкил; R3, R6 являются одинаковыми или разными и означают Н, C1-C6-алкил; Ar означает фенил или пиридинил, которые замещены посредством RAr, где RAr означает C1-C6-алкил, C1-C6-алкокси, где алкильные и алкокси фрагменты замещены галогеном; R1 означает фрагмент формулы Y-Z-T-R11 или Y-Z-T-R12; где Y означает CRya=N-, где N присоединен к Z; или -NRyc-C(=O)-, где С(=O) присоединен к Z; Z означает простую связь; -NRzc-C(=S)-, где C(=S) присоединен к Т; или -N=C(S-Rza)-, где Т присоединен к атому углерода; Т означает О или N-RT; R11 означает фенил, где фенильное кольцо замещено посредством Rg; R12 означает радикал формулы (А1); где # обозначает точку присоединения к Т; R121, R122, R123 являются одинаковыми или разными и означают C1-C6-алкокси; R124 означает C1-C6-алкил; и где Rya означает Н; Ryc, Rzc означают Н; RT означает Н; Rza означает C1-C6-алкил; Rza вместе с RT, в случае присутствия, могут образовывать C1-C6-алкиленовую группу, где в линейном C1-C6-алкилене СН2 фрагмент заменен на карбонил; Rg означает C1-C6-алкил; m означает 0; при условии, что когда Z означает простую связь, RT является другим, чем Н.
Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2779069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы (III), (IIIb), (II), (I), (VI), где значения радикалов R21, R22, R24, R25, L, Ar, L3, n, m, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к сложным эфирам 3,4-диалкокси-2,5-тиофендикарбоновой кислоты (формула I и II). Способ получения сложных эфиров 3,4-диалкокси-2,5-тиофендикарбоновой кислоты (формула I и II) заключается во взаимодействии диэтилового эфира 3,4-дигидрокси-2,5-тиофендикарбоновой кислоты с диалкилкарбонатами в присутствии бромидов или хлоридов четвертичных аммонийных оснований в автоклаве, изготовленном из титана, при перемешивании при 150-180°С в течение 10-48 часов.
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой II, которое может найти применение в способе получения эффективного ингибитора тирозинкиназы и его промежуточных соединений.
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, в котором L представляет собой -S(O)n-; n представляет собой 2 или 1; X представляет собой 5- или 6-членный гетероциклил, присоединенный к L через атом углерода и необязательно замещенный одной или более группами, независимо выбранными из Y; R1, R2 и R3, каждый независимо, представляют собой H или -ORl1; где каждый Rl1 независимо представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора; каждый Y независимо представляет собой метил или –С(O)CH3; где алкильные группы могут быть с неразветвленной цепью, с разветвленной цепью или циклическими.
Способ получения производного дифенилметана // 2774998
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения следующей формулы 1, которое эффективно в качестве ингибитора натрий-зависимого котранспортера глюкозы (SGLT). Способ включает следующие стадии: (1) взаимодействие соединения следующей формулы 2 с соединением следующей формулы 3 и циклизация полученного продукта с получением соединения следующей формулы 4; (2) соединение формулы 4 подвергается альдегидации или амидированию, с последующим взаимодействием полученного продукта с соединением следующей формулы 5 и проведением восстановления с получением соединения следующей формулы 6; и (3) (а) взаимодействие соединения формулы 6 либо с соединением следующей формулы 7 и удаление защитных групп и восстановление с получением соединения формулы 1, где R является гидроксиметилом, либо (b) взаимодействие соединения формулы 6 с соединением следующей формулы 8 и восстановление с получением соединения следующей формулы 9, превращение фуранозного кольца соединения формулы 9 в пиранозное кольцо в кислотных условиях и затем введение в него защитной группы с получением соединения следующей формулы 10; обработка соединения формулы 10 тиомочевиной, взаимодействие полученного продукта с С1-7алкилгалогенидом и последующее проведение восстановления с получением соединения формулы 1, где R является С1-7алкилтио.
Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2774758
Группа изобретений относится к области фармацевтики и представляет собой способы лечения немелкоклеточной карциномы легкого (НМККЛ) и KRAS-мутантных колоректальных опухолей путем введения гетероциклических ингибиторов синтеза липидов, представленных в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы (I), его энантиомеру или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами антагониста рецептора ETA, фармацевтической композиции на ее основе и их применению в изготовлении лекарственного препарата, относящегося к антагонистам рецептора ETA.
Противоопухолевые соединения // 2773023
Изобретение относится к соединению общей формулы I или его стереоизомеру, в котором R1 выбран из водорода и незамещенного C1-C6 алкила; R2 и R3, каждый независимо, выбран из водорода и –C(=O)Ra; R4 выбран из водорода и -C(=O)Ra; Ra представляет собой незамещенный C1-C6 алкил.
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой III или IV, и к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой N; X3 представляет собой S; pp представляет собой 1; R11 независимо для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R31 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; L1 представляет собой C3-6 циклоалкилен или C3-6циклоалкилен-C1-4алкилен; R44 представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, каждый из которых выбран из O, N и S; причем гетероарил может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rgg; Rgg для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гетероцикла, выбранного из азетидинила, оксетанила и диоксидотиетанила, C1-6 алкила, причем C1-6 алкил может быть необязательно замещены одним заместителем, выбранным из Rjj; и гетероцикл необязательно замещен одним заместителем, выбранным из Rll; Rjj для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из гидроксила, C1-6 алкокси (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из Rkk), C3-6 циклоалкокси и -S(O)w-C1-3 алкила, где w равен 2; Rkk для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, C3-6 циклоалкила, оксетанила и азетидинила (необязательно замещенного C1-6 алкилом); Rll для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена и C3-6 циклоалкила) и пиперидинила (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из C1-6 алкила).
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении ассоциированного с активностью рецептора колониестимулирующего фактора 1 (CSF-1R) расстройства.
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в котором R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C1-С3алкила; X представляет собой O(R3) или N(R4R5); R3 представляет собой С1-С4алкил; R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и С1-С4алкила; Y представляет собой О; Z выбран из группы, состоящей из связи, СН2, СН2-СН2, СН2-СН2-СН2, (O)-СН2, СН(СН3)2-СН2 и кислорода; каждый из A1-А4 независимо выбран из группы, состоящей из связи, CR8=CR8 и S, где A1-А4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют фенильное кольцо или гетероарильное кольцо, такое как тиенил; и каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С4алкила, С1-С4алкокси и С1-С4галогеналкила; или две группы R8 образуют диоксолановое кольцо.
Изобретение относится к 3,3'-[(гексано-1,6-диилбис(азанедиил)]бис-(7-гидрокси-6-метоксикарбонил-2-оксо-2H-хромену) структурной формулы (I). Технический результат – получено новое соединение кумаринового ряда, обладающее антибактериальной активностью в отношении культур клеток условно-патогенных бактерий штаммов Staphylococcus aureus, Bacillus cereus и Escherichia coli и свойством ингибитора образования биопленки указанными штаммами бактерий, которое может найти применение в медицине.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N.
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к комплексным соединениям меди(II) на основе арилметиленбиспиран-2-онов, формулы,где при n = 4 R=H (1) или R=3-NO2 (2) или при n = 3 R= 4-OCH3 (3).
Изобретение относится к соединениям общих формул, указанных ниже, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического лечения гипертензии, или прегипертензии, и/или фиброза миокарда и их применению в профилактическом и/или терапевтическом лечении гипертензии и/или фиброза, включающему введение эффективного количества соединения по п.
Феноксиметильные производные // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли: где R1 представляет собой H; X характеризуется формулой (a) или формулой (b):где каждый из R2A, R2B, R2C и R2D независимо представляет собой водород или галоген; каждый из R3, R4, R6 и R7 независимо представляет собой водород или галоген; R5, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C3алкил; X1A представляет собой O или CH2; X1B представляет собой O или CH2; Y представляет собой -G1 или Y характеризуется формулой (c), (d), (e), (f) или (g): где G1 представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rp-группами; при этом каждая Rp независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген, C1-C6галогеналкил, G2, -C(O)NRARB или -NRARB; причем RA, в каждом случае, независимо представляет собой водород; RB, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 -OH; и G2 представляет собой фенил, 4-8-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и O, или 5-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rq-группами; X2 представляет собой O или N(R2x), при этом R2x представляет собой водород; X3 представляет собой N или CH; X4-X5 представляет собой N=C, C(R4x)=C или C(R4x)2-C(R5x), при этом каждый из R4x и R5x, в каждом случае, независимо представляет собой водород; R8-группы представляют собой необязательные заместители при бензольном кольце и каждая независимо представляет собой галоген, C1-C3алкокси или C1-C3галогеналкокси; m равняется 0, 1 или 2; G3 представляет собой -(C1-C3алкиленил)-ORg, -(C1-C3алкиленил)-GB, фенил, циклоалкил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; при этом каждый из фенила, циклоалкила, 5-6-членного моноциклического гетероцикла и моноциклического гетероарила необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rs-группами; GB представляет собой пиридазин, необязательно замещенный 1 независимо выбранной Rs-группой; R9 представляет собой C1-C3алкил или фенил; n равняется 1; R10 представляет собой C1-C6алкил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH и 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила; или R10 представляет собой фенил, при этом фенил необязательно замещен 1 независимо выбранной Rv-группой; R11 представляет собой галоген, C1-C3алкил или G4, при этом G4 представляет собой C3-C6циклоалкил или фенил; при этом каждый G4 необязательно замещен 1 независимо выбранной Rw-группой; R12 представляет собой необязательные заместители бензольного кольца и каждый независимо представляет собой галоген; p равняется 0 или 1; R13 представляет собой водород или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила, -OR13a и -O-бензила, при этом R13a, в каждом случае, независимо представляет собой водород; каждый из R14 и R15 независимо представляет собой C1-C3алкил или R14 и R15, взятые вместе с атомом углерода, к которому они прикреплены, образуют C3-C6циклоалкил или 4-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода; R16 представляет собой -OH или C1-C6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -O-бензила; Rq представляет собой галоген, C1-C6галогеналкил, -CN, -ORx, -OC(O)Ry, -S(O)2Rx, -S(O)2N(Rx)2, -C(O)ORx, -C(O)N(Rx)2, -C(O)N(Rx)S(O)2Ry, G2A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, -ORx и G2A; Rx, в каждом случае, независимо представляет собой водород, C1-C6алкил или G2A; Ry, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил; G2A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или C3-C6циклоалкил; каждый из которых необязательно замещен 1 Rz-группой; Rs, в каждом случае, независимо представляет собой C2-C6алкенил, галоген, оксо, -ORh, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -C(O)O(бензил), -C(O)N(Rj)2, -C(O)N(Rm)(Rn), -N(Rj)C(O)O(Rk), G3A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -N(Rj)2 и G3A; G3A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N; при этом каждый G3A необязательно замещен 1 или 2 Rc-группами; Rg представляет собой водород или бензил или Rg представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rh представляет собой бензил или Rh представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rm представляет собой G3B или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -C(O)N(Rj)2 и G3B; Rn представляет собой водород, C1-C6алкил, бензил или -(C2-C6алкиленил)-ORj; или Rm и Rn, взятые вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, образуют 4-7-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, при этом 4-7-членный моноциклический гетероцикл необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; G3B, в каждом случае, независимо представляет собой фенил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из S и N, или 4-9-членный циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; каждый из Rc, Ru, Rv, Rw и Rz, в каждом случае, независимо представляет собой галоген, оксо, -ORj, -S(O)2N(Rj)2, -C(O)Rj, -C(O)ORj или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj; Rj, в каждом случае, независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; и Rk, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил.
Настоящее изобретение относится к сульфонилмочевинам формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям:где А, В, D и Е независимо выбраны из С, N, О и S, но по меньшей мере один из них представляет собой С и по меньшей мере один из них представляет собой N; каждая пунктирная линия может обозначать связь; каждый случай R6 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогенида, циано, C1-С6 алкила, С1-С6 алкиламино, C1-C6 алкилгидрокси, С3-С6 циклоалкила, алкилфенила, фенила, бензила, C1-C6 сложного эфира, С2-С6 алкенила, С1-С6 трифторалкила и С1-С6 алкокси, каждый из которых может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; С6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; С1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 - каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R2 выбран из 2,6-диалкилфенила, 2,6-диалкил-4-галофенила, 2,6-дициклоалкилфенила, 2,6-дициклоалкил-4-галофенила, и:где каждый случай Y независимо выбран из С, N, S и О, который может быть необязательно замещенным, по необходимости, где любой необязательный заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-10 алкила; С3-6 циклоалкила; гидроксиалкила; С1-10 алкокси; С2-10 алкенила; С2-10 алкинила; C6-C12 арила; арилокси; гетероарила, содержащего от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, О и S; гетероциклила, имеющего от 5 до 8 атомов в кольце, и из этих атомов от 1 до 4 являются гетероатомами, выбранными из N, О и S; гало; гидроксила; галогенированного алкила; амино; алкиламино; ариламино; ацила; амидо; CN; NO2; N3; СН2ОН; CONH2; CONR24R25; CO2R24; CH2OR24; NHCOR24; NHCO2R24; C1-3 алкилтио; сульфата; сульфоновой кислоты; эфиров сульфокислот; фосфоновой кислоты; фосфата; фосфоната; моно-, ди- или трифосфатных эфиров; тритила; монометокситритила; R24SO; R24SO2; CF3S; CF3SO2; и триалкилсилила; где R24 и R25 каждый независимо выбран из Н и С1-10 алкила; и R5 выбран из группы, состоящей из водорода, гало, циано, амида, сульфонамида, ацила, гидроксила, C1-C6 алкила, С1-С6-галоалкила, С3-С5 циклоалкила и С1-С6 алкокси, все из которых могут быть необязательно замещены, по необходимости, гало, циано или C1-С6 алкокси, проявляющим полезную активность в ингибировании активации инфламмасомы NLRP3.
Изобретение относится к способам получения макроциклических промежуточных соединений для синтеза макролидов галихондринов, которые включают подвергание немакроциклического промежуточного соединения реакции образования углерод-углеродной связи (реакции олефинирования (например, реакции олефинирования Хорнера - Вадсворта - Эммонса), каталитического метатезиса олефинов с замыканием цикла или реакции Нозаки - Хияма - Киши) с получением макроциклического макролида.
Настоящее изобретение относится к бензо-N-гидроксиамидным соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или изомерам, обладающим ингибирующей активностью в отношении пролиферации опухолевых клеток, а также к фармацевтической композиции на их основе.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к неконденсированным производным пиридина формулы Ib-iii и к его фармацевтически приемлемой соли или дейтерированному производному любого из них, где кольцо B представляет собой C6-C10 арильное кольцо или C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором какой-либо из от 1 до 4 атомов кольца необязательно представляет собой O, S, N или NR; кольцо C представляет собой C3-C14 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой N, O или S, и где один атом азота на кольце C является точкой присоединения к пиридиновому кольцу; и R1 представляет собой галоген; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; R2 представляет собой галоген; OH; NRR; азид; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C13 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R2, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R3 представляет собой галоген; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; или C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R3, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R4 представляет собой H; азид; CF3; CHF2; OR; CCH; CO2R; OH; C6-C10 арил, C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; NRR, NRCOR, CONRR, CN, галоген или SO2R; R независимо представляет собой H; OH; CO2H; CO2C1-C6 алкил; C1-C6 алкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; n и p равно 0, 1, 2 или 3; q равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; где каждая из конкретных групп для переменных R1-R4 необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, фосфо, OH, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, фторалкила, алкила, алкенила, алкинила, нитро, CN, гидроксила и (C1-C9 алкилен)-E, где до 4 звеньев CH2 независимо заменены на O, S, SO2, SO, CO, NH, N-алкил, N-алкенил или N-алкинил, и E представляет собой H, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, CN или CF3, кроме того, где каждый из арила, циклоалкила, гетероциклоалкила и гетероарила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, алкила, амино, CN, алкенила, алкинила и алкокси; и когда две алкокси группы связаны с одним и тем же атомом или соседними атомами, две алкокси группы могут образовывать кольцо вместе с атомом(ами), с которым(ми) они связаны; и где «амино» относится к группе NH2, которая необязательно замещена одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила.
Гетероарильные соединения и их применение // 2734822
Изобретение относится к соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I-b кольцо А и В представляют собой фенил; R1 представляет собой реакционноспособную группу -L-Y, где R1 присоединен к кольцу А в положении, отличном от атома, смежного к атому, присоединенному к W1, L и Y являются такими, как указано в формуле изобретения, W1 и W2 каждый представляет собой -NR2-; R2 представляет собой водород, С1-6 алифатическую группу или -C(O)R; m и р независимо равны 0-4; Ry представляет собой галоген; Rx независимо выбран из -R, -OR, -O(CH2)qOR или галогена, где q равно 1, 2, 3 или 4; и Rv независимо выбран из -R, галогена, -OR, -O(CH2)qOR, -CN, -NO2, -SO2R, -SO2N(R)2, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2, где q равно 1-4.
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, где Y представляет собой NR; R представляет собой водород или С1-4алкил; R1 представляет собой водород, С1-4алкил или С1-4алкил, замещенный галогеном; R2 представляет собой галоген; или R и R2 объединены с образованием конденсированного 5-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 гетероатом азота; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкокси, С1-4алкокси, замещенного галогеном, и оксо; R4a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, -CN, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного -C(=O)NR8R9, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенного галогеном, и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома азота; R4b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, оксо, -ОН, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкила, С1-4алкокси и С1-4алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой -(CR8R9)p-CR13R14R15; n, m и р представляют собой целые числа, независимо выбранные из группы, состоящей из 0, 1 и 2; R6a выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом; R6b представляет собой водород; каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-6алкил; R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом, группой ди-С1-6алкиламино, -СООН, NH2, С1-6алкокси или галогеном; R13 отсутствует или выбран из группы, состоящей из водорода, -ОН, -CN, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного гидроксилом, галогеном, С1-6алкокси или -NR8SO2R7, С1-6алкокси, -(CR8R9)p-C(=O)OR7, -(CR8R9)p-SO2R7 и -(CR8R9)p-C(=O)NR8R9; R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С3-8циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-7гетероалициклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и необязательно окисленной серы, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; где, когда кольцевая система является замещенной, заместитель присутствует один или два раза и представляет собой -(CH2)q(R5a), где R5a независимо выбран из группы, состоящей из -CH2COOR20, -COOR20, -CH2CONR21R22, -CN, -CH2-CN, C1-6алкила, -С(=O)-С1-6алкила, -OR20, -ОН, -COR20, морфолинила, -С(=O)-морфолинила, -ОСН2-тетрагидрофурила, пиперазинонила, пиперидинил-СONR21R22, -CONR21R22, -СН2-триазолила, -CF3, имидазолил-2,4-диона, метилзамещенного имидазолил-2,4-диона, тетразолила, СН2-тетразолила, пипередил-CH2OR20, возможно метилзамещенного пирролидонила, -NR21SO2R20, -CH2OR20, -SO3R20, -SO2R20, -СН2-SO2R20, -CH2C(CH3)2(OR20), -CH2CH(CH3)(OR20), -CH(OR20)CH3, -SO2NR21R22, -CH2-SO2NR21R22, -NR21SO2R20, возможно метилзамещенного С3-6циклоалкила и галогена, и q представляет собой целое число, выбранное из 0, 1 и 2; R20, R21 и R22 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С1-6алкила, замещенного одним-тремя галогенами или С1-6алкокси, -CN, и С3-6циклоалкила; В представляет собой кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из фенила, нафтила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота; С представляет собой кольцевую систему, выбранную из С3-5гетероалициклила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего дополнительный гетероатом азота или кислорода, и 5-членного гетероарила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего 1-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода; где В присоединен к атому углерода, смежному с атомом N кольцевой системы С.
Способы лечения протозойных инфекций // 2719593
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к лечению или предупреждению протозойной инфекции у субъекта. Для этого используют соединение или его фармацевтически приемлемую соль, выбранную из: NCL015, NCL016, NCL017, NCL020, NCL021, NCL022, NCL023, NCL024, NCL025, NCL026, NCL027, NCL028, NCL029, NCL030, NCL031, NCL032, NCL033, NCL034, NCL035, NCL036, NCL037, NCL038, NCL039, NCL040, NCL041, NCL042, NCL043, NCL044, NCL045, NCL046, NCL052, NCL053, NCL054, NCL062, NCL072, NCL073, NCL074, NCL075, NCL076, NCL077, NCL078, NCL079, NCL080, NCL081, NCL082, NCL083, NCL084, NCL085, NCL086, NCL087, NCL088, NCL089, NCL093, NCL094, NCL096, NCL097, NCL099, NCL100, NCL101, NCL102, NCL103, NCL107, NCL108, NCL109, NCL110, NCL112, NCL113, NCL114, NCL115, NCL116, NCL117, NCL118, NCL119, NCL120, NCL121, NCL123, NCL125, NCL126, NCL127, NCL129, NCL130, NCL131, NCL132, NCL133, NCL134, NCL135, NCL136, NCL137, NCL138, NCL139, NCL140, NCL141, NCL143, NCL144, NCL145, NCL146, NCL147, NCL150, NCL151, NCL152, NCL153, NCL154, NCL155, NCL156, NCL160, NCL164, NCL165, NCL166, NCL170, NCL171, NCL172, NCL174, NCL175, NCL176, NCL177, NCL188, NCL190, NCL191, NCL215, NCL216, NCL217, NCL219, NCL224, NCL225, NCL226, NCL228, NCL229, NCL231, NCL232, NCL233, NCL234, NCL235, NCL236, NCL237, NCL248, NCL249, NCL254, NCL257, NCL259, NCL261, NCL263, NCL265, NCL266, NCL271, NCL272, NCL273, NCL274.
Замещенные хроманы // 2718060
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой CR2 и Y представляет собой CR3; или X представляет собой N и Y представляет собой CR3; или X представляет собой CR2 и Y представляет собой N; m равен 0; R1 и R2 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил, -OR1A или -C(O)OR1B; каждый R1A в каждом случае независимо представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORZA, -C(O)ORZA и G1A; RZA в каждом случае независимо представляет собой водород или C1-C6 алкил; и R1B представляет собой водород или C1-C6 алкил; R3 и R14 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6 алкил или -O-(C1-C6 алкил); R4 представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; R5 представляет собой водород, -C(O)Ri, -C(O)OH, -C(O)O(C1-C6 алкил), -C(O)N(Rh)2, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил или G2A; или R4 и R5 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-C6 циклоалкил или 4-6-членный гетероцикл, в котором один гетероатом выбирают из N; где каждый 4-6-членный гетероцикл необязательно замещен 1 группой Rp; G2A, в каждом случае, независимо представляет собой циклоалкил, 4-6-членный гетероцикл, в котором один или два гетероатома выбраны из N, O или S, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, O или S, каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами Rq; Rp и Rq, в каждом случае, каждый независимо представляют собой C1-C6 алкил, галоген, C1-C6 галогеналкил, оксо, -ORh, -S(O)2Rh, -C(O)Rh, -C(O)ORh, -C(O)N(Rh)2 или -C(O)N(Rh)S(O)2Rh, где каждый C1-C6 галогеналкил и C1-C6 алкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORh; Rh в каждом случае независимо представляет собой водород, C1-C6 галогеналкил, C1-C6 алкил или GA, где каждый C1-C6 галогеналкил и C1-C6 алкил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj и GA; Ri в каждом случае независимо представляет собой GA; R6 представляет собой водород; R7 представляет собой водород или -(C1-C6 алкиленил)-G3A; R8 представляет собой водород; каждый R9, R10 и R13 независимо представляют собой водород или галоген; каждый R11 и R12 независимо представляют собой галоген; G1A, G3A и GA, в каждом случае, каждый независимо представляют собой циклоалкил, инденил, 3-7-членный гетероцикл, содержащий один, два, три или четыре гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из О, N и S, или фенил, каждый из которых является независимо незамещенным или замещенным 1 или 2 независимо выбранными группами Rs; где Rs в каждом случае независимо представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, оксо, -ORj, -C(O)ORj, галоген или -(C1-C6 алкиленил)-ORj; Rj в каждом случае независимо представляет собой водород или C1-C6 алкил.
Настоящее изобретение относится к способу получения промежуточного соединения для получения эрибулина. Способ включает проведение реакции макроциклизации на немакроциклическом промежуточном соединении, причем указанная реакция макроциклизации дает указанное промежуточное соединение в получении эрибулина образованием C.15-C.16 связи в структуре эрибулина, где указанное немакроциклическое промежуточное соединение представляет собой соединение формулы (IA) или его соль:где значение радикалов приведено в формуле изобретения.
Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.
Изобретение относится к новым соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Х1 представляет собой связующий атом или двухвалентную связующую составляющую, выбранные из группы, состоящей из –О-, -S-, -SO2-O- и SO2NZ10; -Х2 отсутствует или является таким, что Х1-Х2-эффектор имеет формулу, выбранную из группы, состоящей из структур (приведенных ниже); каждый n и m независимо означает 0 или 1; р означает 0, 1 или 2; Х3 означает кислород или серу и, дополнительно, когда m=0, может представлять собой SO2-O или SO2NZ10; каждый Y1 представляет собой углерод или азот, и каждый Y2 и Y3 представляют собой углерод, где, если Y1 означает азот, Z1 отсутствует; Y4 означает атом кислорода или углерода; -Y5- означает или (i) одинарную связь, (ii) =СН-, где двойная связь = в =СН- связана с Y4; каждый из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z3 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, C1-C6алкилокси и галогена; Z5 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкилокси; или Z3 и Z4 совместно с атомами, с которыми они связаны, образуют ароматический 6-членный цикл, конденсированный с остатком соединения, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2 и Z4 означает водород; Z6 выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C6алкила; Y6 означает атом углерода; каждый Z7 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z8 независимо означает водород или C1-C6алкил; каждый Z9 независимо означает кислород или серу; Z10 означает водород или алкил, например, С1-4-алкил; и эффектор представляет собой фрагмент, который при высвобождении из соединения формулы (I) обеспечивает флуорофор, выбранный из кумаринов, резофуринов, флуоресцеинов и родаминов; или обеспечивает цитотоксический агент, выбранный из бис(галогенэтил)фосфороамидатов, циклофосфамидов, гемцитабина, цитарабина, 5-фторурацила, 6-меркаптопурина, камптотецина, топотекана, и др.
Производные 2-аминохроменов проявляющие противоопухолевую активность. фармацевтические композиции // 2704262
Изобретение относится к области медицины. Представлена фармацевтическая композиция, проявляющая противоопухолевую активность и содержащая в качестве активных соединений 2-амино-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4Н-хромен-3-карбонитрил (соединение 1) или 2-аминия-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4H-хромен-3-карбонитрила N-ацетиламиноэтаноат (соединение 2) и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%: активное вещество (соединение 1 или 2) 5,0-30,0; крахмал кукурузный прежелатинизированный 10,0-50,0; целлюлоза микрокристаллическая 5,0-60,0; кремния диоксид коллоидный 1,0-5,0; кислота стеариновая 0-1,0; натрия додецилсульфат 0-3,0; коллидон VA 64 0-3,0; полисорбат 80 (твин 80) 0-3,0.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, выбранному из указанных соединений или его фармацевтически приемлемой соли. Также раскрываются фармацевтическая композиция для ингибирования активности BTK или ее мутанта, способ ингибирования активности BTK или ее мутанта, способ лечения опосредованного BTK расстройства, способ лечения волчанки и применение указанных соединений для производства лекарственного средства для профилактического или терапевтического лечения опосредованного BTK расстройства.
Изобретение относится к гомосеринлактоновому производному формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R обозначает группу, выбранную из тиенила, фурила и пирролила, причем указанная группа может являться монозамещенной, дизамещенной или тризамещенной заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, нитро и С1-6 алкил.
Изобретение относится к способу получения диангидридов ароматических тетракарбоновых кислот, а именно диангидрида 3,3-бис-(3,4-дикарбоксифенил)фталида, который осуществляется окислением 3,3-бис-(3,4-диметилфенил)фталида 20-25%-ным водным раствором азотной кислоты при использовании 12-18 моль азотной кислоты на 1 моль 3,3-бис-(3,4-диметилфенил)фталида и при температуре 180-200°C в течение 30-90 минут под давлением 18-25 атм, после чего осуществляют охлаждение реакционной массы до температуры 60-70°C с установлением атмосферного давления, затем проводят частичное упаривание полученного раствора и охлаждение его до 3-6°C в течение 3-8 часов, затем фильтрацию полученного 3,3-бис-(3,4-дикарбоксифенил)фталида и его последующую ступенчатую сушку: сначала в вакууме при 1-10 мм рт.ст.
Процессы приготовления производных соединений дигидропиримидина и их промежуточных продуктов // 2697707
Изобретение относится к вариантам нового способа получения дигидропиримидинового производного формулы (I-2) или его таутомера формулы (Ia-2). Изобретение также относится к новому промежуточному продукту формулы (V-2) для получения соединения формулы (I-2) или его таутомера формулы (Ia-2).
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (А) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой СН или N; X2 представляет собой S; Z представляет собой -C(=O)NH-, -С(=O)O-; n равен от 0 до 1; R1 представляет собой (C1-С6)алкил, галоген или трифторметил; R2 представляет собой (С1-С6)алкил или трифторметил; R3 представляет собой С6арил, который может быть незамещенным или содержать заместитель, выбранный из группы, состоящей из: C1 алкокси, который может быть дополнительно замещен галогеном, галогена, окси-С6 арила, замещенного галогеном, С6 арила, замещенного галогеном, морфолинила, пирролидинила, и ди-С1-С6-алкиламино, при этом в случае, когда С6 арил замещен морфолинилом, он может содержать второй заместитель, представляющий собой галоген.
Изобретение относится к соединению, которое является активатором одного или более белков Wnt, содержащей его фармацевтической композиции. Соединение способствует росту волос и может быть использовано для лечения облысения.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой антиаритмическое средство, включающее (4-(2-хлорфенил)-3-(этоксикарбонил)-5-(метоксикарбонил)-6-метил-2-[[2-[N-(7-метокси-2-оксо-2Н-хромен-4-ил)ацетил)амино]этокси]метил]-1,4-дигидропиридин в качестве активного вещества.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой антикоагулянтное средство непрямого действия, включающее 2-оксо-3-(3-оксо-1-фенилбутил)-2Н-хромен-4-ил 2-(7-метокси-2-оксо-2Н-хромен-8-ил)-ацетат в качестве активного вещества.
Изобретение относится к соединению общей формулы (I),где R1 выбран из группы, состоящей из: Н и С1-С6 алкила, R2 представляет собой ОН, R3 выбран из группы, состоящей из: Н, C1-C6 алкила и галогена, радикалы с R10 по R12 независимо выбраны из группы, состоящей из: ОН, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси и галогена, R13 выбран из группы, состоящей из: ОН, C1-C6 алкокси, NH2, NHMe, NHEt, N(Me)2 и N(Et)2, R14 и R15 независимо выбраны из группы, состоящей из: Н, C1-C6 алкила и галогена, или R13 и один из R14 и R15 образуют следующую структуру: Изобретение также относится к способу получения указанного соединения и к фармацевтической композиции на его основе.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 5-амино-3H-пиррол-4-карбонитрилов общей формулы (1), где R1=C6H5, X=S (1a); R1=4-MeC6H4, X=O (1б); R1=C6H5, X=S (1в); R1=CH3, X=S (1г), имеющих в структуре в третьем положении 3H-пиррольного цикла карбонилсодержащий заместитель либо спиросочлененное фурановое кольцо.
Изобретение относится к соединению 2-аминия-7-(диэтиламино)-4-(4-метоксибензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-4Н-хромен-3-карбонитрила N-ацетиламиноэтаноату. Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве средства, проявляющего противоопухолевую активность.
Изобретение относится к гибридным кумаринам формулы 1-3, обладающим антикоагулянтной активностью непрямого действия. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.
Изобретение относится к соединению формулы I, в которой A1 выбирают из N или CR1, A2 выбирают из N или CR2 при условии, что только один из A1 или A2 может представлять собой N; R1 и R2 каждый независимо выбирают из водорода, фтора, хлора; R4 выбирают из фтора, хлора, брома, йода, CF3, циано, (1-4C)алкила, или группы формулы: W-X-Y-Z, где W представляет собой (1-3C)алкилен; X представляет собой -O-; Y отсутствует; Z представляет собой водород; Q выбирают из группы формулы II, где A4a и A4b каждый независимо выбирают из N или CR9, где каждый присутствующий R9 независимо выбирают из водорода, галогена, (1-3C)алкила или (1-3C)алкокси; A4c представляет собой N или CR10; R10 выбирают из галогена, гидрокси или группы W1-X1-Y1-X4-Z1, где W1 отсутствует; X1 отсутствует или представляет собой -N(Rj)-, где Rj представляет собой водород; Y1 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRkRl]q-, в которой q представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Rk и Rl каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X4 отсутствует или представляет собой -O-, -N(Rj)-, где Rj представляет собой водород; и Z1 представляет собой (1-6C)алкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил или 4-7-членный гетероциклил, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота или серы; и где Z1 необязательно дополнительно замещен с помощью одной или более замещающих групп, независимо выбранных из галогена и (1-4C)алкила, пирролидинила, морфолинила; и где любая алкильная или гетероциклильная группа, присутствующая в замещающей группе на Z1, необязательно дополнительно замещена NRoRp или (1-2C)алкилом; где Ro и Rp выбирают из (1-2C)алкила; при условии, что R10 представляет собой только водород, галоген или т-бутил, когда, по меньшей мере, один из A4a и A4b представляет собой N или CR9, в котором R9 представляет собой определенный выше заместитель, но не являющийся водородом; или Q представляет собой группу формулы III, где A5 выбирают из N или CR5, где R5 выбирают из водорода; кольцо А представляет собой: конденсированное фенильное кольцо; конденсированное 5- или 6-членное карбоциклическое кольцо; конденсированное 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, включающее один или два гетероатома, независимо выбранных из N, S или O; или конденсированное 5-, 6- или 7-членное гетероциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, независимо выбранных из N, S или O; A6 выбирают из N, O, S, CR6, C(R6)2, NR60, где R6 выбирают из водорода и R60 представляет собой водород, O- или (1-6C)алкил; A7 выбирают из N, CR7, S, S(O)2 или C(R7)2; m представляет собой 0, 1 или 2; R7 и R11 каждый независимо представляет собой галоген, циано, оксо или группу W2-X2-Y2-X3-Z2, где W2 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRxRy]r-, в которой r представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Rx и Ry каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X2 отсутствует, представляет собой -O-, -N(Rz)- или -N(Rz)-C(O)O, где Rz выбирают из водорода или метила; Y2 отсутствует или представляет собой связывающую группу формулы -[CRaaRbb]s-, в которой s представляет собой целое число, выбранное из 1, 2, 3 или 4, и Raa и Rbb каждый независимо выбирают из водорода или (1-2C)алкила; X3 отсутствует, представляет собой -O-, -C(O)O-, -N(Rcc)- или -N(Rcc)-C(O)O-, где Rcc выбирают из водорода или метила; и Z2 представляет собой водород, (1-6C)алкил, (2-6C)алкенил, 4-7-членный гетероциклил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы; и где Z2 необязательно дополнительно замещен с помощью одной или более замещающих групп, независимо выбранных из галогена, (1-4C)-алкокси, (1-4C)алкила, (3-8C)циклоалкила, при условии, что когда R7 представляет собой водород (то есть, когда W2, X2, Y2 и X3 отсутствуют и Z2 представляет собой водород), то тогда кольцо А представляет собой неконденсированное диоксановое кольцо, или к его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к соли мангиферин-6-O-берберина, где соль мангиферин-6-О-берберина имеет структуру, которая определена следующей формулой:, где 0≤х≤4.Изобретение также относится к способу получения указанной соли и лекарственному средству на ее основе.
Изобретение относится к замещенному оксимом амидному соединению, представленному формулой (I), или его приемлемой в сельском хозяйстве соли, где G1 представляет собой структуру, представленную любой одной из структур G1-1 - G1-4, G1-7 - G1-9, G1-11 - G1-13, G1-16, G1-20, G1-27, G1-30, G1-32, G1-33, G1-44 и G1-50, приведенных в формуле изобретения; G2 представляет собой структуру, представленную G2-2; W представляет собой атом кислорода или атом серы; R1 представляет собой C1-C6-алкил, C1-C4-галогеналкил, (C1-C4)-алкил, замещенный R18, C3-C6-циклоалкил, E-2, E-14, C3-C6-алкенил, C3-C4-галогеналкенил, C3-C6-алкинил или фенил, R2 представляет собой атом водорода, C1-C4-алкил или фенил или вместе с R3 может образовывать указанное ниже кольцо, R3 представляет собой атом водорода или метил, или R3 вместе с R2 может образовывать C2-C5-алкиленовую цепь с образованием 3-6-членного кольца вместе с атомом углерода, связанным с R2 и R3, R4 представляет собой атом водорода, C1-C4-алкил, (C1-C2)-алкил, замещенный R19, циклопропил, аллил, пропаргил, C1-C4-алкилкарбонил, C1-C4-алкоксикарбонил или C1-C4-галогеналкилтио, R5 представляет собой C1-C4-алкил; m является целым числом от 1, 2 или 3, n является целым числом 0, 1 или 2, и p является целым числом 0, 1 или 2, и r представляет собой 0.
Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX).
Способы лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний с помощью соединений 2,4-пиримидиндиамина // 2659777
Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы (I).Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в лечении аутоиммунных заболеваний. 20 з.п.
