Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов (C07D493)
C Химия; металлургия(326262)
C07 Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7)
(61593)
C07D Гетероциклические соединения(22987)
C07D493 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы кислорода в качестве гетероатомов(216)
C07D493/04 - Орто-конденсированные системы(94)
C07D493/06 - Пери-конденсированные системы(5)
C07D493/08 - Мостиковые системы(35)
C07D493/10 - Спиро-конденсированные системы(23)
C07D493/14 - Орто-конденсированные системы(3)
C07D493/16 - Пери-конденсированные системы(1)
C07D493/18 - Мостиковые системы(9)
C07D493/20 - Спиро-конденсированные системы(10)
Макроциклическое соединение и его применения // 2783238
Изобретение относится к новому соединению (1), характеризующемуся эффектом ремоделирования сосудов опухоли и/или активностью против CAF (ассоциированных с раком фибробластов), или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции на его основе и применению для лечения опухоли или рака.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к способам синтеза макролидов галихондринового ряда и их аналогов с использованием стратегии реакции циклизации. Стратегия согласно настоящему изобретению включает в себя воздействие на промежуточный продукт условиями реакции Принса с получением макролида.
Изобретение относится к применению 13,15-диметокси-4,7,14-триметил-7-(5-метил-2-фурил)-3,11-диоксатетрацикло[8.7.0.02,6.012,17]гептадека-2(6),4,12,14,16-пентаена формулы 1 в качестве лекарственного средства, обладающего противомикробной активностью.
Изобретение относится к ряду новых полифункциональных гетероциклических соединений - производным 2-(пирано[3,2-с]хромен-5-ил)уксусной кислоты Ia-ф и способу их получения, заключающемуся во взаимодействии 3-винилхромонов и цианацетамида в этаноле при температуре 20°С при катализе третичными аминами - триэтиламином (TEA) или основанием Хюнига (диизопропилэтиламин, DIPEA).
Изобретение относится к соединению Формулы (2А) или (2G) или его фармацевтически приемлемой соли, в котором R1a представляет собой гидроксил; R2 представляет собой фенил; 5-6-членный гетероарил или 5-6-членный гетероциклил, каждый из которых содержит 1 атом азота, где R2 замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6алкила, галоген-замещенного C1-6алкила, C1-6алкилсульфонила или фенила, замещенного галогеном; R3 представляет собой пиридил, незамещенный или замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6алкила, галоген-замещенного C1-6алкила, C1-6алкокси-группы или -NR5R6; и R5 и R6 независимо представляют собой водород.
Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении GPR17. В формуле I-2 X1 обозначает N или C(R7), Х2 обозначает NH, S или О, Х3 обозначает N или C(R12), R2 выбран из водорода и галогена, R4 выбран из водорода и галогена, R5 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил и т.д., R6 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, азидогруппу и т.д., R7, если присутствует, выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонил, C1-C6-алкилсульфинил и т.д., R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу и т.д., R9 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, C1-C6-алкоксигруппу и т.д., R10 выбран из группы, включающей водород, галоген, C1-C6-алкил, С1-С6-алкоксигруппу, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, цианогруппу и т.д., R11 выбран из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, С1-С6-алкил и т.д., R12, если присутствует, выбран из водорода, С1-С6-алкоксигруппы и галогена, при условии, что (a) по меньшей мере один из R5, R6 и R7, если R7 присутствует, и (b) по меньшей мере один из R8, R10 и R11 отличается от водорода.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру:. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения путем экстракции и выделения из Limax посредством сверхкритической экстракции СО2 или экстракции растворителем.
Гетероциклические соединения и их применение // 2756055
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют собой Н, NH2 или C1-6 алкил или R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой фенил или гетероарил, выбранный из тиенила, имидазолила и пиридила; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой или , которые являются такими, как раскрыто в формуле изобретения; R5 представляет собой H; R6 отсутствует или представляет собой H; R7 представляет собой C3-10 циклоалкил.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из О; Y представляет собой O; R2 представляет собой -C(=O)R4, где R4 представляет собой замещенную или незамещенную группу, выбираемую из группы, состоящей из циклогексила, фенила и 5-членного гетероарила, содержащего 1 гетероатом, выбранный из O; представляет собой двойную связь или одинарную связь, причем, когда это двойная связь, R3 представляет собой O, когда это одинарная связь, R3 представляет собой OR5 или F, при этом R5 представляет собой H, Boc, CH2SCH3, -CH2OP(=O)(OH)2 или -CH2OP(=O)(OBn)2; каждый X представляет собой H; каждый из вышеприведенных терминов «замещенный» независимо означает, что один атом водорода в группе замещается заместителем, выбираемым из группы, состоящей из галогенированного C1-C8 алкила и незамещенного C1-C8 алкокси.
Изобретение относится к способу получения трициклических органических дипероксидов общей формулы (I), где R1= низший алкил; R2= низший алкил; R3= разветвленный или неразветвленный низший алкил, замещенный или незамещенный фенил; R4=H, низший алкил, СН2СН=СН2; R5=H, путем взаимодействия β,γ'-трикетонов общей формулы (II) с пероксидом водорода в присутствии BF3⋅Et2O, HClO4, HBF4 или p-TsOH в качестве катализатора в среде ацетонитрила или этанола и процесс проводят преимущественно при мольном соотношении β,γ'-трикетон II : катализатор : пероксид водорода 1:(0.5-15):(2-5) при комнатной температуре.
Изобретение относится к способу получения замещенных трициклических органических монопероксидов общей формулы (I), где R1=CH3; R2=CH3; R3=CH3, CH(CH3)2, CH(CH2)2; R4 = низший алкил, CH2CH=CH2, n-NO2-C6H4CH2, который заключается в том, что соответствующие β,γ'-трикетоны общей формулы, подвергают взаимодействию с эфирным раствором пероксида водорода в присутствии р-TsOH в качестве катализатора в среде ацетонитрила при пониженной температуре.
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).
Изобретение относится к трициклическим соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции на их основе и способы лечения неврологического и/или психического расстройства, ассоциированного с нарушением функции мускаринового ацетилхолинового рецептора.
Изобретение относится к области молекулярной биологии, медицинской химии, биохимии, а именно к применению производных пентафуранозилнуклеозидов общей формулы (I-II) вкачестве ингибиторов тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1 человека: где в формуле (I) В = урацил-1-ил, или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил), или 5-(2-метоксикарбонилэтен-1-ил)-6-метилурацил-3-ил, или 6-метилурацил-1-ил, или 4-O-метилурацил-1-ил, или 5-фторурацил-1-ил, или 5-хлорурацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, или 4-пиримидон-1-ил, или 2-пиримидон-1-ил, или цитозин-1 -ил, или 6-хлорпурин-9-ил, или 2-фтор-6-хлорпурин-9-ил, или 2,6-дихлорпурин-9-ил, или гипоксантин-9-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, или N6,N6-дибензоиладенин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz (Bz-остаток бензойной кислоты или В = 5-йодурацил-1-ил, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОАс (Ac-остаток уксусной кислоты R1=R5=H, R2=R3=R4=OBz; или 1'-O-α- или β-аномеры или их смеси, где В=ОМе, R1=R3=R4=OBz, R2=R5=H; или 5'-(R или S)-изомеры или их смеси, где В = урацил-3-ил, или цитозин-1-ил, или N6-бензоиладенин-9-ил, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В=N6-трифенилметиладенин-9-ил или N2-изобутироилгуанин-9-ил, R1=R5=H, R2=R3=OH, R4=O-трифенилметил или 1'-О-α- или β-аномеры 5'-(R или S)-изомеров или их смеси, где В = ОАс или ОМе, R1=H, R2=R3=R4=OBz, R5=CH3; или В = урацил-1-ил, или 5-бромурацил-1-ил, или 5-йодурацил-1-ил, R1=R5=H, R2, R3=2',3'-O-циклогексилиден R4=О-трифенилметил также их аналоги L-ряда общей формулы (II): где В = урацил-1-ил или 5-метилурацил-1-ил (тимин-1-ил); или 1'-О-α- или β-аномеры или их смеси, где В = ОАс.
Настоящее изобретение относится к соединениям и фармацевтическим составам на их основе для лечения или профилактики заболевания, связанного с натрий-глюкозным котранспортером 2 типа, и может быть использовано в медицине.
Упрощенная процедура получения дарунавира // 2745740
Изобретение относится к способу получения (3R,3aS,6aR)-гексагидрофуро[2,3-b]фуран-3-илового сложного эфира [(1S,2R)-3-[[(4-аминофенил)-сульфонил](2-метилпропил)амино]-2-гидрокси-1-(фенилметил)-пропил]-карбаминовой кислоты (дарунавир), который заключается во взаимодействии 2,5–диоксо–1–пирролидинил[(3R,3aS,6aR)–гексагидрофуро[2,3–b]фуран–3–илового] сложного эфира угольной кислоты с 4–амино–N–[(2R,3S)–3–амино–2–гидрокси–4–фенилбутил]–N–(2–метилпропил)–бензолсульфамидом в этаноле в качестве растворителя при нагревании реакционной смеси при температуре от 30°C до температуры образования флегмы.Технический результат – разработан новый способ получения дарунавира с высоким выходом, который позволяет выделять дарунавир сразу в форме моноэтанолята, который находит свое применение в медицине при лечении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ–1).
Группа изобретений относится к нуклеатору в виде частиц и полипропилену, содержащему нуклеатор. Нуклеатор в виде частиц представляет собой нуклеатор-просветлитель.
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли: где R1 представляет собой H; X характеризуется формулой (a) или формулой (b):где каждый из R2A, R2B, R2C и R2D независимо представляет собой водород или галоген; каждый из R3, R4, R6 и R7 независимо представляет собой водород или галоген; R5, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C3алкил; X1A представляет собой O или CH2; X1B представляет собой O или CH2; Y представляет собой -G1 или Y характеризуется формулой (c), (d), (e), (f) или (g): где G1 представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rp-группами; при этом каждая Rp независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген, C1-C6галогеналкил, G2, -C(O)NRARB или -NRARB; причем RA, в каждом случае, независимо представляет собой водород; RB, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 -OH; и G2 представляет собой фенил, 4-8-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и O, или 5-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rq-группами; X2 представляет собой O или N(R2x), при этом R2x представляет собой водород; X3 представляет собой N или CH; X4-X5 представляет собой N=C, C(R4x)=C или C(R4x)2-C(R5x), при этом каждый из R4x и R5x, в каждом случае, независимо представляет собой водород; R8-группы представляют собой необязательные заместители при бензольном кольце и каждая независимо представляет собой галоген, C1-C3алкокси или C1-C3галогеналкокси; m равняется 0, 1 или 2; G3 представляет собой -(C1-C3алкиленил)-ORg, -(C1-C3алкиленил)-GB, фенил, циклоалкил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; при этом каждый из фенила, циклоалкила, 5-6-членного моноциклического гетероцикла и моноциклического гетероарила необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rs-группами; GB представляет собой пиридазин, необязательно замещенный 1 независимо выбранной Rs-группой; R9 представляет собой C1-C3алкил или фенил; n равняется 1; R10 представляет собой C1-C6алкил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH и 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила; или R10 представляет собой фенил, при этом фенил необязательно замещен 1 независимо выбранной Rv-группой; R11 представляет собой галоген, C1-C3алкил или G4, при этом G4 представляет собой C3-C6циклоалкил или фенил; при этом каждый G4 необязательно замещен 1 независимо выбранной Rw-группой; R12 представляет собой необязательные заместители бензольного кольца и каждый независимо представляет собой галоген; p равняется 0 или 1; R13 представляет собой водород или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила, -OR13a и -O-бензила, при этом R13a, в каждом случае, независимо представляет собой водород; каждый из R14 и R15 независимо представляет собой C1-C3алкил или R14 и R15, взятые вместе с атомом углерода, к которому они прикреплены, образуют C3-C6циклоалкил или 4-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода; R16 представляет собой -OH или C1-C6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -O-бензила; Rq представляет собой галоген, C1-C6галогеналкил, -CN, -ORx, -OC(O)Ry, -S(O)2Rx, -S(O)2N(Rx)2, -C(O)ORx, -C(O)N(Rx)2, -C(O)N(Rx)S(O)2Ry, G2A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, -ORx и G2A; Rx, в каждом случае, независимо представляет собой водород, C1-C6алкил или G2A; Ry, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил; G2A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или C3-C6циклоалкил; каждый из которых необязательно замещен 1 Rz-группой; Rs, в каждом случае, независимо представляет собой C2-C6алкенил, галоген, оксо, -ORh, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -C(O)O(бензил), -C(O)N(Rj)2, -C(O)N(Rm)(Rn), -N(Rj)C(O)O(Rk), G3A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -N(Rj)2 и G3A; G3A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N; при этом каждый G3A необязательно замещен 1 или 2 Rc-группами; Rg представляет собой водород или бензил или Rg представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rh представляет собой бензил или Rh представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rm представляет собой G3B или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -C(O)N(Rj)2 и G3B; Rn представляет собой водород, C1-C6алкил, бензил или -(C2-C6алкиленил)-ORj; или Rm и Rn, взятые вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, образуют 4-7-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, при этом 4-7-членный моноциклический гетероцикл необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; G3B, в каждом случае, независимо представляет собой фенил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из S и N, или 4-9-членный циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; каждый из Rc, Ru, Rv, Rw и Rz, в каждом случае, независимо представляет собой галоген, оксо, -ORj, -S(O)2N(Rj)2, -C(O)Rj, -C(O)ORj или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj; Rj, в каждом случае, независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; и Rk, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил.
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, имеющему формулу, указанную ниже, или его фармацевтически приемлемой соли:.В котором А выбран из В выбран из С представляет собой L представляет собой R32 выбран из: R6 выбран из С2-С6алканоила; R8 и R8' представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; один из R12 и R13 выбран из R31 и другой из R12 и R13 выбран из R32; R11 и R14 независимо выбраны в каждом случае из водорода и C1-С6алкила; R31 представляет собой водород; R17 представляет собой водород; R18 и R18' представляют собой водород или C1-С6алкил; и m имеет значения 0 или 1.
Изобретение относится к способам получения макроциклических промежуточных соединений для синтеза макролидов галихондринов, которые включают подвергание немакроциклического промежуточного соединения реакции образования углерод-углеродной связи (реакции олефинирования (например, реакции олефинирования Хорнера - Вадсворта - Эммонса), каталитического метатезиса олефинов с замыканием цикла или реакции Нозаки - Хияма - Киши) с получением макроциклического макролида.
Изобретение относится к 3'-замещенным спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-11,2'-оксиранам] формулы (1) и спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-12,2'-оксиранам формулы (2), где R = Ph, Hex.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Предложен способ получения экстракта, обогащенного фуранокумаринами, из плодов пастернака посевного.
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I),формула (I),или его таутомерным формам, стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям. В формуле 1: ---- отсутствует или представляет собой простую связь, X выбран из –O- или –N-, n равно 0-6, R1 представляет собой C1-6 алкил, где C1-6 алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH, R2 и R3 независимо выбраны из атома водорода, гидрокси-группы, C1-6 алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6 алкокси-группы или C1-6 галогеналкокси-группы, R4 выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, галогеналкила, C3-8 циклоалкила, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкила), C6 арила, или алкоксиалкила, где C1-6 алкил, C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил(C1-6 алкил), C6 арил необязательно замещены одной или более группами, выбранными из атома водорода, C1-6 алкила, атома галогена, OH и циано-группы, цикл A представляет собой C1-6 гетероарил c гетероатомами, выбранными из N, O, S, Z выбран из –CH2OR5, -COOR5, –CONR5R6, - NR5R6, -NR5CO-OR6, -NR5CO-NR6R7, -NR5COR6 или -O-CO-NR5R6, R5, R6 и R7 независимо выбраны из атома водорода или замещенного или незамещенного C6 арила, C3-8 циклоалкила и C1-6 алкила, где в случае, когда R5, R6 и R7 замещены, заместители выбраны из атома водорода или гидрокси-группы.
Изобретение относится к способу получения анти-3,9,12-триоксапентацикло[5.3.3.02,4.08,10.011,13]тридец-5-енов формулы (1), син-3,9,12-триоксапентацикло[5.3.3.02,4.08,10.011,13]тридец-5-енов формулы (2) и 3,6,10-триоксапентацикло[6.3.2.02,4.05,7.09,11]тридец-12-енов формулы (3) , где R=Ph, Bu, Hex, (СН2)2ОСОСН3 который заключается в том, что бицикло[4.2.2]дека-2,4,7,9-тетраены (БДТ) взаимодействуют с м-хлорнадбензойной кислотой (m-СРВА), при мольном соотношении БДТ : m-СРВА = 2 : (10-20), при 0-40°С, в дихлорметане, в течение 3-23 ч.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения 5, соединение общей формулы (II) , соединение общей формулы (IV) , где R, в каждом случае независимо, представляет собой С1-6 алкил.
Изобретение относится к способам синтеза соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В одном варианте способ включает взаимодействие альдегида формулы (II) с нитрометаном в условиях реакции Генри в присутствии основания с образованием соединения формулы (III) и восстановление соединения формулы (III) с помощью соли лантанида с образованием соединения формулы (I).
Изобретение относится к кристаллической γ-модификации 3,4-дигидро-2-метокси-2-метил-4-фенил-2Н,5Н-пирано[3,2-с]бензопиран-5-она, характеризующейся температурой плавления 161-164°С и значениями параметров кристаллографической ячейки: пространственная группа С2/с, а=23.542(1) , b=8.494(1) , с=19.780(1) , β=125.977(3)°, Z=8.
Изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, где: кольцо A1 представляет собой циклобутил или 5-6-членный гетероциклоалкил, который включает 1 или 2 гетероатома, образующих кольцо, выбранных из N и O; R1 представляет собой R1A или R1B; R1A представляет собой 1,1,1,3,3,3-гексафторпропан-2-ил-; R1B представляет собой 2,5-диоксопирролидин-1-ил; каждый R3 представляет собой C1-4 алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из R6, -N(R5)(C(=O)R6), -N(R5)(S(=O)2R6), -C(=O)-R6, -S(=O)2R6, -NR5R6, -SO2NR5R6 и -OR6; R5 выбирают из группы, состоящей из H или C1-4 алкила; R6 выбирают из группы, состоящей из C1-6 алкила, C3-10 циклоалкила, 5-6-членного гетероциклоалкила, фенила, 5-6-членного гетероарила, (C3-4 циклоалкил)-C1-4 алкил-, (5-6-членный гетероциклоалкил)-C1-4 алкил-, фенил-C1-4 алкил- и (5-6-членный гетероарил)-C1-4 алкил-, при этом каждый из выбранных вариантов, необязательно, замещен одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, -CN, C1-4 алкила, C1-4 галоалкила, C1-4 алкокси и C1-4 галоалкокси; где каждый из 5-6-членного гетероарила или 5-6-членного гетероарильного фрагмента включает 1 или 2 гетероатома, образующих кольцо, каждый из которых независимо выбран из N, S и O, и где каждый из 5-6-членного гетероциклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкильного фрагмента включает 1 образующий кольцо O; t2 равно 0 или 1 и t3 равно 0 или 1.
Способ получения 5-, 6-аминофлуоресцеинов // 2725666
Изобретение относится к области органической химии и медицины, а именно к способу получения 5- и 6-аминофлуоресцеинов реакцией 4-нитрофталевой кислоты с резорцином, взятых в мольном соотношении 1:2, протекающей в среде ортофосфорной кислоты, взятой в соотношении к массе 4-нитрофталевой кислоты как 1:2,5 (уд.
Настоящее изобретение относится к способу получения промежуточного соединения для получения эрибулина. Способ включает проведение реакции макроциклизации на немакроциклическом промежуточном соединении, причем указанная реакция макроциклизации дает указанное промежуточное соединение в получении эрибулина образованием C.15-C.16 связи в структуре эрибулина, где указанное немакроциклическое промежуточное соединение представляет собой соединение формулы (IA) или его соль:где значение радикалов приведено в формуле изобретения.
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы I, его фармацевтически приемлемой соли, или его оптически активному изомеру: (I).В формуле (I) X выбран из O, S или NH; A представляет собой бензольное кольцо с 1-5 заместителями, где каждый заместитель независимо выбран из галогена или циано; R представляет собой H или гидрокси, n равно 1-2; кольцо B выбрано из ароматического бензольного кольца, ароматического гетероцикла, насыщенного или ненасыщенного 5-членного или 6-членного кольца, кислородсодержащего пяти- или шестичленного насыщенного или ненасыщенного гетероцикла, где заместитель R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, C1-6 алкила, C1-6 алкокси, C1-3 алкоксиметокси, COOH, C1-6 алкоксикарбонила, NR2R3, C1-6 алкилсульфонамидо, C1-5 алкилсульфонила, C3-5 циклоалкилсульфонила или C1-5 алкилсульфинила, m равно 1-4; R2 и R3 вместе образуют замещенный или незамещенный 5- или 6-членный циклоалкил или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, содержащую N, O.
Лечение или профилактика себорейного кератоза с применением артемизинина и его производных // 2702347
Изобретение относится к применению соединения формулы (1) и фармацевтической композиции на его основе для лечения или профилактики себорейного кератоза, где X представляет собой СО, CHOZ или CHNRZ; Z выбирается из водорода; неразветвленного и разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-С8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С7-С24) аралкила; м- и п-СН2(С6Н4)СООМ; COR3; CSR3; C(NR6)R3; SOR4; SO2R3R3N; SO2OM; SO2NR7R8; SO2O-артемизинила; SO2NH-артемизинила; POR4R5; PSR4R5; и SO2R3; R3 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкокси; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-С8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С6-С10) арилокси; (С7-С24) аралкила; -(СН2)n-СООМ, где n представляет собой целое число от 1 до 6; и 10α-ди-гидроартемизинила; R4 и R5 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; (С7-С24) аралкила; ОМ; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкокси; (С6-С10) арилокси; и NR7R8; R6 выбирается из неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; и (С7-С24) аралкила; М представляет собой водород или фармацевтически приемлемый катион; R7 и R8 независимо выбираются из неразветвленного или разветвленного (С1-С6) алкила, или R7 и R8 вместе образуют (С4-С6) алкиленовый мостик; и R выбирается из водорода; неразветвленного или разветвленного (C1-С6) алкила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкенила; неразветвленного или разветвленного (С2-С6) алкинила; (С3-C8) циклоалкила; (С6-С24) арила; и (С7-С24) аралкила.
Изобретение относится к способу получения изосорбидэтоксилатди(мет)акрилата путем переэтерификации алкил(мет)акрилата, выбранного из метил- или этил(мет)акрилата, изосорбидэтоксилатом, включающему стадии: (i) этоксилирования изосорбида с образованием изосорбидэтоксилата, (ii) взаимодействия упомянутого алкил(мет)акрилата с изосорбидэтоксилатом в присутствии фосфата калия в качестве катализатора и стабилизатора и в присутствии азеотропообразователя, представляющего собой алкил(мет)акрилат, выбранного из метил- или этил(мет)акрилата, который образует азеотроп со спиртом, связанным в алкил(мет)акрилат, (iii) непрерывной отгонки азеотропа из азеотропообразователя и спирта, причем стадии (ii) и (iii) проводят одновременно до тех пор, пока изосорбидэтоксилат по существу полностью не прореагирует, (iv) отделения катализатора из смеси продуктов, содержащей изосорбидэтоксилатди(мет)акрилат, (v) отгонки непрореагировавшего алкил(мет)акрилата и азеотропообразователя из смеси продуктов.
Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: N-((1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-4-ил)ацетамида, (1S,2R,3R,4R,5S)-4-азидо-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]октан-2,3-диола, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(пропоксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-1-(этоксиметил)-2,3-дигидрокси-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-{(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-[(пентилокси)метил]-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил}ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-1-(бутоксиметил)-2,3-дигидрокси-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-{(1S,2R,3R,4R,5S)-1-[(гексилокси)метил]-2,3-дигидрокси-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил}ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(2,5,8,11,14-пентаоксапентадец-1-ил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]ацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]пропанамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-2,2,2-трифторацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]метансульфонамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-N-метилацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-N-метилметансульфонамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-2,2-дифторацетамида, N-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]-3,3,3-трифторпропанамида и трет-бутил-[(1S,2R,3R,4R,5S)-2,3-дигидрокси-1-(гидроксиметил)-6,8-диоксабицикло[3.2.1]окт-4-ил]метилкарбамата, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к таксановым соединениям, имеющим структуру, представленную следующей общей формулой I:где R1 представляет собой бензоил, трет-бутилоксикарбонил или N,N'-диметилкарбамоил; R2 представляет собой фенил, или R3 представляет собой -ОМе, -ОСООСН3, -OCON(CH3)2 или -OCOSC2H5; R4 представляет собой -ОМе, -ОСООСН3, -OCON(CH3)2, -OCOSC2H5, Н или ОН, или их фармацевтически приемлемым нетоксичным солям или изомерам.
Модуляторы ship1 и относящиеся к ним способы // 2679805
В настоящем изобретении описаны соединения формул (I) и (II), в которых , R1-R7 и R13 описаны в настоящем документе, или их стереоизомеры, энантиомеры или их смеси, или их фармацевтически приемлемые соли.
Изобретение относится к пригодным в медицине соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли, где M и M2 выбраны изили M вместе с A образует кольцо, или M2 вместе с A2 образует кольцо, как показано ниже: где Y1 является -O- или -O(C1-C4алифатической)- группой, Y2 является -O(C1-C4алифатической)- группой; Y3 является -O-; Z2, Z3, Z4 и Z6 являются OH или F; и один из Z2, Z3, Z4 и Z6 является F; X1 является С1-3 алкилом; X2 является H, C1-C10алифатической группой, -U2-V2 или -U2-V2-Q; U2 является -(CH2)q-; V2 является C1-C10алифатической группой, где до четырех метиленовых единиц могут быть необязательно заменены на -O-, -NR2- или -C(O)-; Q является 5-6-членным частично ненасыщенным или ароматическим кольцом, имеющим 0-3 атома азота; где X2 необязательно замещен C1-C10алифатической группой, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на -O-; каждый X3, X4, X5 и X6 независимо является H или C1-C3алкилом, при условии, что один из X2, X3, X4, X5 и X6 не является H; кольцо A представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил, где гетероарил содержит 1 гетероатом, выбранный из кислорода или азота; кольцо A2 необязательно отсутствует или является C6арилом; Z является или кольцо B замещено (JB)n; кольцом B является C3циклоалкил, 6-9-членный гетероциклил, C6арил или 6-9-членный гетероарил, где указанный гетероциклил или гетероарил независимо содержит 1 атом азота; каждый JA и JA2 независимо является галогеном, оксо, CN или С1-С6алифатической группой, где до одной метиленовой единицы С1-С6алкила могут быть необязательно заменены -О-, -С(О)- или –NR; JA и JА2 необязательно замещены в 1-3 положениях галогеном, и JB представляет собой галоген, СN, NO2, C3циклоалкил, C6арил, 6-членный гетероарил, (C3циклоалкил)-(C1-C6алкил)-, (5-6-членный гетероциклил)-(C1-C6алкил)-, где гетероциклил или гетероарил имеет 1-2 гетероатома, выбранных из О или N, или C1-C12алифатическую группу, где до четырех метиленовых единиц C1-C12алифатической группы или до трех метиленовых единиц C1-C6алкила могут быть необязательно заменены на -NR, -O, -C(O)- или -S(O)2-; JB необязательно замещен 1-5 C1-C10алифатическими группами, где до трех метиленовых единиц C1-C10алифатической группы могут быть необязательно заменены на –NR, -O- или -C(O)-; R и R2 каждый независимо являются H, C1-C6алифатической группой или C3циклоалкилом; m, n и u являются 0, 1, 2 или 3; каждый t и r являются 0 или 1; и p и q являются 1 или 2, или соединение формулы I соответствует соединению следующей формулы:, , .Предложено новое соединение, эффективное для лечения и профилактики инфекции мочевыводящих путей или воспалительного заболевания кишечника, и композиции на его основе.
Изобретение относится к способу получения промежуточного продукта для синтеза эрибулина. Способ включает взаимодействие соединения, имеющего формулу (I)(I),где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо обозначает силильную группу, с источником фторида в растворителе, содержащем амид, с получением промежуточного продукта ER-811475ER-811475.Амид представляет собой N,N-(C1-C6 диалкил)C1-C6 алкиламид или N-(C1-C6 алкил)C2-C6 лактам.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - 5,4''- бис[(арил)амино](тиоксо) ацетатам ивермектина общей формулы I (1 а-j), обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарным средствам на их основе.
Амиды 5-о-гемисукцината авермектина в1, способ их получения и антипаразитарные средства на их основе // 2670107
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j: обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе.
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестному ранее соединению - этиловому эфиру 5-О-сукцината авермектина В1 формулы I, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения, заключающемуся в том, что авермектин B1 (III) подвергают взаимодействию с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя в присутствии катализатора аминного типа.
Настоящее изобретение относится к сложному эфиру филлигенина и ибупрофена с общей структурной формулой, представленной формулой (I): (I).Также предложены способ получения сложного эфира (I), его антивирусное применение и противовирусный медикамент.
Амидное производное пиразола // 2658827
Настоящее изобретение касается нового соединения, формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает способностью подавлять активность RORγ. В формуле (I) радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения 5Н-фуро[3,2-с]изохромен-5-она общей формулы I , где R = фенил, замещенный фенил, ферроценил, 2-тиенил, который включает взаимодействие нингидрина с 1-алкинами в среде 1,2-дихлорэтана в присутствии 1 мол.% трифлата скандия в течение 1-3 часов.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения 2-ацил(ароил)-7-имино-6-оксабицикло[3.2.1]октан-1,8,8-трикарбонитрилов общей формулы (1), где R=Me (1a); R=Ph (1б); R=p-Tol (1в); R=p-PhO-C6H4 (1г), которые могут найти применение в тонком органическом синтезе, а также в качестве биологически активных соединений.
Изобретение относится к карбазолсодержащим сульфонамидным производным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, включающим соединение формулы I, для лечения Cry-опосредованного заболевания или расстройства, такого как диабет, ожирение, метаболический синдром, синдром Кушинга и глаукома.
Изобретение относится к форзициазида сульфату и его производным, представленным следующей формулой, где R представляет собой Na+, K+ или NH+, и способу их получения, а также к противовирусному лекарственному средству на их основе и его применению.
Изобретение относится к области биохимии и молекулярной биологии, в частности к набору олигонуклеотидных праймеров и флуоресцентно-меченого зонда. Указанный набор предназначен для идентификации ДНК возбудителя бластомикоза Blastomyces dermatitidis методом полимеразной цепной реакции с гибридизационно-флуоресцентным учетом результатов.
Изобретение относится к химии органических пероксидов, а именно к замещенным 2,3,5,6-тетраоксабицикло[2.2.1]гептанам общей формулы I, где R=метил, этил, н-бутил, CH2C(O)OEt, n-Вr-С6H4СН2, применению этих соединений в качестве фунгицидных средств и фунгицидным композициям на их основе.
