Хинолины и изохинолины (A61K31/47)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/47 Хинолины; изохинолины(1286)
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.
Конъюгат лиганд-лекарственное средство аналога экзатекана, способ его получения и его применение // 2793316
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конъюгату лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли формулы (Pc-L-Y-Dr), где Y представляет собой -O-(CRaRb)m-CR1R2-C(O)-; Ra и Rb представляют собой атом водорода; R1 представляет собой C3-6 циклоалкил или C3-6 циклоалкил-C1-6 алкил; R2 представляет собой атом водорода; или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют C3-6 циклоалкил; m составляет 0 или 1; n составляет от 1 до 10, которое может представлять собой целое или десятичное число; Pc представляет собой антитело; и L представляет собой линкерное звено.
Новые хинолиновые производные // 2792933
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики, а именно к хинолиновым производным общей формулы (I), в качестве антигельминтных агентов. Раскрывается соединение общей формулы (I), в которой: А представляет собой А1 или А2, о представляет собой 0, 1 или 2, R выбран из группы, состоящей из галогена, С1-С4-алкила, С1-С4-алкокси и циано, Rp выбран из группы, состоящей из водорода, X выбран из группы, состоящей из CR7R8, О и S, Y представляет собой CR7R8 или О, R1 представляет собой водород или С1-С4-алкил, R2 выбран из группы, состоящей из тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, 3,6 дигидро-2Н-пиран-4-ила, этила и 3-фторазетидин-1-ила, R3 представляет собой водород, R4 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, циано, С1-С4-алкила, С1-С4-галогеналкила, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, С1-С4-алкокси, С1-С4-галогеналкокси, имеющего от 1 до 5 атомов галогена, предпочтительно водорода, галогена и С1-С4-алкокси, более предпочтительно фтора, хлора, метокси и изопропокси, R5 выбран из группы, состоящей из водорода, R6 выбран из группы, состоящей из водорода, R7 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R8 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-С4-алкила, R10 выбран из группы, состоящей из водорода, R11 представляет собой водород, Q представляет собой 2,3,5-трифторфенил, или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически или ветеринарно приемлемая соль, или их смесь Также раскрывается способ получения соединения общей формулы (I), промежуточное соединение общие формулы (II), где значения радикалов имеют указанные в формуле изобретения значения; фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I); применение соединения формулы (I) и способ контроля гельминтных инфекций у людей и/или животных.
Изобретение относится к соединению тетрагидроизохинолина общей формулы (I), обладающее свойством ингибитора фосфодиэстеразы 4-го типа, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе для профилактики, лечения или адъювантного лечения иммунных или воспалительных заболеваний, обусловленных активностью или экспрессией PDE4.
Настоящее изобретение относится к комплексному средству агониста толл-подобного рецептора 7 или 8 и холестерина, в котором холестерин связан с аминогруппой (NH2) активного центра агониста толл-подобного рецептора 7/8, где связь является расщепляемой, и к использованию комплексного средства.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где Y представляет собой ; A представляет собой фенил; n представляет собой 1; R1 выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси и циано; каждый из R2 и R3 независимо выбран из водорода, галогена, C1-6алкила, C1-6 галогеналкила, C1-6алкокси, или R2 и R3 вместе образуют фенил или диоксолан.
Изобретение относится к соединениям пирролопиридина, а именно к меченному изотопом соединению формулы (I), где соединение представляет собой соединение, меченное изотопом 2H, 3H, 18F. В формуле (I): X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пирол, фуран, пиридин, пиперидин, бициклическое кольцо необязательно замещено 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, -(CH2)nN(R)2, (CH2)nOR, указанный алкил, фенил и пиридин необязательно замещены 1-3 группами Rb; Rb представляет собой водород; n равно 0-4.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии и терапии, и предназначена для лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента. Способ лечения гепатоцеллюлярной карциномы у пациента, нуждающегося в этом, включает введение пациенту комбинации N-(2-((6-(3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил))-1-метилуреидо)пиримидин-4-ил)амино)-5-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил)акриламида или его фармацевтически приемлемой соли и 4-[3-хлор-4-(N'-циклопропилуреидо)фенокси]-7-метоксихинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Предложено применение анлотиниба и его фармацевтически приемлемой соли при приготовлении лекарственного средства для ингибирования запущенной и/или метастатической остеосаркомы.
Изобретение относится к медицине, а именно к детской онкогематологии, и может быть использовано при лечении детей с первично-рефрактерным течением лимфомы Ходжкина или ранними рецидивами заболевания. Способ включает проведение у пациента в возрасте до 18 лет двух курсов полихимиотерапии ифосфамидом в дозе 1500-2000 мг/м2, гемцитабином в дозе 600-800 мг/м2, дексаметазоном в дозе 15-20 мг/м2, винорельбином в дозе 15-20 мг/м2 с аферезом периферических стволовых клеток после завершения первого курса.
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначено для лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом. Представлен способ лечения или облегчения рака с BRCA-дефицитом у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (III).
Группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использована для ингибирования захвата фосфатов в желудочно-кишечном тракте. Способ по изобретению включает энтеральное введение пациенту эффективного количества ингибитора NHE3.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения почечно-клеточной карциномы. Способ включает введение субъекту, который имеет почечно-клеточную карциному и получил предварительную терапию, направленную против фактора роста эндотелия сосудов (VEGF), ленватиниба и эверолимуса, при возникновении персистирующей и непереносимой нежелательной реакции дозу ленватиниба снижают.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая конъюгат лиганд-лекарственное средство против В7Н3 или его фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию для лечения заболеваний или расстройств, опосредованных В7Н3, применение вышеуказанного конъюгата лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции в приготовлении лекарственных средств для лечения В7Н3-опосредуемых заболеваний или расстройств и применение вышеуказанного конъюгата лиганд-лекарственное средство или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции в приготовлении лекарственных средств для лечения и/или предупреждения рака, опосредованного В7Н3.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для персонализированного комбинированного лечения немелкоклеточного рака легкого II-III стадии. Выполняют радикальную анатомическую резекцию с медиастинальной ипсилатеральной лимфодиссекцией с интраоперационной лучевой терапией с разовой дозой РОД 10,0 Гр.
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармакологии и онкологии, и предназначено для изготовления лекарственного средства для лечения мелкоклеточного рака легкого. Для изготовления лекарственного средства для лечения мелкоклеточного рака легкого, который прогрессировал или рецидивировал после получения ранее по меньшей мере 2 различных схем системной химиотерапии, применяют чиаураниб, представленный соединением формулы (I).
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и может быть использовано для лечения болезни Альцгеймера. Терапевтическое средство для лечения болезни Альцгеймера представляет собой комбинацию (S)–7–(2–метокси–3,5–диметилпиридин–4–ил)–1–(тетрагидрофуран–3–ил)–1H–пиразолo[4,3–c]хинолин–4(5H)–она, который представлен формулой (I)или его фармацевтически приемлемой соли и мемантинa, который представлен формулой (II)или его фармацевтически приемлемой соли.
Способ профилактики и лечения аллергического ринита до и после эндоскопической аденотомии у детей // 2784279
Изобретение относится к области медицины, в частности к детской оториноларингологии, аллергологии, клинической фармакологии, и предназначено для врачей - педиатров, оториноларингологов, аллергологов, клинических фармакологов, семейных врачей для профилактики и лечения аллергического ринита в до- и послеоперационном периоде у детей с гипертрофией глоточной миндалины.
Фармацевтические композиции // 2783865
Изобретение относится к способу получения сукцинатной соли (+)-α-дигидротетрабеназина. Способ осуществляют путем смешивания свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина и янтарной кислоты вместе с растворителем.
Изобретение относится к применению соединения A, представляющему собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в комбинации с соединением B, представляющему собой фебуксостат, для получения лекарственного средства для лечения подагры или гиперурикемии, при этом доза соединения A составляет 10 мг, доза фебуксостата составляет 80 мг, и массовое соотношение соединения A и фебуксостата составляет 1:8.
Изобретение относится к способу лечения опухоли, включающему совместное введение соединения ацилтиомочевины или его фармакологически приемлемой соли и регулятора молекул контрольных точек иммунного ответа, выбранный из антагониста пути метаболизма PD-1 и антагониста пути метаболизма CTLA-4, таких как ниволумаб, пембролизумаб, атезолизумаб и ипилимумаб.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению 1-бензоил-5,5-диметил-5,6-дигидропирроло[2,1-а]изохинолин-2,3-диона в качестве средства, обладающего противотуберкулезной активностью.
Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины. 1 объект представляет собой применение комбинации антитела или его фрагмента с иммунологической реактивностью к внеклеточной области белка CAPRIN-1, присутствующего на поверхности клеток злокачественной опухоли и имеющего аминокислотную последовательность, показанную в любой из четных SEQ ID NO: от 2 до 30, или аминокислотную последовательность, имеющую 80% или более идентичности последовательности с этой аминокислотной последовательностью, и имиквимода вместе или раздельно в комбинации для лечения и/или профилактики злокачественной опухоли, экспрессирующей белок CAPRIN-1 на поверхности клеточной мембраны.
Седативное средство на основе 4-хинолонов // 2780622
Изобретение относится к применению метиловых эфиров замещенных 3-ароил-4-oксо-1,4-дигидрохинолин-2-карбоновых кислот формулы 1 в качестве седативного средства. Технический результат - седативный эффект, оказываемый соединением формулы 1.
Изобретение относится к способу выделения (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола, причем (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ол выделяют оптически из смеси стереоизомеров 1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-(диметиламино)-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола с использованием агента разделения, где способ включает (а) приготовление смеси, содержащей соли (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенил-бутан-2-ола и агента разделения, путем добавления стереоизомерной смеси 1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-(диметиламино)-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-ола и агента разделения к органическому растворителю; и (b) получение (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола из соли (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-(диметиламино)-2-(1-нафтил)-1-фенил-бутан-2-ола и агента разделения; где агент разделения представляет собой (11bR)-8,9,10,11,12,13,14,15-октагидро-4-гидрокси-4-оксид-динафто[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]диоксафосфепин, а также способу получения (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола или его фармацевтически приемлемых солей, включающему выделение (1R,2S)-1-(6-бром-2-метоксихинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(1-нафтил)-1-фенилбутан-2-ола.
Лиофилизированные липосомы // 2780489
Раскрыт способ лечения рака лиофилизированным липосомальным составом с двумя инкапсулированными лекарственными средствами, которые представляют собой противоопухолевые агенты даунорубицин и цитарабин. Эти составы демонстрируют превосходные профили удерживания лекарственного средства и также сохраняют распределение размеров после лиофилизации и воспроизведения.
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения колоректального рака. Применяют [6R]-5,10-метилентетрагидрофолат (6R-MTHF) для лечения пациента с диагностированным колоректальным раком или метастатическим колоректальным раком.
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.
Изобретение относится к способу очистки соединения формулы I, включающему стадии: a) получения неочищенного соединения формулы I или его соли и перекристаллизации указанного неочищенного соединения с помощью водного раствора ацетона путём растворения неочищенного соединения Формулы I в 30% водном растворе ацетона с подогревом до 40-45°С, фильтрования полученного раствора и охлаждения указанного раствора до 18-22°С; и b) выделения указанного соединения формулы I или его соли путем удаления водного раствора ацетона.
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к пероральной твердой лекарственной форме для ингибирования тирозинкиназы Abl, содержащей смесь терапевтически эффективного количества соединения Формулы I и плавкого полимерного носителя, где плавкий полимерный носитель представляет собой привитой сополимер поливинилкапролактама-поливинилацетата-полиэтиленгликоля, где указанная смесь представляет собой аморфную дисперсию и где указанная аморфная дисперсия находится в измельченной форме, в которой все частицы имеют размер менее 500 микрометров.
Усовершенствованные фармацевтические составы // 2777558
Группа изобретений относится к фармацевтике. Предложен свободнотекучий фармацевтический состав, содержащий (1) лиофилизированные гранулы, содержащие один или несколько активных ингредиентов, и (2) композицию смеси, содержащую сорбит и вазелиновое масло, где состав содержит от 0,01% до 30% по массе активного ингредиента(ов), от 70% до 99,99% по массе композиции смеси и от 0% до 29,99% по массе других фармацевтически приемлемых эксципиентов.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), где Ar представляет собой 6–членный арил, причем W отсутствует; m1 равен 1 и m2 равен 2 или m1 равен 2 и m2 равен 1; J представляет собой –C(R21R22)–; n1=0 и Х отсутствует, Y представляет собой –C(R41R42)–, Z представляет собой –C(R51R52)–, и n2 и n3 независимо представляют собой 1; R41 и R51 могут быть объединены с образованием вместе с Y и Z (C3)циклоалкильного кольца; R1, R2, R11, R12, R21, R22 означают водород; R41, R42, R51 и R52 означают водород или (C1–C3)алкил; A представляет собой –CO2H; G представляет собой 6–членный арил; G замещен один или два раза B, причем B представляет собой галоген или E–M, причем E представляет собой –O– и М представляет собой (C1–C6)алкил, (C3–C4)циклоалкил, фтор(C1–C3)алкил или 6–членную арильную группу, и, когда G замещен двумя заместителями, каждый заместитель выбран независимо.
Конъюгат антитело-лекарственное средство // 2776489
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение HO-CH2-C(=O)-(NH-DX) и применение соединения HO-CH2-C(=O)-(NH-DX) для лечения опухоли или рака, выбранных из рака легких, рака почки, рака уротелия, колоректального рака, рака предстательной железы, мультиформной глиобластомы, рака яичников, рака поджелудочной железы, рака молочной железы, меланомы, рака печени, рака мочевого пузыря, рака желудка или рака пищевода.
Способы увеличения уровня 2'-дезоксиуридина (durd) в плазме и ингибирования тимидилатсинтазы // 2775781
Изобретение относится к медицине, а именно к способу повышения уровней 2’-дезоксиуридина (dUrd) в плазме субъекта человека. Способ увеличения концентрации 2’-дезоксиуридина (dUrd) в плазме субъекта человека, включающий: стадию (а) введения 400 мг/м2 или 500 мг/м2 5-фторурацила (5-FU) внутривенно в виде болюсной инъекции субъекту-человеку; после стадии (а) стадию (b) внутривенного введения 30, 60, 120 или 240 мг/м2 [6R]-5,10-метилентетрагидрофолата (6R-MTHF) внутривенно в виде двух болюсных инъекций указанному субъекту-человеку и (с) необязательное введение 2400 мг/м2 5-FU в виде непрерывной инфузии одновременно с стадией (b) или после нее.
Изобретение относится к ингибиторам киназы LATS. Предложены 6-6-конденсированное бициклическое гетероарильное соединение или его соль и фармацевтическая композиция, содержащая предложенное соединение или его соль.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.
Малые молекулы для ингибирования активности хемокина и/или роста клеток злокачественной опухоли // 2773652
Изобретение относится к области органической химии, а именно гетероциклическому соединению формулы Ia и Ib, где A представляет собой алкил, составляющий в длину по меньшей мере 4 атома углерода, выбранный из бутила, пентила, гексила, гептила, октила, нонила и децила; B представляет собой алкокси 1-4 атома углерода в длину; каждый из D, E и G независимо выбран из водорода, алкокси 1-4 атома углерода в длину и алкила, выбранного из бутила, пентила, гексила, гептила, октила, нонила и децила, при условии, что (i) не более чем один из D, E и G представляет собой указанный алкил, (ii) не более чем два из D, E и G представляют собой указанный алкокси, и (iii) если два из D, E и G представляют собой указанный алкокси, то ни один из D, E и G не является указанным алкилом; и каждый из R1-R5 представляет собой водород.
Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая соединение конъюгат антитело-лекарственное средство для лечения солидных опухолей и гематологических злокачественных образований и фармацевтическая композиция для лечения солидных опухолей и гематологических злокачественных образований.
Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии. Предложен способ комбинированного лечения резектабильного местнораспространенного рака желудка с канцероматозом брюшины.
Фармацевтическая композиция // 2772939
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики. Первое изобретение группы – стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль и гидроксипропил-β-циклодекстрин, где гидроксипропил-β-циклодекстрин содержится в количестве 3-5,5 массовых частей на 1 массовую часть 4-(2-фтор-4-(3-(2-фенилацетил)тиоуреидо)фенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолин-амиду общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1, R3 представляют собой водород или метил, R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила, метокси, трифторметила, трифторметокси и NH2, R5 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила, метокси, трифторметила и трифторметокси, R6 выбирают из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, -OH, циано, метила и метокси, значения радикалов A, R2 и Q являются такими, как это определено в формуле изобретения.
Новые производные оксоизохинолина // 2772226
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксоизохинолина указанной ниже формулы. Также изобретение относится к способу лечения В-клеточной лимфомы, основанному на использовании соединения указанной ниже структуры.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолинпирролидин-2-она формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, где E выбран из -N(R5)-, -O- и -C(R6)(R7)-; R1 выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; R2 представляет собой H; R3 выбран из H, F, Cl; R4 выбран из C1-6 алкила и N(Rc)(Rd); R5 выбран из H, C1-6 алкила, C3-6 циклоалкила, C1-6 алкил-C=O-, C1-6 алкил-O-C=O- и C3-6 циклоалкил-C=O-, где указанный C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 Re; каждый из R6 и R7 независимо выбран из H, F, OH, C1-6 алкила и C1-6 алкокси; L1 выбран из одинарной связи и -(CH2)m-O-; m выбран из 1, 2 и 3; кольцо B представляет собой 5-6-членный гетероарил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; или Rc и Rd совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 R; Re представляет собой F; R представляет собой F; и каждый из указанных 5-6-членного гетероарила и 5-6-членного гетероциклоалкила независимо содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из -NH- и N.
Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к лечению двигательных расстройств, таких как синдром Туретта. Более конкретно описано применение (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли для лечения гиперкинетического двигательного расстройства, где лечение включает определение приблизительной массы субъекта, и: (i) когда субъект имеет массу 30-50 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 2 мг до 7,5 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; (ii) когда субъект имеет массу 50-75 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 5 мг до 10 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; (iii) когда субъект имеет массу 75-95 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 7,5 мг до 15 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; или (iv) когда субъект имеет массу больше 95 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 15 мг до 20 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; количество (+)-α-дигидротетрабеназина, вводимого за сутки, составляет от 15 мг до 20 мг.
Комбинация ингибитора гистондеацетилазы и ингибитора протеинкиназы и ее фармацевтическое применение // 2770754
Изобретение относится к применению комбинации ингибитора гистондеацетилазы и ингибитора протеинкиназы в получении лекарственного средства для лечения или профилактики опухоли, где ингибитором гистондеацетилазы является чидамид или его фармацевтически приемлемая соль, ингибитором протеинкиназы является чиаураниб или его фармацевтически приемлемая соль, а опухоль представляет собой карциному печени, где массовое соотношение ингибитора гистондеацетилазы и ингибитора протеинкиназы составляет 5-60 мг в расчете на чидамид: 10-100 мг в расчете на чиаураниб, а также фармацевтической композиции и набору для лечения карциномы печени, включающим такую комбинацию.
Низкомолекулярные лиганды асиалогликопротеинового рецептора на основе хинолин-4-карбоновой кислоты // 2769859
Изобретение относится к области медицинской химии и касается направленного транспорта лекарственных препаратов в клетки печени с помощью молекул, способных связываться с трансмембранным белком асиалогликопротеином.
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при лазерной коррекции зрения в детском возрасте. Для этого проводят сочетанную общую анестезию с использованием ларингеальной маски.
Изобретение относится к способу лечения или профилактики вазомоторных симптомов у женщин, таких как приливы и потливость, включающему введение 50 мг в день антагониста меластатина-8 с транзиторным рецепторным потенциалом (TRPM8), представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, а также применению антагониста TRPM8, представляющего собой 4-({(4-циклопропилизохинолин-3-ил)[4-(трифторметокси)бензил]амино}сульфонил)бензойную кислоту, для лечения или предотвращения вазомоторных симптомов.
