Гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин (A61K31/437)

Отслеживание патентов класса A61K31/437
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/437                     Гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин(440)

Конденсированные трициклические производные имидазола в качестве модуляторов активности tnf // 2700004
Изобретение относится области органической химии, а именно к соединению формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, в которой n обозначает целое число, равное 1 или 2; Y обозначает арил, тиазол, пиримидин, пиразин, где любая из этих групп необязательно может содержать один или два заместителя, выбранных из дифторметоксигруппы, трифторметоксигруппы, метила, трифторметила, метилсульфонила, галогена, метоксигруппы, циано; X и Z независимо обозначают гетероатом, выбранный из N или О; или незамещенную линейную C1-C4-алкиленовую цепь; R1 обозначает арил, С3-С7-гетероциклоалкил, выбранный из пиперидина, пиперазина, азетидина или пирролидина, гетероарил, выбранный из пиридина, пиримидина или пиразола, гетероарил(С1-С6)алкил, где гетероарил выбран из пиридина, пиримидина или пиразола, гетероарил(С3-С7)гетероциклоалкил-, где гетероарил выбран из пиримидина и пиридина, а гетероциклоалкил выбран из морфолина, пиперазина, пиперидина, тетрагидрофурана, пирролидина, диоксидотетрагидротиофена, (С3-С7)циклоалкил-гетероарил-, где гетероарил выбран из пиразола и пиридина, гетероарил-арил-, выбранный из дигидроизоиндолила и триазолила, где любая из этих групп необязательно может содержать один или два заместителя, выбранных из С1-С6-алкила, метоксигруппы, метокси(С1-С6)алкила, метилсульфонила, фенилсульфонила, ацетамида, метилкарбоксилата, трет-бутилкарбоксилата, циано, гидроксиалкила, этоксикарбонила, карбоксигруппы, метилпропаннитрила, пропанола, галоген(С1-С6)алкила; R2 обозначает водород, галоген, трифторметил или циано; или С1-С6-алкил, необязательно замещенный С2-С6-алкоксикарбонилом; R3 и R4 независимо обозначают водород; R5a и R5b независимо обозначают водород, гидроксигруппу; или R5a и R5b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, обозначают карбонил; и R6 независимо обозначает водород, гидроксигруппу.

Фторсодержащие антагонисты интегрина // 2698195
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Z является или ; R и R’ обозначают H; Q является или ; X является CH или N; Y является CH или N; R1 является C1-C4 алкилом, замещенным 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9 атомами фтора, или C1-C6 алкоксигруппой, замещенной 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 атомами фтора; и R2 и R3 независимо друг от друга обозначают H, F, CH2F, CHF2 или CF3, при условии, что один из R2 и R3 не является H, при условии, что соединение формулы I содержит по меньшей мере один атом фтора.

Производное резорцина в качестве ингибитора hsp90 // 2697703
Изобретение относится к производному резорцина формулы (I) в качестве ингибитора HSP90 и к его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного препарата лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак, и нейродегенеративных заболеваний, опосредованных активностью белка теплового шока HSP90.

Кристаллы азабициклического соединения // 2697521
Изобретение относится к кристаллической форме II 3-этил-4-{3-изопропил-4-(4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-1-ил}бензамида, которая является стабильной и обладает способностью к всасыванию в полости рта.

Производные тетрагидроимидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2697090
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (IIA) или его фармацевтически приемлемой соли, где Е обозначает -СН2-; Q обозначает -СН2-, -CH2O- или -СН2ОСН2-; Z обозначает водород или метил; R1 обозначает -SO2Ra, -CORd или -CO2Rd; или R1 обозначает C1-С6-алкил, эта группа необязательно может содержать один или три заместителя, независимо выбранных из галогена и С2-С6-алкоксикарбонила; R12 обозначает водород; R15 обозначает галоген; R16 обозначает галоген; Ra обозначает C1-С6-алкил и Rd обозначает трифторметил или C1-С6-алкил.

Производные имидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2696275
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному 3Н-имидазо[4,5-с]пиридина формулы (IIA) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Е обозначает -СН2-; Q обозначает -СН2- или -СН2О-; Z обозначает водород; или Z обозначает фенил или пиридинил, любая из этих групп необязательно может содержать один заместитель, выбранный из С1-С6-алкоксигруппы и аминокарбонила; R11 обозначает водород; R15 обозначает галоген или дифторметоксигруппу; и R16 обозначает галоген.

Производные тетрагидроимидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2696270
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному 5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-а]пиридина формулы (IIA) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Е обозначает -СН2-; Q обозначает -СН2О-; Z обозначает (оксо)оксазолидинилфенил; R11 обозначает водород; R12 обозначает водород или галоген; R15 обозначает дифторметоксигруппу; и R16 обозначает водород.

Производные имидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2695664
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (IIB) или его фармацевтически приемлемой соли, где Е обозначает -СН2-; Q обозначает -СН2- или -СН2О-; Z обозначает водород или метил; V обозначает C-R22 или N; R15 обозначает галоген или дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород или галоген; R21 обозначает гидроксигруппу, метоксигруппу, пиперазинил или морфолинил; R22 обозначает водород и R23 обозначает водород.

1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридиновые соединения и их применение в качестве положительных аллостерических модуляторов рецепторов mglur2 // 2695651
Изобретение относится к 1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридиновым соединениям формулы (I) в качестве положительных аллостерических модуляторов (PAM) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 2 ("mGluR2"), а также к фармацевтической композиции на их основе и способу лечения или предупреждения расстройств центральной нервной системы, таких как шизофрения, мигрень, эпилепсия, паническое расстройство и др.

Производные серина в качестве агонистов грелиновых рецепторов // 2695649
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой: A представляет собой фенил, нафтил или пиридил; X представляет собой CH или N; R1 независимо выбирают из группы, включающей (1) водород, (2) галоген, (3) C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, (4) -O-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным, и (5) -CN; R2 представляет собой водород или C1-6 алкил, где алкил является незамещенным или замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена; p равен 1 или 2; или его фармацевтически приемлемой соли, и их применению в терапии в качестве модулятора рецептора секретного гормона роста (называемого также грелиновым рецептором или рецептором GHSRla).

Пирроло[2,3-с]пиридины в качестве визуализирующих агентов для нейрофибриллярных клубков // 2695373
Изобретение относится к соединению формулы (I):или его фармацевтически приемлемым солям, где; X представляет собой CH или N; R представляет собой водород или -C1-6алкил, указанный алкил необязательно замещен 1-3 группами Ra; R1 представляет собой водород, -C1-6алкил, -CN, -C2-6алкенил, -(CH2)nOR или -(CH2)nгалоген; R2 представляет собой -C1-6алкил, -OC1-6 алкил, -C2-6алкенилR3, -C2-6алкинилR3, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, -NC(O)C6-10фенил, -C(O)NC6-10 арил, указанный алкил, алкенил, алкинил, пиридин, пиразол, пиперидин, пиримидин, имидазол, триазол, тиазол, пиразин, хинолин, нафтил, фенил и арил необязательно замещены 1-3 группами Ra; или соседний R1 вместе с R2 могут образовывать фенил, пиррол, фуран, пиридин, пиперидин, образованное бициклическое кольцо, необязательно замещенное 1-3 группами Ra; R3 представляет собой водород, -C1-6алкил, -(CH2)nN(R)2, фенил, пиридил, тиазол, которые необязательно замещены 1 группой Ra; Ra представляет собой -C1-6алкил, фенил, пиридин, -CN, NO2, (CH2)nгалоген, (CH2)nOR,-(CH2)nN(R)2; Rb представляет собой водород и -C1-6алкил, ; и n равно 0-4, которые могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний, характеризующихся патологией тау-белка.

Производное изоксазола в качестве ингибитора мутантной изоцитратдегидрогеназы 1 // 2692782
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где Z-Y представляет собой N-O или O-N; R1 представляет собой фенильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы A, или пиридильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы A; R2 представляет собой -NR21R22, C1-C6 алкильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы B, C3-C6 циклоалкильную группу, необязательно имеющую от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы C, или 4-6-членную гетероциклическую группу, имеющую 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода в кольце, где 4-6-членная гетероциклическая группа необязательно имеет от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы C, и мостиковая структура необязательно присоединена внутри гетероциклического кольца, или одно C3-C6 циклоалкильное кольцо необязательно присоединено к гетероциклическому кольцу через спиро-связь; R21 и R22 каждый независимо представляют собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R3 представляет собой любую из следующих формул (II)-(IV), где R31 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную с помощью от 1 до 3 атомов галогена, C3-C6 циклоалкильную группу или C1-C6 алкилкарбонильную группу, R32 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, или R31 и R32 необязательно вместе образуют циклогексановое кольцо, R33 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу, или R32 и R33 необязательно вместе образуют циклопропановое кольцо, R34 представляет собой атом водорода, R35 представляет собой C1-C6 алкильную группу, R36 представляет собой атом водорода, R37 представляет собой атом водорода, или R36 и R37 необязательно вместе образуют бензольное кольцо, R38 представляет собой атом водорода или атом галогена, X и W представляют собой атом азота или CH, и пунктирная линия представляет собой одинарную связь или двойную связь; группа A состоит из атома галогена, C1-C6 алкильной группы и C1-C6 алкоксильной группы; группа B состоит из атома галогена, гидроксильной группы, C1-C6 алкоксильной группы, C1-C6 алкиламиногруппы и ди-C1-C6 алкиламиногруппы, группа C состоит из C2-C6 алкенильной группы, атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, C1-C6 алкильной группы, необязательно имеющей от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из следующей группы D, C1-C6 алкоксильной группы, -NR211R212, -C(=O)R213 и -SO2R213; R211 и R212 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; R213 представляет собой C2-C6 алкенильную группу или C2-C6 алкинильную группу; и группа D состоит из аминогруппы, C1-C6 алкоксильной группы, ди-C1-C6 алкиламиногруппы, оксогруппы и C3-C6 циклоалкильной группы.

Производные нафтиридина в качестве антагонистов альфа v бета 6 интегрина для лечения, в частности, фиброзных заболеваний // 2692775
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл, выбранный из N- или C-связанного моно- или дизамещенного пиразола, N- или C-связанного, необязательно моно- или дизамещенного триазола или N- или C-связанного, необязательно дизамещенного имидазола, причем пятичленный ароматический гетероцикл может быть замещен одной или двумя группами, выбранными из атома водорода, метильной группы, этильной группы, атома фтора, гидроксиметильной группы, 2-гидроксипропан-2-ильной группы, трифторметильной группы, дифторметильной группы или фторметильной группы, за исключением случаев, когда R1 представляет собой N-связанный моно- или дизамещенный пиразол, R1 не является 3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 5-метил-1H-пиразол-1-илом, 5-этил-3-метил-1H-пиразол-1-илом, 3,5-диэтил-1H-пиразол-1-илом, 4-фтор-3,5-диметил-1H-пиразол-1-илом, 3-метил-1H-пиразол-1-илом или 1H-пиразол-1-илом.

Противофиброзные пиридиноны // 2692485
Изобретение относится к соединениям структурной формулы (III)или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из группы, состоящей из 5-9-членного гетероарила, имеющего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из S, О и N, и необязательно замещенного одним или более R4; R3 выбран из группы, состоящей из C6-10арила, необязательно замещенного одним или более R9; кольцо А выбрано из группы, состоящей из 5-6-членного гетероарила, имеющего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из S, О и N, необязательно замещенного одним или более R4; Z выбран из кислорода и серы; каждый n независимо представляет собой целое число от 0 до 4; и связи, представленные сплошной и пунктирной линиями, независимо выбраны из группы, состоящей из одинарной связи и двойной связи, при условии, что по меньшей мере один из атомов водорода R1 или R3 представляет собой дейтерий.

Замещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов hdm2 // 2690663
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным имидазо[4,5-c]пиридина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе конкретного производного имидазо[4,5-c]пиридина, полезной для лечения рака.

Композиция золпидема и способ ее получения // 2690159
Группа изобретений относится к фармации, в частности к фармацевтической композиция золпидема. Композиция содержит физически смешанными в сухом виде тартрат золпидема и полакрилин калия в весовом соотношении 1:8.

Конденсированные трициклические производные бензимидазолов в качестве модуляторов активности tnf // 2689777
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему свойством ингибитора активности TNFα, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, к применению предлагаемых соединений и к способу лечения и/или предупреждения нарушений.

Новые 3,4-дигидро-2н-изохинолин-1-оны и 2,3-дигидро-изоиндол-1-оны // 2689421
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой R1, R2 независимо выбраны из Н и алкила; R7 и R9 независимо выбраны из Н и галогена; R8 и R11 вместе образуют -СН2-СН2-; R10 представляет собой Н или R10 и R11 вместе образуют -(CH2)w-; А представляет собой -С(O)-или -S(O)2-; В представляет собой -С- или -N-; R12 представляет собой алкил, циклоалкил или замещенный гетероарил, где замещенный гетероарил представляет собой одновалентную ароматическую моноциклическую кольцевую систему из 3-6 кольцевых атомов углерода и 1 или 2 гетероатомов, выбранных из N, где замещенный гетероарил замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из Н, алкила и галогена; R13 представляет собой галоген, циано или алкокси; R14 представляет собой Н; m и n представляют собой 0; р представляет собой из 0 и 1; w представляет собой 1, 2 или 3; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Производное пирроло[3,2-b]пиридина, полезное в качестве модулятора мускаринового ацетилхолинового рецептора (machr)m1 (machr m1) // 2688938
Изобретение относится к конкретным производным пирроло[3,2-b]пиридина. Также изобретение относится к гетероциклическому соединению формулы (IA), где R1 представляет собой галоген, циано, C1-4алкил или C1-4алкокси; R2 представляет собой водород; p представляет собой 1 или 2, и каждый R4 независимо выбирают из галогена, C1-4алкила, C1-4алкокси, C1-4галогеналкила и C1-4 галогеналкокси; к гетероциклическому соединению формулы (IB), где R1 представляет собой галоген, C1-4алкил или C1-4алкокси; R2 представляет собой водород; R4a представляет собой водород или галоген; R4b представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, C1-4алкокси, C1-4галогеналкил или C1-4галогеналкокси; R4с представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, C1-4алкокси или C1-4галогеналкил; и R4d представляет собой водород или галоген, где по меньшей мере один из R4a, R4b, R4c и R4d не является водородом, и не более чем два из R4a, R4b, R4c и R4d представляют собой водород; к способу симптоматического лечения когнитивного нарушения при деменции альцгеймеровского типа (AD) и при деменции с тельцами Леви (DLB); к фармацевтической композиции на основе указанных соединений.

Инъекционные композиции на основе кунжутного масла // 2687279
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к внутриопухолевой инъекционной композиции.

Производное пиразола или его фармацевтически приемлемая соль // 2687245
Настоящее изобретение относится к новому производному пиразола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.

Ингибитор braf киназы n-(3-(5-(4-хлорофенил)-1h-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифторофенил) пропан-1-сульфонамид // 2687107
Изобретение относится к ингибитору BRAF киназы, представляющему собой соединение N-(3-(5-(4-хлорофенил)-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-карбонил)-2,4-дифторофенил)пропан-1-сульфонамид формулы 1, в качестве средства для профилактики или лечения пролиферативного заболевания, характеризующегося мутацией BRAF киназы, предпочтительно, меланомы.

Конденсированные производные имидазола и пиразола в качестве модуляторов активности tnf // 2687093
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IIB-А) и его фармацевтически приемлемой соли, которые могут быть применены в медицине:,где А обозначает C-R2 или N; D обозначает C-R4 или N; Е обозначает -СН2- или -СН(СН3)-; Y обозначает группу формулы:где знак (*) обозначает положение присоединения к остальной части молекулы; R1g обозначает водород, фтор, хлор, бром, цианогруппу, трифторметил, гидроксиизопропил, метилтиогруппу, метилсульфинил, метилсульфонил, карбоксигруппу, метоксикарбонил, аминокарбонил, метиламинокарбонил, этиламинокарбонил, изопропиламинокарбонил, диметиламинокарбонил, гидроксиэтиламинокарбонил, гидроксиизопропиламинокарбонил, 1-гидрокси-2-метилпроп-2-иламинокарбонил, метоксиэтиламинокарбонил, циклопропиламинокарбонил, оксазолилметиламинокарбонил, гидроксиоксетанил, метоксиоксетанил, пиперазинилкарбонил, гидроксипирролидинилкарбонил, оксопиперазинилкарбонил, метилсульфонилазетидинилкарбонил или трет-бутоксикарбонилпиперазинилкарбонил; R2g и R3g обозначают водород или галоген; R7a и R7b обозначают водород или C1-С6-алкил; R8a и R8b обозначают водород, галоген или C1-С6-алкил; или R8a и R8b вместе с атомом углерода, к которому они оба присоединены, обозначают циклопропил; R9a и R9b независимо обозначают водород или C1-С6-алкил; R2 обозначает водород или галоген; R4 обозначает водород; R5 обозначает C1-С6-алкил, необязательно замещенный галогеном, гидроксигруппой или C1-С6-алкоксигруппой; V обозначает C-R22 или N; R21 обозначает гидрокси(С1-С6)алкил, метилсульфонил, метилсульфоксиминил, этилсульфоксиминил или (метил)(N-метил)сульфоксиминил; или R21 обозначает циклопропил, циклобутил, циклогексил, оксетанил, азетидинил, тетрагидропиранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, диазепанил, 6-окса-3-азабицикло[3.1.1]гептанил, 3-азабицикло-[3.2.1]октанил, 3,7-диокса-9-азабицикло[3.3.1]нонанил, 3-окса-6-азаспиро[3.3]гептанил или 6-тиа-2-азаспиро[3.3]гептанил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранные из группы, включающей галоген, C1-С6-алкил, трифторметил, гидроксигруппу, оксогруппу, аминогруппу, карбоксигруппу и С2-С6-алкоксикарбонил; R22 обозначает водород, галоген или C1-С6-алкил; и R23 обозначает водород, C1-С6-алкил, трифторметил или C1-С6-алкоксигруппу.

Гетероциклические имидазольные соединения, способ их получения и их применение // 2686314
Изобретение относится к гетероциклическому имидазольному соединению общей формулы (I), в которой R представляет собой водород, галоген, C1-С6алкокси или C1-С6галогеналкил; один из X, Y и Z представляет собой азот, а другие представляют собой СН или один из X, Y и Z представляет собой СН, а другие представляют собой азот; М представляет собой азот или CR1, R1 представляет собой водород, кислород, C1-С6алкил или C1-С6галогеналкил.

Композиция противораковой вакцины, содержащая пептид wt1, для трансдермального введения // 2685933
Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к композиции противораковой вакцины для трансдермального введения для применения в индукции клеточного иммунитета, где рак сверхэкспрессирует WT-1.

Производные пиразолопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2684641
Изобретение относится к замещенным производным пиразоло[1,5-а]пиридина формулы (IIB) или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой Е обозначает -СН2-; Q обозначает -СН2-; Z обозначает водород или метил; V обозначает C-R22 или N; R12 обозначает водород; R15 обозначает дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород; R21 обозначает гидрокси(С1-Сб)алкил; или R21 обозначает пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, любая из этих групп необязательно может содержать один, два или три заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6-алкил, C1-С6-алкилсульфонил, оксогруппу и карбоксигруппу; R22 обозначает водород, галоген или С1-C6-алкил; и R23 обозначает водород, С1-С6-алкил, трифторметил или С1-С6-алкоксигруппу.

Производные тетрагидроимидазопиридина в качестве модуляторов активновти tnf // 2684635
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению, выбранному из 4-{1-[(2,5-дихлорфенил)метил]-2-метил-6,7-дигидро-4Н-имидазо[4,5-с]пиридин-5-ил}-N,N-диметилпиридин-2-амина и {1-[(2,5-дихлорфенил)метил]-2-(пиридин-3-илоксиметил)-6,7-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-5-ил}(морфолин-4-ил)метанона.

Бициклические конденсированные гетероарильные или арильные соединения в качестве модуляторов irak4 // 2684324
Изобретение относится к гетероциклическому соединению формул IIс или IIе, где R1 представляет собой C1-С6алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород или фтор; R5a и R5b независимо представляют собой водород или C1-С3алкил; и R6 представляет собой водород.

Производные имидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2683318
Изобретение относится к области органической химии, а именно к {1-[(2,5-диметилфенил)-метил]имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил}(фенил)метанолу.

Азаспиропроизводные в качестве антагонистов trpm8 // 2683309
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) A обозначает фенил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-членный бициклический гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; B обозначает фенил, инданил, 5-6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, или 9-11-членный бициклический гетероарил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из азота и кислорода; L независимо выбран из группы, состоящей из химической связи, кислорода, серы, -NR4-, -(CRCRD)t-, -O(CRCRD)t-, -(CRCRD)tO-, -N(R4)(CRCRD)tO- и -O(CRCRD)tN(R4)-; X независимо выбран из группы, состоящей из -CH2-, кислорода и NH; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Производное пиридина // 2683261
Изобретение относится к соединению формулы (I)где X представляет собой O или S; R1 представляет собой C1-10 алкил, C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов, (низший алкилен)-(C3-10 циклоалкил, который необязательно замещен с помощью от одного до трех низших алкилов), или -(низший алкилен)-фенил; R2 представляют H; R3 представляет собой C1-10 алкил, -(низший алкилен)-O-(низший алкенил), -(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-O-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкил), -(низший алкилен)-S-(низший алкилен)-(C3-8 циклоалкил), или -(низший алкилен)-O-(пиридил, необязательно замещенный с помощью от одного до пяти галогенов); RP представляет собой H; и R6 представляет собой H, которые, как ожидается, могут применяться в качестве лекарственного средства для лечения никтурии, основанного на ингибировании P-LAP.

Новые способы // 2682658
Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к психиатрии, и касается лечения остаточных симптомов психоза.

Новые производные пиразола // 2682247
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) р представляет собой целое число от 0 до 3; q представляет собой целое число от 0 до 1; Z представляет собой N или CR5; каждый R1 независимо представляет собой атом фтора, атом хлора, атом брома, цианогруппу, метильную группу, этильную группу, изопропильную группу, трет-бутильную группу, винильную группу, гидроксиэтильную группу, циклопропильную группу, дифторметильную группу, трифторметильную группу, метоксигруппу, этоксиэтильную группу или ацетильную группу, R2 представляет собой метильную группу; каждый R3 независимо представляет собой атом фтора или атом хлора; R4 представляет собой фенильную группу, пиридильную группу, пиролидинильную группу или морфолинильную группу, причем фенильная группа, пиридильная группа, пиролидинильная группа и морфолинильная группа, представляющие собой R4, необязательно замещены одной-двумя группами, выбранными из атома фтора, метильной группы, трифторметильной группы, метоксигруппы и метоксиметильной группы; R5 представляет собой атом водорода, атом фтора; кольцо А, представленное частичной структурной формулой (II), представляет собой 5-6-членную моноциклическую гетероарильную группу, которая имеет структуру, в которой пиразольное кольцо непосредственно связано по положению 4 с положением α по отношению к атому азота 5-6-членной моноциклической гетероарильной группы, и выбрано из группы гетероарилов, указанной в формуле изобретения; R6 представляет собой метильную группу; и конденсированное кольцо В, представленное частичной структурной формулой (III).

Индазольные ингибиторы сигнального пути wnt и их терапевтические применения // 2682245
Изобретение относится к производным индазола, имеющим структуру формулы I, или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Фармацевтическая комбинация для лечения алкогольной зависимости // 2681931
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую комбинацию 5НТ1А агониста и 5НТ3 антагониста для лечения алкогольной зависимости.

Амидные производные и их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения и медицинское применение // 2681537
Настоящее изобретение относится к cоединению общей формулы (I), или его энантиомеру, или их смеси, или его фармацевтически приемлемым солям:В формуле (I) кольцо Р выбрано из пятичленного гетероарила, имеющего от одного до двух гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, в качестве атома кольца, и пятичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом N в качестве атома кольца; кольцо Q выбрано из фенила и пиридила; А, В или Y выбран из -СН- и N; R1 выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R2 выбран из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R3 являются одинаковыми или разными и каждый из них независимо выбран из водорода, алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего от 3 до 6 атомов углерода, пяти- или шестичленного гетероциклила, имеющего один гетероатом О в качестве атома кольца, и оксо, где указанный алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, гидроксила, алкокси, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, и гидроксиалкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода; R4 выбран из фенила и пиридила, где каждый из указанных фенила и пиридила необязательно дополнительно замещен одной или более чем одной группой, выбранной из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, где указанный галогеналкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, предпочтительно представляет собой трифторметил; s представляет собой целое число от 0 до 3; t представляет собой 0 или 1.

Композиции и способы длительного применения соединения для прироста массы тела // 2680410
Группа изобретений относится к области ветеринарии. Первое изобретение представляет собой способ лечения снижения массы тела домашнего животного, выбранного из собаки, кошки и лошади, включающий пероральное введение композиции, содержащей от 1,0 до 3,0 мг капроморелина на килограмм массы тела животного в день в течение по меньшей мере 30 дней.

Гетероциклические соединения и их применения // 2680100
Изобретение относится к соединениям формулы (Va), где R1-R7 определены в формуле изобретения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и способу лечения заболеваний, опосредованных бромодоменом, с использованием соединений формулы (Va).

Конденсированные трициклические производные имидазола в качестве модуляторов активности tnf // 2679914
Настоящее изобретение относится к новому конденсированному трициклическому производному имидазола формулы (IIA) или к его фармацевтически приемлемой соли, к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения, к применению данных соединений и к способу лечения и/или предупреждения болезни Крона или ревматоидного артрита.В формуле (IIA) значения R1, R2, R5a, R5b, Y, Z такие, как определены в формуле изобретения.

Композиции грапипранта и способы их применения // 2679631
Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения боли или воспаления у животного, отличного от человека.

Ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов // 2679130
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I, где кольцо A представляет собой фенил; X представляет собой CH или N; Y представляет собой CH, N или N-R4, где R4 представляет собой метил; L представляет собой связь; каждый из R1-R3 независимо представляет собой галоген, метил, метокси, оксо, CF3 или незамещенный морфолин; m равен 0-2; n равен 4; p равен 0-2; и головная часть представляет собой , где каждый из Ra, Rb и Rc независимо представляет собой H или метил.

Производные имидазопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2678305
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (IIB) или к его фармацевтически приемлемой соли, где Е обозначает -СН2- или -СН(СН3)-; Q обозначает -СН2-; Z обозначает водород; V обозначает C-R22 или N; R12 обозначает водород; R15 обозначает дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород, галоген или С1-С6-алкил; R21 обозначает гидрокси(С1-С6)алкил или (С1-С6)алкилсульфоксиминил; или R21 обозначает циклобутил, который необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранные из C1-С6-алкила и гидроксигруппы; R22 обозначает водород; и R23 обозначает водород.

Производные триазолопиридина в качестве модуляторов активности tnf // 2677697
Изобретение относится к соединению формулы (IIB) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (IIB) Е обозначает -СН2-; V обозначает N; R12 обозначает водород; R15 обозначает дифторметоксигруппу; R16 обозначает водород; R21 обозначает пиперидинил, пиперазинил или морфолинил, любая из этих групп необязательно может содержать 1, 2 или 3 заместителя, независимо выбранные из С1-С6-алкилсульфонила, оксогруппы и карбоксигруппы; и R23 обозначает водород.

Комбинированные терапевтические средства, содержащие оксазолидинон-хинолоны, предназначенные для лечения бактериальных инфекций // 2675847
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к комбинации для лечения и/или профилактики бактериальных инфекций.

Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств // 2675818
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы I, где R1a: H или галоген; R1b: галоген, C1-4-алкил (необязательно замещенный тремя галогенами), C1-4-алкоксигруппа (необязательно замещенная тремя галогенами); X: -S-, -O- или -N=CH-; W: N или CR3, когда W представляет собой N, R2 представляет собой H или -CN, когда W представляет собой CR3, один из R2 или R3 представляет собой H, -CN, галоген, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из OH или CN), -C(=O)CH3, -C(=O)CF3, -C(=O)OCH3, -C(=O)NH2, -NHC(=O)CH3, и другой представляет собой H или C1-4-алкил; R4: C1-4-алкил; R5: C1-4-алкил, необязательно замещенный одним или тремя заместителями, выбранными из CN, галогена или -C(=O)NH2; один из R6a или R6b выбран из H, -CH3 и галогена, и другой представляет собой H; Cy: 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из O, N и S, или 5-6-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; R7: OH, оксогруппа, галоген и C1-4-алкил; нижний индекс a означает 0, 1 или 2; R8: -(L1-W1)m-L2-G1, где L1 отсутствует или представляет собой -C(=O)-, -NRi, -NRhC(=O)- или -SO2-; W1: C1-4-алкилен; нижний индекс m означает 0 или 1; L2 отсутствует или представляет собой -O-, -C(=O)-, -C(=O)O-, -OC(=O) -, -C(=O)-C(=O)-, -C(=O)-C(=O)NRa-, -NRb-, -C(=O)NRc-, -SO2- или -SO2NRe-; G1: H, -CN, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним или тремя заместителями, выбранными из -CN, OH, галогена или фенила), C3-6-циклоалкил (необязательно замещенный -NH2), 5-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1 двойную связь, содержащий 2 гетероатома, независимо выбранных из O и N (необязательно замещен одним заместителем, выбранным из групп R9), 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из O и N (необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из групп R9), или 5-членный гетероарил, содержащий 1-4 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S (необязательно замещенный одним заместителем, независимо выбранным из групп R10), R9: оксогруппа или R10; R10: -OH, галоген, -CN, C1-4-алкил (необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из OH или фенила), C3-циклоалкила, -SO2CH3, -C(=O)C1-4-алкоксигруппы, -C(=O)C1-4-алкила или -NRgC(=O)C1-4-алкила; и каждый Ra, Rb, Rc, Re, Rg, Rh и Ri независимо выбран из H и C1-4-алкила.

6,7-дигидро-5н-пирроло[3,4-b]пиридин-5-он, полезный в качестве селективного ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы-гамма // 2675814
Изобретение относится к гетероциклическому соединению указанной ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на его основе, способу лечения аутоиммунного или воспалительного заболеваний, способу ингибирования киназной активности PI3K-гамма.

Местное гемостатическое средство с повышенной антимикробной активностью // 2675631
Изобретение относится к местному гемостатическому средству для остановки массивных кровотечений. Средство содержит соль хитозана, а именно сукцинат хитозана или хлоргидрат хитозана или аскорбат хитозана, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы (КМЦ-Na) и антибиотик, выбранный из группы фторхинолонов, а именно ципрофлоксацин или пефлоксацин или лофмефлоксацин при следующем соотношении компонентов, мас.%: соль хитозана 56,00-74,92%, КМЦ-Na 25-43,9% и антибиотик 0,08-0,1%.

Кристаллические ингибиторы бромодоменов // 2675268
Изобретение относится к кристаллической форме N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида, где кристаллическая форма имеет профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три или более значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из: 6,2°, 9,0°, 12,3°, 12,6°, 15,6°, 22,1°, 25,6°, 26,3°, 27,0° и 27,3°.

Трициклическое соединение и ингибитор jak // 2674262
Изобретение относится к новому трициклическому соединению (вариантам), соответствующему общей формуле I, II или III, или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает ингибирующей активностью в отношении JAK.

5-гидрокси-4-(трифторметил)пиразолопиридиновое производное // 2673810
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармакологически приемлемой соли, в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения.
 
.
Наверх