1,2,4-триазолы (A61K31/4196)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4196 1,2,4-триазолы(189)
Изобретение относится к применению производного циннамилтио-1,2,4-триазола в виде N4-бензил-3-циннамилтио-5-(1,2,4-триазол-1-илметил)-1,2,4-триазола формулы I в качестве антигельминтного и ларвицидного средства.
Замещенные соединения пиразола и способы их применения для лечения гиперпролиферативных заболеваний // 2787994
Группа изобретений относится к области органической химии и медицины и направлена на лечение гематопоэтического рака. В частности, представлено соединение, имеющее структурную формулу (Ia): необязательно в форме фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов L1 R1 L2 L3 R3 L4 R4 L5 R5 и R6 такие, как указано в п.
Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к соединению 1-(1,1-диоксотиетан-3-ил)-4-(2-оксо-2-фенилэтил)-1,2,4-триазол-4-ий бромида. Технический результат – получено новое соединение, которое обладает антидепрессивной активностью и может найти применение в медицине.
Способ получения и промежуточные продукты для получения пирроло[2,3-d]пиримидина и его применение // 2780482
Изобретение относится к промежуточному продукту указанной ниже формулы или его соли, где R1 представляет собой водород, используемый в способе получения N-((1S,3S)-3-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)циклобутил)пропан-1-сульфонамида.
Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые являются метаболически устойчивыми аналогами биологически активных липидных медиаторов, образующихся из полиненасыщенных жирных кислот омега-3 (ПНЖК n-3), для лечения, снижения риска развития или предотвращения нарушения, связанного с неоваскуляризацией и/или воспалением.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к 3-циано-4-гидрокси-[1,2,4]триазоло[5,1-с][1,2,4]триазину формулы 1, который обладающей антигликирующей и антигликоксидационной активностями.
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение общей формулы (I) или его стереоизомер, энантиомер, диастереоизомер, рацемат, фармацевтически приемлемую соль. В формуле (I) R1 представляет собой водород или метил; Q представляет собой ковалентную связь, -NH-, -NR5-, -(CH2)n-NH-, -(CH2)n-NR5- или -(СН2)n-, где n=0, 1 или 2; R5 представляет собой -C1-4-алкил, бензил или бензоил, причем бензил или бензоил может быть необязательно замещен 0-2 заместителями, независимо выбранными из частично или полностью галогенированного -С1-4-алкила, галогена; X представляет собой -СН- или -N-; А представляет собой фрагмент, указанный в формуле изобретения, R3 и R4 независимо выбраны из фтора или хлора.
Изобретение относится к новым производным триазола общей формулы:.Технический результат: получены новые соединения, обладающие антиагрегационной активностью, которые могут быть использованы для создания новых лекарственных средств для профилактики тромбоза и тромбоэмболических осложнений.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и касается соединений и фармацевтических композиций для лечения инфекционных заболеваний ротовой полости. Представлено соединение, охарактеризованное формулой IX, или его энантиомеры или стереоизомеры.
Способ лечения аневризмы подколенной артерии // 2768459
Изобретение относится к медицине, а именно к сосудистой хирургии, и может быть использовано в хирургическом лечении аневризм подколенных артерий. Осуществляют лигирование ложной аневризмы, выделяют проксимальную порцию подколенной артерии доступом в нижней трети бедра по линии Кена; дистальную порцию подколенной артерии тибиомедиальным доступом в верхней трети голени.
Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений 101, 102, 103, 104 и т.д., которые относятся к макроциклическим антибиотикам широкого спектра действия и могут найти применение для лечения различных бактериальных инфекций.
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой I:Iили его фармацевтически приемлемой соли, гдеR1 представлен формулой:где представляет собой моноциклическую С6 арильную или 5-7-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N, O или S; каждый А независимо представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, необязательно фторированный C1-8 алкокси, необязательно фторированный C3-8 циклоалкил, -CF3 или галоген; n равен 1 или 2; где первый заместитель А расположен орто к точке присоединения от изображенного пиразольного кольца; R2 представляет собой C3-8 алкил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C3-8 циклоалкил или С6-10 арил, замещенный C1-8 алкил; R4 представляет собой необязательно фторированный C1-8 алкил, C1-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, или (CH2)xNR7R8; R5 представляет собой необязательно замещенный C1-8 алкил, C1-8 алкиламино, C1-8 алкиламидо, C2-8 алкил-С6 арил, C1-8 алкил-C3-8 циклоалкил, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O или S, C1-8 алкилтетразол-5-он, (CH2)xNR7R8, (CH2)xOR7, (CH2)xCONR7R8, (CH2)xCOR7, (CH2)xxCO2R7; R6 представляет собой Н или каждый из R7 и R8 независимо представляет собой H, C1-8 алкил-5-14-членный гетероарил, C3-8 циклоалкил, -(CH2)xCO2R9 или 5-17-членный гетероарил, где гетероарил содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O, S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или два гетероатома, выбранных из N или O; или R9 представляет собой Н или C1-8 алкил; каждый х независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; и каждый хх независимо равен 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8.
Селективные ингибиторы hdac6 // 2764718
Изобретение относится к соединению формулы (I) и (II), его фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам, в котором А=N, O, S в формуле (I), А=N в формуле (II); B=C, N; С=N, O в формуле (I), когда С=N в формуле (II); X=CH2, S, NH; n=0, 1; когда n=1, атом углерода может быть замещен R12 и R13, независимо выбранными из группы, включающей H, –Me, –фенил, или вместе R12 и R13 могут образовывать циклопропан, циклобутан, циклопентан или циклогексан; когда n=1, R6 не отсутствует; R4=R5=H, F; R1 отсутствует или выбран из группы, включающей –H, –NH2, – C1–C4 алкил, фенил, фенил, замещенный одним или несколькими галогенами, метилфуран, метилфенил, тиофен и 2–(морфолин–4–ил)этил; R2 отсутствует или выбран из фенила; R3 отсутствует или выбран из o–метоксифенила, п–трифторметилфенила, бензила или пиридила; R6, R7 и R8 определены в формуле изобретения, R9=R10 = –Me, –Et; R11 выбран из группы, содержащей –H, –Cl и –CH3, при условии, что в соединениях формулы (I), когда пентагетероциклическое ядро представляет собой 1,3,4-оксадиазол, R6 не является нафтилом.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой I, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойством агониста рецептора апелина (APJ). В формуле I кольцо A представляет собой 5-членное гетероарильное кольцо; каждый G1 независимо выбирают из C или N; каждый G2 независимо выбирают из CH или N; связь между каждыми двумя представителями G1 или G2 является либо одинарной, либо двойной связью, за счет чего кольцо A становится ароматическим гетероциклом, при этом по меньшей мере два из G1 и G2 представляют собой N и максимум три G1 и G2 в кольце одновременно представляют собой N; при условии, что если имеется два N в кольце A и G1, связанный с R2 или R1, представляет собой N, смежный G2 не является N; R1 представлен формулой: , где представляет собой моноциклическую арильную или гетероарильную группу, где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, включающее один или два гетероатома, выбранных из N, и остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода; каждый заместитель A независимо представляет собой C1-3 алкил, замещенный галогеном, или галоген; R7 и R8 независимо представляют собой C1-8 алкокси, C1-8 алкил, C3-8 циклоалкил, H или 5-14-членный моно- или конденсированный бициклический гетероарил, содержащий один или более гетероатомов, выбранных из N, O и S; или R7 и R8 вместе образуют 3-9-членное кольцо, которое может содержать один или более гетероатомов и которое может быть замещено одним или более атомами галогена; n равен 1, 2 или 3; R2 представляет собой C3-8 алкил, необязательно замещенный галогеном или C0-8 алкил-R10, где R10 представляет собой 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее один или более гетероатомов, выбранных из N, и необязательно имеющее одну или более степеней ненасыщенности; R3 представляет собой H; R4 и R5 независимо представляют собой C2-8 алкил(C6 арил), C1-8 алкил-гетероарил, где гетероарил представляет собой 5- или 6-членное ароматическое моноциклическое кольцо, содержащее от одного до четырех гетероатомов, выбранных из N, при этом остальные атомы кольца представляют собой атомы углерода, где арил или гетероарил могут быть замещены по меньшей мере одним атомом галогена, -(CH2)xNR7R8, -(CH2)xCONR7R8 или –(CH2)xxCO2R7; каждый x независимо равен 0-3 и каждый xx независимо равен 1.
Изобретение относится к молекулярной биологии, биохимии и биотехнологии, конкретно к адамантил-монотерпеновым гибридам, сочлененным через 1,3,4-тиадиазол-2-аминовый и 1H-1,2,4-триазол-3-тиольный фрагменты.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к области онкологии, и предназначена для профилактики и лечения рака легких. Представлена комбинация для профилактики или лечения рака легких терапевтически эффективного количества (S)-N-(4-(3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)-4-(3,4,5-триметоксибензоил)фенил)тиазол-2-ил)-2-амино-3-метилбутанамида, представленного следующей формулой 2, или его фармацевтически приемлемой соли и терапевтически эффективного количества доцетаксела или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые разрушают, ингибируют или предотвращают рост или распространение в окружающие ткани клеток, в особенности злокачественных клеток, участвующих в различных заболеваниях человека и животных.
Изобретение относится к производным новой гетероциклической системы – 1,8-диарилбис[1,2,4]триазоло[4,3-b:3',4'-f][1,2,4,5]тетразинам общей формулы IIа-с, которые обладают антигликирующей, антигликоксидационной и антиагрегантной активностями и, как следствие, способностью блокировать образование конечных продуктов гликирования и патологические следствия этого процесса.
Глазные капли // 2755480
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, в том числе грибковых поражений - офтальмомикозов. Комбинированное средство содержит тиотриазолин, декаметоксин, натрия хлорид и воду очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.
Изобретение относится к медицине, а именно к сосудистой хирургии. Выполняют формирование бифуркации общей бедренной артерии пациента трупным аллотрансплантатом.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации для фармакокоррекции когнитивных дисфункций после кетаминовой анестезии. Комбинация для фармакокоррекции когнитивных дисфункций после кетаминовой анестезии состоит из тиотриазолина и гамма-аминомасляной кислоты, где тиотриазолин и гамма-аминомасляная кислота находятся в определенном соотношении.
Феноксиметильные производные // 2746481
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, а также к конкретному феноксиметильному производному или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим способностью ингибировать АТХ, к содержащей их фармацевтической композиции, к их применению и к способу ингибирования АТХВ формуле I W выбран из кольцевых систем А, В, С, D и Е:где RA, RB, RC, RC1, RD1, RD4, A1-A6 являются такими, как определено в формуле изобретения.
Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), включающему стадии [С] и [D], причем [С] соединение общей формулы (XI), в которой R2 означает алкил с 1-4 атомами углерода, подвергают взаимодействию один за другим на первой стадии [С-1] в присутствии основания с хлорангидридом кислоты общей формулы (XII), где PG означает защитную группу, и полученный при этом промежуточный продукт затем на следующей стадии [С-2] в присутствии основания подвергают взаимодействию с фенилгидразинным соединением общей формулы (XIII), причем R1A и R1B независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, моно-фторметила, дифторметила, трифторметила, этила, метокси, дифторметокси и трифторметокси, с получением 1,2,4-триазолильного соединения общей формулы (XIV), в котором остатки PG, R1A и R1B имеют вышеуказанные значения, и его на следующей стадии [D] посредством удаления защитной группы PG превращают в соединение общей формулы (I).
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I X представляет собой серу или кислород; Z1 и Z2 являются одинаковыми или различными и каждый независимо представляет собой азот или CH; R1 представляет собой NR3R4, где указанный R3 и R4 каждый независимо представляет собой H, C1-6 алкил, замещенный C1-6 алкил, C3-7 циклоалкил, замещенный C3-7 циклоалкил или гетероцикл, R2 представляет собой Н или галоген; при этом замещенный C1-6 алкил представляет собой C1-6 алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1-3 алкила, необязательно имеющего от одного до трех фторзаместителей, амино, арила, гетероарила, гетероцикла и галогена; замещенный C3-7 циклоалкил представляет собой C3-7 циклоалкил, замещенный одним заместителем, выбранным из арила; арил представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из замещенного C1-3 алкила, необязательно имеющего от одного до трех фторзаместителей, гетероарила, гетероцикла, арила, C1-3 алкокси, необязательно имеющего от одного до трех фторзаместителей, арилокси, ацилокси, карбокси, амино, циано и галогена; гетероарил представляет собой бензоимидазолил, фуранил, имидазопиридинил, индолил, оксазолил, оксадиазолил, пиридил, пиразинил, пиримидил, тиофенил, тетразолил или тиазолил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, выбранными из C1-3 алкила; и гетероцикл представляет собой пиперидинил, пиперазинил или морфолинил; или соединение, выбранное из группы, указанной в формуле изобретения.
Группа изобретений, в общем, относится к лечению системных инфекций, вызванных дрожжевыми и плесневыми организмами, в частности, к фармацевтической композиции для лечения заболевания, вызванного грибами, дрожжами или плесневыми грибами, подходящей для парентерального введения, содержащей противогрибковое азольное фармацевтическое средство и растворитель, при этом указанный растворитель содержит a) спиртовой компонент, выбранный из бензилового спирта и/или подкисленного этанола, и b) полиэтиленгликоль (ПЭГ), при этом азольное средство растворяют в указанном растворителе, причем композиция по существу не содержит неионогенных поверхностно-активных веществ и содержит менее 5% воды, где противогрибковое азольное фармацевтическое средство выбирают из группы, состоящей из: миконазола, кетоконазола, клотримазола, эконазола, омоконазола, бифоназола, бутоконазола, фентиконазола, изоконазола, оксиконазола, сертаконазола, сульконазола, тиоконазола, флуконазола, исавуконазола, равуконазола, вориконазола, терконазола и абафунгина.
Изобретение относится к области медицины, в частности к микологии, пульмонологии, аллергологии и гематологии. Предложен способ первичной профилактики развития бронхиальной астмы (БА) у пациентов с ОРВИ/гриппом, а также вторичной профилактики рецидива БА пециломикозной этиологии.
Новое соединение бифенила или его соль // 2726622
Изобретение относится к соединению формулы (I):(I)где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5-12-членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей от 1 до 2 атомов азота и от 0 до 1 атома кислорода в качестве гетероатомов, кольцо B является моноциклическим или бициклическим 5-12-членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5-12-членной ненасыщенной гетероциклической группой, которая может быть замещена оксо, которая имеет от 0 до 3 атомов азота, от 0 до 1 атома серы и от 0 до 2 атомов кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет по меньшей мере один из азота, серы и кислорода, X является O или S, R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно- или ди(C1-C6 алкил)амино, (C3-C6 циклоалкил)амино или C1-C6 алкилом, R4 является галогеном; нитро; циано; карбокси; C1-C6 алкилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, выбранными из галогена, карбокси, C1-C6 алкокси, гидрокси, (C2-C7 ацил)окси, амино, необязательно замещенного C2-C7 ацилом, C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси, или карбамоила, необязательно моно- или дизамещенного C1-C6 алкилом; C2-C6 алкенилом; C1-C6 алкокси, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из гидрокси, C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, или моноциклического 6-10-членного ненасыщенного углеводорода; C3-C6 циклоалкилом, необязательно замещенным 1 заместителем, выбранным из C1-C6 алкила, необязательно замещенного гидрокси, карбамоила, замещенного моноциклическим 6-10-членным ненасыщенным углеводородом, (C1-C6 алкокси)(C1-C6 алкил) или C3-C6 циклоалкила, замещенного гидрокси; моно- или ди(C1-C6 алкил)амино; или карбамоилом, необязательно замещенным 1 или 2 заместителями, представляющими собой C1-C6 алкил, где, если присутствуют два или более заместителей, заместители могут быть одинаковыми или разными, l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 5, где, если l равно 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными, если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными и, если n равно от 2 до 5, от двух до пяти R4 могут быть одинаковыми или разными.
Группа изобретений относится к медицине и фармации. Предложено применение соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для: 1) нейропротекции, 2) для предупреждения или лечения нейродегенеративных заболеваний; предложены способы 1) защиты нейронов введением содержащей указанное соединение фармацевтической композиции и 2) предупреждения или лечения нейродегенеративных заболеваний введением указанной фармацевтической композиции.
Изобретение включает гранулированную композицию, содержащую активный ингредиент (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамид, где общее количество активного ингредиента содержит по массе в % примерно 60-90% формы 1 HCl (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида, примерно 10-30% аморфного HCl (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида и примерно 0-5% аморфного свободного основания (S)-N-(3-(6-изопропоксипиридин-3-ил)-1H-индазол-5-ил)-1-(2-(4-(4-(1-метил-1H-1,2,4-триазол-3-ил)фенил)-3,6-дигидропиридин-1(2Н)-ил)-2-оксоэтил)-3-(метилтио)пирролидин-3-карбоксамида, и вспомогательные вещества.
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной медицине и офтальмологии, и может быть использовано для лечения экспериментальных химических ожогов и катаракты, смоделированных на кроликах породы Шиншилла.
Антагонисты рецептора flt3 // 2710928
Изобретение относится к новому соединению формулы (2) и его вариантам, которые являются антагонистами рецептора FLT3 и могут быть использованы для лечения болевых расстройств. Болевые расстройства выбраны из нейропатической боли, ятрогенной боли, включая раковую боль, инфекционной боли, включая герпетическую боль, центральной боли, ноцицептивной боли, включая послеоперационную боль, и боли в спине и ротолицевой области.
Изобретение относится к соединению формулы (I),где T выбран из N; R1 выбран из H или C1-6алкила; каждый из R2, R3 независимо выбран из H, C1-6алкила или фенила; или R2 и R3 соединены между собой с образованием C3-6циклоалкила; R4 выбран из H, F, Cl, Br, I или C1-3алкила; R5 выбран из H; R6 выбран из H, F, Cl, Br, I или C1-3алкила; или R5 и R6 соединены между собой с образованием C3-6циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; при этом количество гетероатомов в 5-6-членном гетероциклоалкиле выбрано из 1-3, при этом гетероатом представляет собой О; L выбран из одинарной связи, -C(=O)NH-; L1 выбран из одинарной связи, -NH-; R7 выбран из H или выбран из группы, состоящей из C3-6циклоалкила, фенила и 5-6-членного гетероарила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 R; при этом количество гетероатомов в 5-6-членном гетероариле выбрано из 1-3, при этом гетероатом представляет собой N; R выбран из F, Cl, Br, I, OH, N,N’-ди(C1-2 алкил)амино, C1-3 алкил-NH-, C1-3 алкил-O-, C1-3 алкил-S(=O)2- или C1-6алкила, который необязательно замещен 1, 2 или 3 R’; R’ выбран из F, Cl, Br или I; и фрагмент выбран из , применяемого в качестве ингибитора транспортера мочевой кислоты (URAT1), конкретно для получения фармацевтического продукта для лечения гиперурикемии и подагрического артрита.
Изобретение относится к соединению структурной Формулы II или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле II два из Х2, Х4 и Х5 представляют собой N; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; или один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой N; один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой СН; Z1 и Z2 независимо выбраны из группы, состоящей из N, NR1, С=O и CR1; по меньшей мере один из Z1 и Z2 представляет собой CR1; Z3 выбран из группы, состоящей из N, и CR12; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. [Химическая формула 1]В формуле 1 кольцо A - C3-6циклоалкил, C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; X - CR4a или атом азота при условии, что три X представляют CR4a или один X представляет атом азота и два Х представляют CR4a; R1 и R2 - атом водорода, атом галогена, гидрокси, амино, формил, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкил, галогенC1-6алкил, циано, C1-6алкилсульфониламино, имидазолил, 1,3-диоксолил или моно(ди)C1-6алкоксиC1-6алкил; R3 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил или формил; R4 и R4a - атом водорода, атом галогена, гидрокси, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкокси, галогенC1-6алкил, галогенC1-6алкокси, гидроксиC1-6алкил, гидроксиC1-6алкокси, циано, карбамоил, C1-6алкоксикарбонилC1-6алкокси, C7-10аралкилокси, C7-10аралкилоксиC1-6алкокси или 1,3-диоксолил; кольцо B - C6-10арил или 5-6-членный гетероцикл, имеющий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома серы, атома кислорода и атома азота; R5 - атом водорода, C1-6алкил, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, C1-6алкокси(гидрокси)C1-6алкил, карбоксиC1-6алкил или C1-6алкоксикарбонилC1-6алкил; R6a - атом водорода, C(=O)R9, C(=O)NR10R11, -CR12R13R14 или группа, представленная химической формулой 2; R7a - атом водорода, атом фтора, гидрокси, гидроксиC1-6алкил, C1-6алкил, C1-6алкокси, C1-6алкоксиC1-6алкил или аминоC1-6алкил; R7b - атом водорода, атом фтора или C1-6алкил, или один из R5 и R6a может быть связан вместе с кольцом B с образованием 6-членного кольца или может быть связан вместе с R7a с образованием 5-членного кольца; R6b - атом водорода или C1-6алкил; R8 - атом водорода, атом галогена, C1-6алкил, C1-6алкокси, гидрокси, амино, циано, C1-6алкоксикарбонил, C1-6алкоксиC1-6алкокси, карбамоил, C1-6алкоксиC1-6алкил, карбокси, азид, галогенC1-6алкил или тетразолил; R9 - гидрокси, C1-6алкил или гидроксипирролидинил; R10 и R11 - атом водорода, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, моно(ди)C1-6алкиламиноC1-6алкил, пирролидинил или пиперидинил; R12, R13 и R14 - атом водорода, гидрокси, C1-6алкил, NR15R16, R15R16N-C1-6алкил, C1-6алкокси, моно(ди)гидроксиC1-6алкил, карбамоил, C7-10аралкилоксиC1-6алкил, C1-6алкоксиC1-6алкил, атом фтора или фторC1-6алкил; R15 - атом водорода, C1-6алкил, (C1-6алкил)карбонил или C7-10аралкил; R16 - атом водорода или C1-6алкил; n = 0, 1 или 2.
Заявленное изобретение относится к области медицины и фармакологии и представляет собой способ лечения инсульта головного мозга, вызванного окклюзией средней мозговой артерии, включающий: введение пациенту композиции, содержащей трансферрин, при этом трансферрин является смесью апотрансферрина и голотрансферрина в соотношении 98% апотрансферрина : 2% голотрансферрина, и при этом апотрансферрин вводится в количестве 385 мг/кг.
Изобретение относится к медицине и фармации. Предложено анальгезирующее и противовирусное средство, включающее замещенную 2-[1-(1Н-бензимидазол-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановую кислоту формулы (I) в качестве активного вещества.
Комбинированная терапия для лечения рака // 2680714
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической комбинации для лечения рака, включающей (1) соединение A1: или его фармацевтически приемлемую соль и (2) летрозол или его фармацевтически приемлемую соль.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой n принимает значение 0; связь α представляет собой одинарную связь; кольцо A представляет собой ароматическое кольцо, где i) V и X представляют собой N, W и Z представляют собой CH и Y представляет собой C; или ii) V, Y и Z представляют собой N, W представляет собой CH и X представляет собой C; или iii) V, W и Y представляют собой N, X представляет собой C и Z представляет собой CH; R2 представляет собой -CН2-RA, RA представляет собой -C(O)R3 или -C(ORB)(R3)(RC), RB представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C3-8-циклоалкил или 6-членный гетероциклил, содержащий один атом азота в качестве гетероатома, C3-8-циклоалкил необязательно замещен двумя группами R31; 6-членный гетероциклил необязательно замещен одной группой R31; каждый R31 независимо представляет собой атом галогена или -C(O)N(R)2, и RC представляет собой атом водорода; и каждый R независимо представляет собой атом водорода или R10, R10 представляет собой фенил, необязательно замещенный C1-6-алкильной группой.
Диазольные лактамы // 2666730
Описаны соединения формулы I, где n представляет собой целое число от 0 до 3; каждый A независимо выбран из группы, состоящей из N и CH; A1 представляет собой N или C(R5); A2 представляет собой N или C(R7); R1 и R2 каждый независимо выбраны из группы, состоящей из H, галогена и -ORa; R3 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H, C1-8 алкила, C3-8 циклоалкила, C2-8 алкенила, C1-8 галогеналкила, -ORa, -NRaRb, фенила и 5- или 6-членного гетероарила; R4 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C1-8 гидроксиалкила и 5- или 6-членного гетероарила; R9 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; и каждый Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила; где каждый гетероарил имеет от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, или их фармацевтически приемлемые соли.
Способ лечения микоза стоп с онихомикозом у больных с сопутствующим дисбактериозом кишечника // 2666608
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения онихомикозов. Определяют содержание в кале бифидобактерий, лактобактерии, типичных эшерихий, наличие УПФ, проводят газожидкостное хроматографическое исследование кала, определяют концентрацию уксусной, пропионовой и масляной кислот.
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ лечения Ph+ лейкемии у субъекта, включающий пероральное введение фармацевтической композиции ежедневно один раз в сутки, и саму фармацевтическую композицию в виде капсул, характеризующуюся следующим составом и соотношением компонентов, масс.%:Группа изобретений позволяет получить новую эффективную при лечении Ph+ лейкемии фармацевтическую композицию, обладающую оптимальными характеристиками стабильности и совместимости компонентов.
Ингибиторы неприлизина // 2663618
Изобретение относится к соединениям, характеризующимся формулой XII, где значения Ra, Rb, R2, R7 и X определены в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемой соли. Соединение по изобретению обладает ингибирующей активностью в отношении неприлизина (NEP) и предназначено для получения лекарственного средства для лечения гипертензии, сердечной недостаточности или заболевания почек.
Изобретение относится к медицине и фармации и представляет собой анальгезирующее средство, включающее замещенную 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановую кислоту (I), выбранную из группы: Iа - 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-(4-нитрофенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота; Iб - 2-[1-(1Н-бензимидазол-2-ил)-3-(4-метоксифенил)-1Н-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота; Iв - 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-(4-метилфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота; Iг - 2-[1-(1H-бензимидазол-2-ил)-3-фенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пропановая кислота, - в качестве активного вещества.
Изобретение относится к фармацевтике и медицине и представляет собой лекарственное средство пролонгированного действия на основе анастрозола в виде лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного введения, содержащее анастрозол (10,0÷15,0 мас%), сополимер молочной и гликолевой кислот (70,0÷76,0 мас.%), D-маннитол (12,0÷14,0 мас.%), поливиниловый спирт (0,01÷0,5 мас.%), метилцеллюлозу (0,01÷0,5 мас.%).
Фармацевтическая комбинация, включающая ингибитор фосфатидилинозитол 3-киназы и ингибитор ароматазы // 2651023
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтической комбинации, включающей: соединение (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амид) или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один ингибитор ароматазы, выбранный из летрозола или экземестана, или его фармацевтически приемлемую соль для одновременного, раздельного или последовательного применения для лечения рака; а также к применению комбинации для лечения рака; к способу лечения рака; к набору и синергетической комбинации.
Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I):. Технический результат: разработан способ получения соединения GDC-0032, являющегося ингибитором PI3K, который может быть использован для получения соединения формулы I в промышленном масштабе, где осуществлен специальный выбор реакций, комбинация которых привела к снижению массы используемых реактивов при одновременном исключении вредных и опасных реактивов.
Изобретение относится к 2-(1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановым кислотам общей формулы IR=NO2 (Ia - 2-(3-(4-нитрофенил)-1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота; R=OCH3 (Iб - 2-(3-(4-метоксифенил)-1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота; R=СН3 (Iв - 2-(3-(4-метилфенил)-1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота; R=Н (Iг - 2-(1-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пропановая кислота.
Капсульный состав // 2642934
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой капсульный состав для перорального введения, обладающий противогрибковым действием, содержащий инкапсулированный материал, содержащий L-лизин-{[(1R,2R)-2-[4-(4-цианофенил)-1,3-тиазол-2-ил]-1-(2,4-дифторфенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1 илметил)пропил]окси}метилдигидрофосфат-этанол; и оболочку капсулы, образованную основой оболочки капсулы, содержащей пуллулан или гипромеллозу, где массовое соотношение L-лизин-{[(1R,2R)-2-[4-(4-цианофенил)-1,3-тиазол-2-ил]-1-(2,4-дифторфенил)-1-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)пропил]окси} метилдигидрофосфат-этанола к оболочке капсулы составляет от 0,27 или более.
Способ лечения алкогольной кардиомиопатии // 2642298
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для лечения алкогольной кардиомиопатии. Способ включает введение метаболитотропного кардиопротектора, в качестве которого (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил 1,2,4-триазолил-5-тиоацетат в дозе 100 мг/кг в сутки в течение 30 дней.
